У аспирина, выпускаемого в виде таблеток с защитным покрытием, слабее антитромбоцитарные свойства, чем у обычного, растворимого аспирина

Это сообщение прозвучало на пятой ежегодной конференции по проблемам артериосклероза, тромбоза и биологии сосудов (Сан-Франциско, Калифорния).

По мнению д-ра Dermot Cox (Royal College of Surgeons, Дублин), именно в этом причина резистентности к аспирину, наблюдающейся приблизительно у трети пациентов, принимающих малые дозы препарата (до 75 мг/сут). Особенно часто это встречается у лиц с ожирением. У пациента с весом 200 фунтов вероятность неэффективности приема низких доз аспирина в виде покрытых оболочкой таблеток достигает 40%. Применение низких доз аспирина и кислотоустойчивой оболочки таблеток объясняется стремлением свести до минимума риск образования язвы желудка. Растворимый аспирин в дозе 75 мг/сут подавляет сывороточный тромбоксан В2 (TXB2) более чем на 95% и препятствует агрегации тромбоцитов. Аспирин в виде таблеток с защитным покрытием, применяемый все чаще и чаще, всасывается не в желудке, как обычный, растворимый, а в толстом кишечнике.

Д-р Cox и его коллеги сравнивали эффективность 5 различных форм аспирина: таблетки с защитным покрытием, по 75 мг: Nu-Seals, Caprin, Protek; таблетки без покрытия, по 25 мг аспирина в сочетании со 100 мг дипиридамола,

для приема 2 раза в день (Asasantin); растворимый аспирин по 75 мг. Каждый из 75 здоровых добровольцев последовательно принимал две формы аспирина (перекрестное исследование, каждая фаза - по 14 дней). Таким образом, каждую лекарственную форму принимали как минимум 23 человека. В начале и конце каждой фазы определялся сывороточный уровень TXB2.

Оказалось, что наличие защитного покрытия делает аспирин менее эффективным (р<0.0001). Так, минимальный уровень TXB2 (0.28 нг/мл) наблюдался на фоне приема 75 мг растворимого аспирина. Далее, в порядке убывания эффективности, следовали: сочетание аспирина и дипиридамола (1.85 нг/мл); формы с защитным покрытием (Caprin: 2.24 нг/мл, Nu-Seals: 2.75 нг/мл, Protek: 5.5 нг/мл). Неполное подавление TXB2 (<95%) имело место у 14 участников. Их масса тела была достоверно выше, чем у участников с полным подавлением TXB2 (>99%): 78.9 кг против 66.8 кг (р=0.0002). У всех участников, принимавших обычный растворимый аспирин, терапия была эффективной.

Авторы предполагают, что у аспирина в виде таблеток с защитным покрытием ниже биодоступность, что приводит к его недостаточному фармакологическому эффекту, особенно у лиц с избыточной массой тела. Следует контролировать функцию тромбоцитов у тучных больных и использовать у них обычный аспирин либо более высокие дозы аспирина в виде таблеток с защитным покрытием, рекомендуют ирландские исследователи.

Fifth annual conference on Arteriosclerosis, Thrombosis, and Vascular Biology: San Francisco, California, USA: 6-8 May 2004.

Cardiosite.ru