Структурный аналог силденафила является корректором дефекта CFTR при F508del мутации
Структурный аналог силденафила является корректором дефекта CFTR при F508del мутации.
Robert R, Carlile GW, Pavel C с соавторами из McGill Университета после анализа 42 000 различных соединений с помощью высокопропускного скринирующего анализатора (High Throughput Screening (HTS) assay) подтвердили, что силденафил (sildenafil) является корректором дефекта CFTR при F508del мутации. Исследователи изучали структурные аналоги силденафила и выявили удивительно мощное воздействие молекулы KM11060 (7-chloro-4-{4-[(4-chlorophenyl) sulfonyl] piperazino} quinoline). Эта молекула частично убирала блок синтеза белка CFTR и значительно восстанавливала его созревание при воздействии на почечные клетки новорожденного хомяка при воздействии в дозе в 10 nM в течение 24 часов или 10 microM в течение 2 часов.
Mol Pharmacol. 2007 Nov 1; [Epub ahead of print].
Ваш комментарий