паклитаксел

ПАКЛИТАКСЕЛ (Paclitaxel).
Вещество природного происхождения (С47Н51NO14)- дитерпеноид со
сложным "таксановым" трициклическим ядром.
Синонимы: Таксол, Taxol.
Выделено впервые в 1971 г. из коры тисового дерева Taxus brevifolia. В настощее время получают также полусинтетическим и синтетическим путем. Химиеской модификацией молекулы паклитаксела получено близкое к нему соеинение Доцетаксел (Таксотер), обладающее большей активностью.
Оба соединения являются цитостатическими веществами. Паклитаксел наел в последнее время применение в качестве противоопухолевого средства,
эффективного при раке яичников (в том числе в случаях устойчивых к препаатам платины), при раке молочной железы, легких, пищевода и некоторых друих опухолях.
По механизму действия препарат отличается от алкалоидов барвинка (винластина, винкристина и колхицина) тем, что не только не ингибирует, но и
стимулирует образование микротубул.
Применяют паклитаксел внутривенно в виде длительных (до 24 ч) инфузий,
обычно в дозе 135 мг на 1 кв.м поверхности тела. Инфузии повторяют каждые
21 день.
При применении препарата относительно часто развивается лейкопения
или нейтропения, тромбоцитопения; возможны тахикардия, гипотензия, арития, артралгия, миалгия, тошнота, рвота, диарея, парестезии, алопеция.
Для улучшения переносимости рекомендуется премедикация глюкокортикотероидами (дексаметоазоном) и противогистаминными препаратами.
ФОРМА ВЫПУСКА: во флаконах по 5 мл раствора (в полиоксиэтилированном
касторовом масле и спирте) с содержанием в 1 мл 6 мг паклитаксила (0,6 % расвор - концентрат). Раствор для инфузий готовят в 5 % растворе глюкозы или
в изотоническом (0,9 %)растворе натрия хлорида до концентрации 0,3-1,2 мг в
1 мл.
В случае попадания растворов на кожу следует тщательно промыть ее водой
с мылом.