Новый тип антагониста эстрогеновых рецепторов

Фульвестрант (фазлодекс) - новый тип антагониста эстрогеновых рецепторов, который связывается и блокирует рецепторы, а также вызывает их деградацию и снижает экспрессию прогестероновых рецепторов.

Фульвестрант отличается от тамоксифена тем, что не обладает свойствами агониста. Благодаря своей стероидной структуре, фульвестрант конкурентно связывается с эстрогеновыми рецепторами с гораздо большей аффинностью, чем тамоксифен. По данным иммунногистохимических методов, одна внутримышечная инъекция препарата оказывает дозозависимое снижение количества эстрогеновых и прогестероновых рецепторов и экспрессию Ki-67. Так, в дозе 250 мг фульвестрант уменьшает количество рецепторов в большей степени, чем тамоксифен. В ходе III фазы клинических исследований было продемонстрировано наличие положительных свойств фульвестранта в эндокринной терапии рака молочной железы. У пациенток на фоне адъювантной терапии или первой линии эндокринной терапии эффективность фульвестранта была сравнима с таковой у анастрозола наряду с хорошей переносимостью. Кроме того, положительные свойства препарата были показаны у пациентов, продолжавших терапию тамоксифеном с нестероидными ингибиторами ароматаз.