Новый класс эффективных пероральных препаратов для лечения диабета

Китайские ученые открыли новый класс агонистов глюкагоноподобных пептидных рецепторов (GLP-1R), которые могут представлять собой эффективные, перорально доступные препараты для лечения диабета, а возможно и ожирения.

Экзенатид - недавно одобренный агонист GLP-1R с доказанной эффективностью при лечении диабета 2 типа. Однако, данный препарат представляет собой пептид, и должен вводиться посредством инъекций, которые лимитируют сферу его применения. До настоящего времени, попытки обнаруживать подобные агенты, принимаемые перорально, были неудачными.

После скрининга более,

чем 48 000 составов, доктор Минг-Вей Уонг (Ming-Wei Wang) , из Национального Центра Скрининга Препаратов в Шанхае, Китай, идентифицировал два не пептидных агониста GLP-1R: Boc5 и S4P. Из этих двух, Boc5 имел более выраженные функции агониста.

Лечение Boc5 увеличивало стимулируемую глюкозой секрецию инсулина в изолированных островках крысы,

согласно сообщению в "Early Edition of the Proceedings of the National Academy of Sciences" от 1 января. У мышей с диабетом терапия Boc5 возвращала значения HbA1c к нормальным.

"Ряд химических препаратов, представляемых Boc5, может быть исследован как перорально доступные GLP-1R агонисты на предмет их потенциальной полезности при диабете и ожирении", заканчивают исследователи.