циклосерин
ЦИКЛОСЕРИН (Сycloserinum).
Циклосерин - антибиотик, образующийся в процессе жизнедеятельности Streptomyces orchidaceus или других микроорганизмов; получают
также синтетическим путем.
По химической структуре представляет собой D-4-амино-3-изоксазолидинон.
Cинонимы: Ciclocarine, Ciclovalidin, Closin, Ciclocarine, Cyclomycin, Cycloserine, Farmiserina, Novoserin, Orientomycin, Oxamycin,
Serociclina, Seromycin, Tebemicin, Tibicin, Tisomycin и др.
Белый кристаллический порошок, слегка горьковатый на вкус. Легко
растворим в воде.
Препарат обладает широким спектром антибактериального действия:
угнетает грамположительные и грамотрицательные бактерии. Наиболее
ценным свойством является его способность задерживать рост микобактерий туберкулеза. По активности уступает стрептомицину, тубазиду и фтивазиду, но действует на микобактерии туберкулеза, устойчивые к этим
препаратам и ПАСК.
Циклосерин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникает в спинномозговую жидкость; терапевтическая концентрация обнаруживается в крови через 4 - 8 ч после его приема.
Циклосерин рассматривается как противотуберкулезный
препарат, т.е назначаемый больным хроническими формами туберкулеза, у
которых ранее применявшиеся основные препараты перестали оказывать эффект. Циклосерин можно также сочетать с основными препаратами для предупреждения развития резистентности микобактерий. Возможно также комбинированное использование циклосерина с другими препаратами II ряда,
этионамидом, пиразинамидом и др.
Назначают внутрь (непосредственно перед едой): взрослым по 0,25 г
3 раза в день. Высшая разовая доза для взрослых 0,25 г, суточная доза 1 г.
Больные старше 60 лет и с массой тела менее 50 кг принимают по 0,25 г
2 раза в день. Суточная доза для детей - из расчета 0,01 - 0,02 г/кг, но
не свыше 0,75 г в сутки, причем большую дозу дают только в острой фазе
туберкулезного процесса или при недостаточной эффективности меньших доз.
При лечении циклосерином могут наблюдаться побочные явления, обусловленные главным образом токсическим влиянием препарата на нервную систему:
головная боль, головокружение, бессонница (иногда, наоборот, сонливость),
беспокойство, повышенная раздражительность, ухудшение памяти, парестезии,
периферические невриты. Иногда возможны более тяжелые симптомы: чувство
страха, психостенические состояния, галлюцинаторные феномены, эпилептиформные припадки, потеря сознания.
Эти явления обычно проходят при уменьшении дозы или отмене препарата.
Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 0,5 г 3 - 4 раза в день (до
еды); рекомендуется также внутримышечное введение натриевой соли аденозинтрифосфорной кислоты - по 1 мл 1 % раствора ежедневно. Иногда эффективно введение пиридоксина (внутримышечно 1 - 2 мл 5 % раствора в сутки). При
необходимости, можно принимать противосудорожные и седативные средства,
антидепрессанты.
Для уменьшения побочных реакций следует ограничить психическое напряжение больных и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на
солнце с непокрытой головой, горячий душ и др.), что может провоцировать
осложнения.
Противопоказания: органические заболевания ЦНС, эпилепсия, нарушения
психики, а также наличие в анамнезе укаэаний на психические болезни.
Нельзя принимать циклосерин перед хирургическим вмешательством и в первую
неделю после него. С осторожностью следует назначать препарат при нарушении
функции почек, лицам с неустойчивой психикой, страдающим алкоголизмом.
В амбулаторной практике применяют осторожно после проверки его переносимости в стационаре.
Форма выпуска: таблетки или капсулы по 0,25 г.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре
не выше + 20 С.
Циклосерин - антибиотик, образующийся в процессе жизнедеятельности Streptomyces orchidaceus или других микроорганизмов; получают
также синтетическим путем.
По химической структуре представляет собой D-4-амино-3-изоксазолидинон.
Cинонимы: Ciclocarine, Ciclovalidin, Closin, Ciclocarine, Cyclomycin, Cycloserine, Farmiserina, Novoserin, Orientomycin, Oxamycin,
Serociclina, Seromycin, Tebemicin, Tibicin, Tisomycin и др.
Белый кристаллический порошок, слегка горьковатый на вкус. Легко
растворим в воде.
Препарат обладает широким спектром антибактериального действия:
угнетает грамположительные и грамотрицательные бактерии. Наиболее
ценным свойством является его способность задерживать рост микобактерий туберкулеза. По активности уступает стрептомицину, тубазиду и фтивазиду, но действует на микобактерии туберкулеза, устойчивые к этим
препаратам и ПАСК.
Циклосерин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникает в спинномозговую жидкость; терапевтическая концентрация обнаруживается в крови через 4 - 8 ч после его приема.
Циклосерин рассматривается как противотуберкулезный
препарат, т.е назначаемый больным хроническими формами туберкулеза, у
которых ранее применявшиеся основные препараты перестали оказывать эффект. Циклосерин можно также сочетать с основными препаратами для предупреждения развития резистентности микобактерий. Возможно также комбинированное использование циклосерина с другими препаратами II ряда,
этионамидом, пиразинамидом и др.
Назначают внутрь (непосредственно перед едой): взрослым по 0,25 г
3 раза в день. Высшая разовая доза для взрослых 0,25 г, суточная доза 1 г.
Больные старше 60 лет и с массой тела менее 50 кг принимают по 0,25 г
2 раза в день. Суточная доза для детей - из расчета 0,01 - 0,02 г/кг, но
не свыше 0,75 г в сутки, причем большую дозу дают только в острой фазе
туберкулезного процесса или при недостаточной эффективности меньших доз.
При лечении циклосерином могут наблюдаться побочные явления, обусловленные главным образом токсическим влиянием препарата на нервную систему:
головная боль, головокружение, бессонница (иногда, наоборот, сонливость),
беспокойство, повышенная раздражительность, ухудшение памяти, парестезии,
периферические невриты. Иногда возможны более тяжелые симптомы: чувство
страха, психостенические состояния, галлюцинаторные феномены, эпилептиформные припадки, потеря сознания.
Эти явления обычно проходят при уменьшении дозы или отмене препарата.
Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 0,5 г 3 - 4 раза в день (до
еды); рекомендуется также внутримышечное введение натриевой соли аденозинтрифосфорной кислоты - по 1 мл 1 % раствора ежедневно. Иногда эффективно введение пиридоксина (внутримышечно 1 - 2 мл 5 % раствора в сутки). При
необходимости, можно принимать противосудорожные и седативные средства,
антидепрессанты.
Для уменьшения побочных реакций следует ограничить психическое напряжение больных и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на
солнце с непокрытой головой, горячий душ и др.), что может провоцировать
осложнения.
Противопоказания: органические заболевания ЦНС, эпилепсия, нарушения
психики, а также наличие в анамнезе укаэаний на психические болезни.
Нельзя принимать циклосерин перед хирургическим вмешательством и в первую
неделю после него. С осторожностью следует назначать препарат при нарушении
функции почек, лицам с неустойчивой психикой, страдающим алкоголизмом.
В амбулаторной практике применяют осторожно после проверки его переносимости в стационаре.
Форма выпуска: таблетки или капсулы по 0,25 г.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре
не выше + 20 С.
Ваш комментарий