Новый антикоагулянт и антидот

Американские исследователи провели успешные испытания на животных нового коагулянта и его антидота. Использование этих препаратов может уменьшить риск геморрагических осложнений у больных с острым коронарным синдромом.

В первую очередь, эти препараты могут быть применены при операциях на открытом сердце, когда сначала, при подключении к аппарату искусственного кровообращения, требуется мощная антикоагуляция, а затем необходимо восстановить нормальную свертываемость крови. "Десятилетиями для этой цели применялись гепарин и его антагонист, протамин", напоминают д-р Christopher Rusconi и его коллеги (Медицинский Центр Университета Duke, Durham, Северная Каролина). Однако гепарин и протамин обладают множеством побочных эффектов. Новый препарат должен обеспечить более надежную антикоагуляцию при минимуме нежелательных явлений.

Ученые воздействовали на человеческий фактор свертывания IX специально созданным антикоагулянтом аптамером 9.

3t - нуклеиновой кислотой, обладающей высокими аффинностью и специфичностью к определенным белковым "мишеням". Объединение аптамера с холестерином увеличило время полувыведения этого комплекса из кровотока, при сохранении антикоагулянтной активности. Затем был создан антидот - олигонуклеотид, который in vitro специфично связывался с препаратом, вызывал изменения его конфигурации, при этом быстро и полно нейтрализуя активность антикоагулянта. В настоящем исследовании новые препараты были опробованы на свиньях. Как и ожидалось, аптамер вызывал системную антикоагуляцию, а антидот нейтрализовывал более чем 95% этого антикоагуляционного эффекта. Кроме того, новый антикоагулянт предотвращал артериальный тромбоз у мышей, а антидот предупреждал кровотечения при хирургической травме у мышей, получавших большие дозы антикоагулянта.

В online выпуске Nature Biotechnology авторы пишут о том, что "будущие исследования и клинические испытания окончательно определят место этих препаратов при лечении больных с ИБС и другими тромботическими состояниями".

Nature Biotechnol 2004; advance online publication.

Cardiosite.ru