рифампицин
РИФАМПИЦИН (Rifampicinum).
3(4-Метил-1-пиперазинил-иминометил)-рифамицин SV2.
Полусинтетический антибиотик, производное рифамицина (см.).
Синонимы: Бенемицин, Рифадин, Рифамор, Benemycin, Rifadin, Rifaldazin,
Rifaldin, Rifamor, Rifampin, Rifoldin, Riforal, Rimactan, Ripamisin,
Tubocin и др.
Кристаллический порошок кирпичного или коричнево-красного цвета.
Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте. Чувствителен
к действию света, кислорода и влаги воздуха.
Рифампицин является антибиотиком широкого спектра действия. Он активен
в отношении микобактерий туберкулеза и лепры, действует на грамположительные (особенно стафилококки) и грамотрицательные (менингококки, гонококки)
кокки, менее активен в отношении грамотрицательных бактерий.
В отличие от рифамицина рифампицин более эффективен при приеме внутрь,
а также имеет более широкий антибактериальный спектр действия.
Рифампицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 - 2,5 ч. после приема внутрь.
При внутривенном капельном введении максимальная концентрация рифампицина наблюдается к концу инфузии. На терапевтическом уровне концентрация
препарата при приеме внутрь и внутривенном введении поддерживается в течение 8 - 12 ч, в отношении высокочувствительных возбудителей - в течение
24 ч. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте,
содержимом каверн, костной ткани. Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек. Из организма выводится с желчью и мочой.
Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибиотиками не наблюдается (за исключением
рифамицина).
Основным показанием к применению является туберкулез легких и других
органов.
Кроме того, препарат применяют при различных формах лепры и воспалительных заболеваниях легких и дыхательных путей (бронхит, пневмония),
вызываемых полирезистентными стафилококками, при остеомиелите, инфекциях моче- и желчевыводящих путей, острой гонорее и других заболеваниях, вызванных чувствительными к рифампицину возбудителями.
В связи с быстрым развитием устойчивости микроорганизмов, рифампицин
назначают при нетуберкулезных заболеваниях только в тех случаях, если
неэффективны другие антибиотики.
Рифампицин оказывает вирулоцидное действие на вирус бешенства, подавляет развитие рабического энцефалита; в связи с этим его используют
для комплексного лечения бешенства в инкубационном периоде.
Рифампицин принимают внутрь натощак (за 0,5 - 1 ч до еды) или вводят
внутривенно капельно (только взрослым).
Для приготовления раствора, разводят 0,15 г рифампицина в 2,5 мл стерильной воды для инъекций, энергично встряхивают ампулу с порошком до
полного растворения, полученный раствор разводят в 125 мл 5 % раствора
глюкозы. Вводят со скоростью 60 - 80 капель в минуту.
При лечении туберкулеза средняя суточная доза для взрослых внутрь
0,45 г 1 раз в день. У больных (особенно в период обострения) с массой
тела выше 50 кг суточная доза может быть увеличена до 0,6 г. Средняя
суточная доза для детей старше 3 лет 10 мг/кг (но не более 0,45 г в
сутки) 1 раз в день. При плохой переносимости рифампицина суточная доза
может быть разделена на 2 приема.
Внутривенное введение рифампицина рекомендуется при остро прогрессирующих и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких, тяжелых гнойно-септических процессах, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови и если прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больным.
При внутривенном введении суточная доза для взрослых составляет
0,45 г, при тяжелых быстро прогрессирующих формах - О,6 г и вводится в
1 прием. Препарат внутривенно вводят в течение 1 мес. и более с последующим переходом на прием внутрь и зависит от переносимости препарата.
Общая продолжительность применения рифампицина при туберкулезе определяется эффективностью лечения и может достигать 1 года.
При лечении туберкулеза рифампицином (внутривенно), у больных с сахарным диабетом рекомендуется на каждые 4 - 5 г глюкозы (растворителя)
вводить 2 ЕД инсулина.
Монотерапия туберкулеза рифампицином часто сопровождается раэвитием
устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с
другими противотуберкулезными средствами (стрептомицин, изониазид,
этамбутол и др.), к которым сохранена чувствительность микобактерий
туберкулеза.
При лепре применяют рифампицин по следующим схемам: а) суточную дозу
0,3 - 0,45 г, вводят в 1 прием; при плохой переносимости - в 2 приема.
Длительность лечения 3 - 6 мес., курсы повторяют с интервалом 1 мес;
б) на фоне комбинированной терапии назначают суточную дозу 0,45 г в
2 - 3 приема в течение 2 - 3 недель с интервалом 2 - 3 мес. в течение
1 года - 2 лет или в той же дозе 2 - 3 раза в 1 нед в течение 6 мес.
Лечение проводят комплексно с иммуностимулирующими средствами.
При инфекциях нетуберкулезной природы, взрослые принимают рифампицин
внутрь по 0,45 - 0,9 г в сутки, а дети - по 8 - 10 мг/кг в 2 - 3 приема.
Внутривенно вводят взрослым в суточной дозе 0,3 - 0,9 г (2 - 3 введения).
Вводят в течение 7 - 10 дней. Как только появляется возможность, переходят на прием препарата внутрь.
При острой гонорее назначают внутрь в дозе 0,9 г в сутки однократно
или в течение 1 - 2 дней.
Для профилактики бешенства, взрослым дают внутрь по 0,45 - 0,6 г в
сутки, при тяжелых повреждениях (укус в лицо, голову, кисти рук) - по
0,9 г в сутки; детям до 12 лет - по 8 - 10 мг/кг. Суточную дозу делят
на 2 - 3 приема. Длительность применения 5 - 7 дней. Лечение проводят
одновременно с активной иммунизацией.
Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным
наблюдением. Возможны аллергические реакции (разной степени тяжести),
хотя наблюдаются они относительно редко; кроме того - диспепсические
явления, дисфункция печени и поджелудочной железы. При длительном приеме препарата необходимо периодически исследовать функцию печени и
проводить анализы крови (в связи с возможностью развития лейкопении).
При быстром внутривенном введении может снизиться АД, а при длительном введении - развиться флебит.
Препарат уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств, препаратов наперстянки. При одновременном приеме антикоагулянтов и рифампицина, при отмене последнего
доза антикоагулянтов должна быть уменьшена.
Препарат имеет яркий коричнево-красный цвет. Он окрашивает (особенно в начале лечения) мочу, мокроту, слезную жидкость в оранжевокрасноватый цвет.
Рифампицин противопоказан детям грудного возраста, беременным,
при желтухе, заболеваниях почек со снижением выделительной функции,
гепатите и повышенной чувствительности к препарату.
Внутривенное введение противопоказано при легочно-сердечной недостаточности и флебите.
Формы выпуска: в капсулах по 0,05 и 0,15 г в упаковке по 10 - 20
или 30 капсул; в ампулах по 0,15 г в виде пористой массы кирпичного или
коричнево-красного цвета (Rifampicinum 0,15 pro injectionibus) в упаковке
по 10 ампул.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной
температуре.
В литературе описан комбинированный препарат рифаметоприм в капсулах,
содержащих по 0,15 г рифампицина и 0,04 г (40 мг) триметоприма. Добавление
триметоприма (ингибитор дигидрофолатредуктазы - см. Бактрим) повышает
антибактериальную эффективность. Препарат обладает широким спектром действия. Назначают внутрь из расчета 0,6 - 0,9 г в сутки (в 2 - 3 приема) в
течение 5 - 8 (до 12) дней.
3(4-Метил-1-пиперазинил-иминометил)-рифамицин SV2.
Полусинтетический антибиотик, производное рифамицина (см.).
Синонимы: Бенемицин, Рифадин, Рифамор, Benemycin, Rifadin, Rifaldazin,
Rifaldin, Rifamor, Rifampin, Rifoldin, Riforal, Rimactan, Ripamisin,
Tubocin и др.
Кристаллический порошок кирпичного или коричнево-красного цвета.
Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте. Чувствителен
к действию света, кислорода и влаги воздуха.
Рифампицин является антибиотиком широкого спектра действия. Он активен
в отношении микобактерий туберкулеза и лепры, действует на грамположительные (особенно стафилококки) и грамотрицательные (менингококки, гонококки)
кокки, менее активен в отношении грамотрицательных бактерий.
В отличие от рифамицина рифампицин более эффективен при приеме внутрь,
а также имеет более широкий антибактериальный спектр действия.
Рифампицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 - 2,5 ч. после приема внутрь.
При внутривенном капельном введении максимальная концентрация рифампицина наблюдается к концу инфузии. На терапевтическом уровне концентрация
препарата при приеме внутрь и внутривенном введении поддерживается в течение 8 - 12 ч, в отношении высокочувствительных возбудителей - в течение
24 ч. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте,
содержимом каверн, костной ткани. Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек. Из организма выводится с желчью и мочой.
Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибиотиками не наблюдается (за исключением
рифамицина).
Основным показанием к применению является туберкулез легких и других
органов.
Кроме того, препарат применяют при различных формах лепры и воспалительных заболеваниях легких и дыхательных путей (бронхит, пневмония),
вызываемых полирезистентными стафилококками, при остеомиелите, инфекциях моче- и желчевыводящих путей, острой гонорее и других заболеваниях, вызванных чувствительными к рифампицину возбудителями.
В связи с быстрым развитием устойчивости микроорганизмов, рифампицин
назначают при нетуберкулезных заболеваниях только в тех случаях, если
неэффективны другие антибиотики.
Рифампицин оказывает вирулоцидное действие на вирус бешенства, подавляет развитие рабического энцефалита; в связи с этим его используют
для комплексного лечения бешенства в инкубационном периоде.
Рифампицин принимают внутрь натощак (за 0,5 - 1 ч до еды) или вводят
внутривенно капельно (только взрослым).
Для приготовления раствора, разводят 0,15 г рифампицина в 2,5 мл стерильной воды для инъекций, энергично встряхивают ампулу с порошком до
полного растворения, полученный раствор разводят в 125 мл 5 % раствора
глюкозы. Вводят со скоростью 60 - 80 капель в минуту.
При лечении туберкулеза средняя суточная доза для взрослых внутрь
0,45 г 1 раз в день. У больных (особенно в период обострения) с массой
тела выше 50 кг суточная доза может быть увеличена до 0,6 г. Средняя
суточная доза для детей старше 3 лет 10 мг/кг (но не более 0,45 г в
сутки) 1 раз в день. При плохой переносимости рифампицина суточная доза
может быть разделена на 2 приема.
Внутривенное введение рифампицина рекомендуется при остро прогрессирующих и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких, тяжелых гнойно-септических процессах, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови и если прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больным.
При внутривенном введении суточная доза для взрослых составляет
0,45 г, при тяжелых быстро прогрессирующих формах - О,6 г и вводится в
1 прием. Препарат внутривенно вводят в течение 1 мес. и более с последующим переходом на прием внутрь и зависит от переносимости препарата.
Общая продолжительность применения рифампицина при туберкулезе определяется эффективностью лечения и может достигать 1 года.
При лечении туберкулеза рифампицином (внутривенно), у больных с сахарным диабетом рекомендуется на каждые 4 - 5 г глюкозы (растворителя)
вводить 2 ЕД инсулина.
Монотерапия туберкулеза рифампицином часто сопровождается раэвитием
устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с
другими противотуберкулезными средствами (стрептомицин, изониазид,
этамбутол и др.), к которым сохранена чувствительность микобактерий
туберкулеза.
При лепре применяют рифампицин по следующим схемам: а) суточную дозу
0,3 - 0,45 г, вводят в 1 прием; при плохой переносимости - в 2 приема.
Длительность лечения 3 - 6 мес., курсы повторяют с интервалом 1 мес;
б) на фоне комбинированной терапии назначают суточную дозу 0,45 г в
2 - 3 приема в течение 2 - 3 недель с интервалом 2 - 3 мес. в течение
1 года - 2 лет или в той же дозе 2 - 3 раза в 1 нед в течение 6 мес.
Лечение проводят комплексно с иммуностимулирующими средствами.
При инфекциях нетуберкулезной природы, взрослые принимают рифампицин
внутрь по 0,45 - 0,9 г в сутки, а дети - по 8 - 10 мг/кг в 2 - 3 приема.
Внутривенно вводят взрослым в суточной дозе 0,3 - 0,9 г (2 - 3 введения).
Вводят в течение 7 - 10 дней. Как только появляется возможность, переходят на прием препарата внутрь.
При острой гонорее назначают внутрь в дозе 0,9 г в сутки однократно
или в течение 1 - 2 дней.
Для профилактики бешенства, взрослым дают внутрь по 0,45 - 0,6 г в
сутки, при тяжелых повреждениях (укус в лицо, голову, кисти рук) - по
0,9 г в сутки; детям до 12 лет - по 8 - 10 мг/кг. Суточную дозу делят
на 2 - 3 приема. Длительность применения 5 - 7 дней. Лечение проводят
одновременно с активной иммунизацией.
Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным
наблюдением. Возможны аллергические реакции (разной степени тяжести),
хотя наблюдаются они относительно редко; кроме того - диспепсические
явления, дисфункция печени и поджелудочной железы. При длительном приеме препарата необходимо периодически исследовать функцию печени и
проводить анализы крови (в связи с возможностью развития лейкопении).
При быстром внутривенном введении может снизиться АД, а при длительном введении - развиться флебит.
Препарат уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств, препаратов наперстянки. При одновременном приеме антикоагулянтов и рифампицина, при отмене последнего
доза антикоагулянтов должна быть уменьшена.
Препарат имеет яркий коричнево-красный цвет. Он окрашивает (особенно в начале лечения) мочу, мокроту, слезную жидкость в оранжевокрасноватый цвет.
Рифампицин противопоказан детям грудного возраста, беременным,
при желтухе, заболеваниях почек со снижением выделительной функции,
гепатите и повышенной чувствительности к препарату.
Внутривенное введение противопоказано при легочно-сердечной недостаточности и флебите.
Формы выпуска: в капсулах по 0,05 и 0,15 г в упаковке по 10 - 20
или 30 капсул; в ампулах по 0,15 г в виде пористой массы кирпичного или
коричнево-красного цвета (Rifampicinum 0,15 pro injectionibus) в упаковке
по 10 ампул.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной
температуре.
В литературе описан комбинированный препарат рифаметоприм в капсулах,
содержащих по 0,15 г рифампицина и 0,04 г (40 мг) триметоприма. Добавление
триметоприма (ингибитор дигидрофолатредуктазы - см. Бактрим) повышает
антибактериальную эффективность. Препарат обладает широким спектром действия. Назначают внутрь из расчета 0,6 - 0,9 г в сутки (в 2 - 3 приема) в
течение 5 - 8 (до 12) дней.
Ваш комментарий