бензонал

БЕНЗОНАЛ (Benzonalum).
1-Бензоил-5-этил-5-фенилбарбитуровая кислота.
Синонимы: Benzobarbitalum, Benzobarbital.
Белый кристаллический порошок горького вкуса. Очень мало
растворим в воде, трудно - в спирте.
Бензонал получен в результате молекулы фенобарбитала. Как видно из формулы, он отличается от фенобарбитала лишь
тем, что в положении N1 содержит остаток бензойной кислоты.
Подобно фенобарбиталу, бензонал обладает противосудорожной
(противоэпилептической) активностью, но оказывает менее выраженный
гипноседативный эффект.
Фармакокинетические исследования позволили установить, что
бензонал быстро метаболизируется в организме, высвобождая фенобарбитал, который и оказывает противосудорожный эффект. Бензонал может
таким образом рассматриваться как .
Применяют бензонал для лечения судорожных форм эпилепсии различного происхождения, включая случаи с фокальными и джексоновскими
припадками.
В сочетании с гексамидином, карбамазепином, дифенином и другими
противоэпилептическими препаратами бензонал используют для лечения
бессудорожных и полиморфных припадков.
Назначают внутрь в виде таблеток (после еды).
Разовая доза для взрослых составляет 0,1 - 0,15 - 0,2 г,
суточная - до 0,8 г; чаще назначают по 0,1 г 3 раза в сутки.
Высшие дозы для взрослых: разовая 0,3 г, суточная 1 г.
Детям в возрасте 3 - 6 лет назначают по 0,025 - 0,05 г на
прием (0,1 - 0,15 г в сутки), 7 - 10 лет - по 0,05 - 0,1 г на
прием (0,5 - 0,3 г в сутки), 11 - 14 лет - по 0,1 г на прием
(0,3 - 0,4 г в сутки).
Высшие дозы для детей (старшего возраста): разовая 0,15 г,
суточная 0,45 г.
Лечение начинают с однократного приема разовой дозы. Через
2 - 3 дня постепенно увеличивают дозу до оптимальной суточной
(снижение частоты и интенсивности и прекращение припадков при
хорошей переносимости). Если больной ранее принимал другие
противосудорожные средства, то к лечению бензоналом надо переходить
постепенно; бензоналом заменяют сначала одну, а затем (через
3 - 5 дней) вторую и третью дозы прежнего препарата. После полной
замены прежнего препарата дозу бензонала постепенно увеличивают до
полного прекращения припадков или уменьшения их частоты и интенсивности. Лечение продолжают длительно (не менее 1 - 2 лет) даже при
отсутствии припадков. При стойкой компенсации, дозу медленно снижают
до одной разовой дозы в сутки, продолжая, однако, длительный прием
препарата. В случае появления при уменьшении дозы признаков припадков
следует вновь вернуться к прежней суточной дозе.
Подобно фенобарбиталу бензонал является "индуктором" ферментов,
повышает активность монооксигеназной ферментной системы печени и
поэтому может применяться для лечения гипербилирубинемий. Имеются
данные об эффективности бензонала в комплексной терапии гемолитической
болезни новорожденных и его лучшей переносимости по сравнению с
фенобарбиталом.
Бензонал обычно хорошо переносится. В противосудорожных дозах
не вызывает выраженной сонливости, психической вялости, заторможенности,
головной боли. Эти явления (а также атаксия, нистагм, затруднение речи)
наблюдаются лишь в отдельных случаях - при повышенной чувствительности
или при передозировке, и тогда требуется уменьшение дозы или назначение
кофеина (0,05 - 0,075 г на прием). У некоторых больных ухудшается аппетит.
У больных, принимавших ранее барбитураты, при переходе на лечение
бензоналом может нарушиться сон, что легко устраняется назначением на
ночь 0,05 - 0,1 г фенобарбитала или других снотворных средств.
Бензонал противопоказан при поражениях почек и печени с нарушением
их функций, при сердечной декомпенсации.
Форма выпуска: таблетки по О,1 г в упаковке по 50 штук и по
0,05 г (для детей) в упаковке по ЗО штук.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от
действия света.