Оксихинолина производные

Оксихинолина производные — синтетические противомикробные средства, являющиеся производными оксихинолина. В медицинской практике используют главным образом производные 8-оксихинолина (нитроксолин, хинозол, хиниофон, энтеросептол) и 4-оксихинолина (кислоту оксолиниевую).

    Препараты группы О. п. обладают широким спектром антимикробного действия и проявляют высокую активность в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая их штаммы, устойчивые к антибиотикам, сульфаниламидным препаратам и прочим химиотерапевтическим средствам. Хиниофон действует на некоторых простейших (дизентерийную амебу, трихомонады, балантидии), а нитроксолин — на дрожжеподобные грибки рода Candida. Механизмы антимикробного действия О. п. не установлены.

    По ряду свойств и практическому использованию препараты О. п. отличаются друг от друга. Наиболее существенны различия в их фармакокинетике. Так, хиниофон в незначительной степени всасывается из желудочно-кишечного тракта и вследствие этого при пероральном применении накапливается в просвете кишечника в высоких концентрациях. Вместе с тем некоторые препараты из числа О. п. (нитроксолин, кислота оксолиниевая) после приема внутрь легко всасываются из желудочно-кишечного тракта в кровь и в значительных количествах выделяются из организма с мочой в неизмененном виде. В связи с указанными различиями фармакокинетики плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта О. п. эффективны главным образом при кишечных инфекциях, а хорошо всасывающиеся — при инфекциях мочевых путей.

    Показания к применению отдельных О. п. неодинаковы. Например, хиниофон используют в основном для лечения амебной дизентерии и иногда — в комплексной терапии неспецифического язвенного колита. При амебной дизентерии хиниофон применяют вместе с противоамебными средствами (эметина гидрохлоридом, тетрациклинами), действующими на амеб, паразитирующих в стенке кишечника, т.к. он проявляет активность только в отношении амеб, находящихся в просвете кишечника. Нитроксолин и кислоту оксолиниевую используют при пиелитах, пиелонефритах, циститах, уретритах, простатитах и для профилактики инфекционных осложнений после операций на почках и мочевых путях или после диагностических манипуляций (катетеризации мочевых путей, цистоскопии).

    Многие препараты О. п. используются для наружного применения в качестве антисептиков, т.к. они обладают широким спектром антимикробного действия. Так, хиниофон как антисептик применяют для лечения гнойных ран, язв, ожогов и для промываний и спринцеваний в гинекологической и урологической практике. Энтеросептол совместно с глюкокортикоидами входит в состав ряда официнальных мазей (например, мази «Дермозолон»), используемых для лечения инфицированных экзем, гнойничковых и грибковых заболеваний кожи. Хинозол может применяться для дезинфекции рук и спринцеваний, промывания ран, язв и др. Кроме того, он обладает сперматоцидным действием, в связи с чем используется как противозачаточное средство (в составе официнальных вагинальных суппозиториев «Контрацептин Т»).

    Общими для группы О. п. проявлениями их побочного действия являются диспептические расстройства и аллергические реакции. Другие признаки побочного действия О. п. не одинаковы у различных препаратов. Например, кислота оксолиниевая наряду с диспептическими расстройствами и аллергическими реакциями может вызывать головные боли, нарушения сна, общую слабость, тахикардию. Выделяясь с мочой, нитроксолин окрашивает мочу в шафранно-желтый цвет, что не является поводом для отмены препарата. Хиниофон при длительном применении вызывает явления йодизма (конъюнктивит, кашель, насморк).

    Препараты О. п. противопоказаны при повышенной к ним чувствительности. Кислота оксолиниевая противопоказана при беременности, кормлении грудью и детям до 2 лет. Этот препарат необходимо применять с осторожностью у больных эпилепсией, а также при почечной и печеночной недостаточности. У больных почечной недостаточностью с осторожностью применяют нитроксолин во избежание его кумуляции.

    Основные О. п., их дозы, способы применения, формы выпуска и условия хранения приводятся ниже.

    Кислота оксолиновая (Acidum oxolinicum; синоним грамурин и др.) применяется внутрь непосредственно после еды. Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 0,5 г на прием, детям от 2 до 12 лет — по 0,25 г на прием 3 раза в день. Курс лечения — от 7—10 дней до 2—4 недель. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г. Хранение: список Б.

    Нитроксолин (Nitroxolinum; синоним 5-НОК и др.) назначают внутрь взрослым по 0,1 г, в тяжелых случаях по 0,15—0,2 г на прием 4 раза в день. Максимальная суточная доза для взрослых не должна превышать 0,8 г. Средние суточные дозы для детей старше 5 лет — 0,2—0,4 г, для детей младше 5 лет — 0,2 г. Суточную дозу делят на 4 приема. Курс лечения обычно составляет 2—3 недели. При необходимости курсы лечения повторяют после двухнедельных перерывов. В профилактических целях взрослым назначают по 0,1 г на прием 4 раза в день. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г, покрытые оболочкой. Хранение; список Б, в сухом, защищенном от света месте.

    Хиниофон (Chiniofonum; синоним ятрен и др.) назначают внутрь взрослым по 0,5 г 3 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 3 г. Детям препарат назначают внутрь в следующих суточных дозах: в возрасте от 1 года до 2 лет — 0,1 г; от 2 до 3 лет — 0,15 г; от 3 до 4 лет — 0,2 г; от 4 до 5 лет — 0,25 г; от 5 до 6 лет — 0,3 г; от 6 до 8 лет — 0,45 г; от 8 до 12 лет — 0,6 г; от 12 до 13 лет — 0,7 г; от 13 до 15 лет — 1 г; 16 лет и старше — 1,5 г. В качестве антисептика применяют местно в виде 0,5—3% растворов, 5—10% мазей и 10% присыпок. Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,25 г. Хранение: список Б; в сухом, защищенном от света месте.

    Хинозол (Chinosolum; синоним оксихинолина сульфат и др.) как антисептик применяют наружно в виде растворов в концентрации (1:1000 — 1:2000), а также в виде 5—10% мазей и 1—2% присыпок. В качестве противозачаточного средства используют в виде вагинальных суппозиториев «Контрацептин Т», которые вводят интравагинально перед половым сношением. Форма выпуска: порошок. Хранение: в хорошо укупоренной таре.