гистамин
ГИСТАМИН (Нistaminum).
4-(2-Аминоэтил)-имидазол, или b-имидазолил-этиламин.
Гистамин является биогенным соединением, образующимся в организме при
декарбоксилировании аминокислоты гистидина.
Гистамин является одним из эндогенных факторов (медиаторов), участвующих в регуляции жизненно важных функций организма и играющих важную роль
в патогенезе ряда болезненных состояний.
В обычных условиях гистамин находится в организме преимущественно
в связанном, неактивном состоянии. При различных патологических процессах (анафилактический шок, ожоги, отморожения, сенная лихорадка, крапивница и другие аллергические заболевания), а также при поступлении в организм некоторых химических веществ количество свободного гистамина увеличивается. "Высвободителями" ("либераторами") гистамина являются d-тубокурарин, морфин, йодсодержащие рентгеноконтрастные препараты, высокомолекулярные соединения (полиглюкин и др.) и другие лекарственные средства.
Свободный гистамин обладает высокой активностью: он вызывает спазм
гладких мышц (включая мышцы бронхов), расширение капилляров и понижение АД; застой крови в капиллярах и увеличение проницаемости их стенок
вызывает отек окружающих тканей и сгущение крови. В связи с рефлекторным
возбуждением мозгового вещества надпочечников выделяется адреналин, суживаются артериолы и учащаются сердечные сокращения. Гистамин вызывает
усиление секреции желудочного сока.
Некоторые количества гистамина содержатся в ЦНС, где, как предполагают, он играет роль нейромедиатора (или нейромодулятора). Не исключено,
что седативное действие некоторых липофильных антагонистов гистамина (проникающих через гематоэнцефалический барьер противогистаминных препаратов,
например димедрола) связано с их блокирующим влиянием на центральные
гистаминовые рецепторы.
В организме существуют специфические рецепторы, для которых гистамин
является естественным лигандом. В настоящее время различают три подгруппы
гистаминовых (Н) рецепторов: Н1-, Н2- и Н3-рецепторы.
Возбуждение периферических Н,-рецепторов сопровождается спастическим
сокращением бронхов, мускулатуры кишечника и другими явлениями.
Наиболее характерным для возбуждения Н2-рецепторов является усиление
секреции желудочных желез. Они участвуют также в регуляции тонуса гладких
мышц матки, кишечника, сосудов. Вместе с Н1-рецепторами Н2-рецепторы играют роль в развитии аллергических и иммунных реакций.
Н2-рецепторы участвуют также в медиации возбуждения в ЦНС. В последнее время стали придавать большое значение стимуляции Нз-рецепторов в механизме центрального действия гистамина.
Как лекарственное средство гистамин имеет ограниченное применение.
Для медицинского применения препарат получают путем бактериального
расщепления гистидина или синтетическим путем.
Выпускается в виде дигидрохлорида(Histamini dihydrochloridum). Белый
кристаллический порошок. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, трудно в спирте; рН водных растворов 4,0 - 5,0.
Синонимы: Еramin, Еrgamine, Нistalginе, Нistamyl, Нistapon, Imadyl, Imido,
Istal, Реremin и др.
Пользуются гистамином иногда при полиартритах, суставном и мышечном
ревматизме: внутрикожное введение дигидрохлорида гистамина (0,1 - 0,5 мл
1 % раствора), втирание мази, содержащей гистамин, и электрофорез гистамина вызывают сильную гиперемию и уменьшение болезненности; при болях,
связанных с поражением нервов; при радикулитах, плекситах и т.п. препарат
вводят внутрикожно (0,2 - О,3 мл 0,1 % раствора).
При аллергических заболеваниях, мигрени, бронхиальной астме, крапивнице
иногда проводят курс лечения малыми, возрастающими дозами гистамина. Предполагают, что организм при этом приобретает устойчивость к гистамину и этим
уменьшается предрасположение к аллергическим реакциям (Применение в качестве
десенсибилизирующего средства при аллергических заболеваниях имеет также содержащий гистамин препарат гистаглобулин (см.).).
Начинают с внутрикожного введении очень малых доз гистамина (0,1 мл в
концентрации 1 10 ', для чего содержимое ампулы, т.е. 0,1 % раствор, разводят соответствующим количеством изотонического раствора натрия хлорида),
затем дозу постепенно увеличивают.
Гистамином пользуются также для фармакологической диагностики феохромоцитомы и феохромобластомы; проводят комбинированную пробу с тропафеном (см.).
В связи со стимулирующим влиянием гистамина на желудочную секрецию его
иногда применяют для диагностики функционального состояния желудка.
При этом необходимо соблюдать большую осторожность из-за возможных
побочных явлений (гипотензивное действие, бронхиолоспазм и др.). В настоящее время для этой цели пользуются другими препаратами (пентагастрин, бетазол и др.).
При передозировке и повышенной чувствительности к гистамину могут
развиться коллапс и шок.
При приеме внутрь гистамин трудно всасывается и эффекта не оказывает.
Гистамином широко пользуются фармакологи и физиологи для экспериментальных исследований.
Формы выпуска гистамина дигидрохлорида: порошок; О,1 % раствор в ампулах по 1 мл (Solutio Нistamini dihydrochloridi О,1 % pro injectionibus)
в упаковке по 10 ампул.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
4-(2-Аминоэтил)-имидазол, или b-имидазолил-этиламин.
Гистамин является биогенным соединением, образующимся в организме при
декарбоксилировании аминокислоты гистидина.
Гистамин является одним из эндогенных факторов (медиаторов), участвующих в регуляции жизненно важных функций организма и играющих важную роль
в патогенезе ряда болезненных состояний.
В обычных условиях гистамин находится в организме преимущественно
в связанном, неактивном состоянии. При различных патологических процессах (анафилактический шок, ожоги, отморожения, сенная лихорадка, крапивница и другие аллергические заболевания), а также при поступлении в организм некоторых химических веществ количество свободного гистамина увеличивается. "Высвободителями" ("либераторами") гистамина являются d-тубокурарин, морфин, йодсодержащие рентгеноконтрастные препараты, высокомолекулярные соединения (полиглюкин и др.) и другие лекарственные средства.
Свободный гистамин обладает высокой активностью: он вызывает спазм
гладких мышц (включая мышцы бронхов), расширение капилляров и понижение АД; застой крови в капиллярах и увеличение проницаемости их стенок
вызывает отек окружающих тканей и сгущение крови. В связи с рефлекторным
возбуждением мозгового вещества надпочечников выделяется адреналин, суживаются артериолы и учащаются сердечные сокращения. Гистамин вызывает
усиление секреции желудочного сока.
Некоторые количества гистамина содержатся в ЦНС, где, как предполагают, он играет роль нейромедиатора (или нейромодулятора). Не исключено,
что седативное действие некоторых липофильных антагонистов гистамина (проникающих через гематоэнцефалический барьер противогистаминных препаратов,
например димедрола) связано с их блокирующим влиянием на центральные
гистаминовые рецепторы.
В организме существуют специфические рецепторы, для которых гистамин
является естественным лигандом. В настоящее время различают три подгруппы
гистаминовых (Н) рецепторов: Н1-, Н2- и Н3-рецепторы.
Возбуждение периферических Н,-рецепторов сопровождается спастическим
сокращением бронхов, мускулатуры кишечника и другими явлениями.
Наиболее характерным для возбуждения Н2-рецепторов является усиление
секреции желудочных желез. Они участвуют также в регуляции тонуса гладких
мышц матки, кишечника, сосудов. Вместе с Н1-рецепторами Н2-рецепторы играют роль в развитии аллергических и иммунных реакций.
Н2-рецепторы участвуют также в медиации возбуждения в ЦНС. В последнее время стали придавать большое значение стимуляции Нз-рецепторов в механизме центрального действия гистамина.
Как лекарственное средство гистамин имеет ограниченное применение.
Для медицинского применения препарат получают путем бактериального
расщепления гистидина или синтетическим путем.
Выпускается в виде дигидрохлорида(Histamini dihydrochloridum). Белый
кристаллический порошок. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, трудно в спирте; рН водных растворов 4,0 - 5,0.
Синонимы: Еramin, Еrgamine, Нistalginе, Нistamyl, Нistapon, Imadyl, Imido,
Istal, Реremin и др.
Пользуются гистамином иногда при полиартритах, суставном и мышечном
ревматизме: внутрикожное введение дигидрохлорида гистамина (0,1 - 0,5 мл
1 % раствора), втирание мази, содержащей гистамин, и электрофорез гистамина вызывают сильную гиперемию и уменьшение болезненности; при болях,
связанных с поражением нервов; при радикулитах, плекситах и т.п. препарат
вводят внутрикожно (0,2 - О,3 мл 0,1 % раствора).
При аллергических заболеваниях, мигрени, бронхиальной астме, крапивнице
иногда проводят курс лечения малыми, возрастающими дозами гистамина. Предполагают, что организм при этом приобретает устойчивость к гистамину и этим
уменьшается предрасположение к аллергическим реакциям (Применение в качестве
десенсибилизирующего средства при аллергических заболеваниях имеет также содержащий гистамин препарат гистаглобулин (см.).).
Начинают с внутрикожного введении очень малых доз гистамина (0,1 мл в
концентрации 1 10 ', для чего содержимое ампулы, т.е. 0,1 % раствор, разводят соответствующим количеством изотонического раствора натрия хлорида),
затем дозу постепенно увеличивают.
Гистамином пользуются также для фармакологической диагностики феохромоцитомы и феохромобластомы; проводят комбинированную пробу с тропафеном (см.).
В связи со стимулирующим влиянием гистамина на желудочную секрецию его
иногда применяют для диагностики функционального состояния желудка.
При этом необходимо соблюдать большую осторожность из-за возможных
побочных явлений (гипотензивное действие, бронхиолоспазм и др.). В настоящее время для этой цели пользуются другими препаратами (пентагастрин, бетазол и др.).
При передозировке и повышенной чувствительности к гистамину могут
развиться коллапс и шок.
При приеме внутрь гистамин трудно всасывается и эффекта не оказывает.
Гистамином широко пользуются фармакологи и физиологи для экспериментальных исследований.
Формы выпуска гистамина дигидрохлорида: порошок; О,1 % раствор в ампулах по 1 мл (Solutio Нistamini dihydrochloridi О,1 % pro injectionibus)
в упаковке по 10 ампул.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Ваш комментарий