Анорексигенные средства

Анорексигенные средства (греч. отрицательная приставка an- + orexis аппетит+gennao создавать, производить) — лекарственные средства, снижающие аппетит.

    Механизм действия А. с. связывают с их влиянием на ц.н.с. Они стимулируют центр насыщения в гипоталамической области, что сопровождается реципрокным угнетением центра голода. Среди А. с. выделяют препараты, влияющие преимущественно на катехоламинергическую (дезопимон, мазиндол, фепранон) или на серотонинергическую (фенфлурамин) системы головного мозга. А. с., влияющие на катехоламинергическую систему, стимулируют передачу нервных импульсов в адренергических и дофаминергических синапсах, в основном способствуя выделению медиаторов (норадреналина и дофамина) в синаптическую щель, а также за счет нарушения их обратного захвата. Наряду с анорексигенным эффектом А. с. данной группы обладают общим возбуждающим действием на ц.н.с., что может проявляться раздражительностью, бессонницей, а также слабыми периферическими адреномиметическими свойствами, вследствие чего может повышаться АД.

    Центральные эффекты фенфлурамина связаны с его влиянием преимущественно на серотонинергическую систему. Фенфлурамин снижает концентрацию серотонина и его метаболита (5-оксииндолуксусной кислоты) в мозговой ткани и мало влияет на содержание норадреналина и дофамина. Имеются данные, что препарат препятствует взаимодействию дофамина с специфическими рецепторами. Эффекты фенфлурамина уменьшаются при его совместном назначении с антагонистами серотонина. В отличие от других А. с. фенфлурамин обладает седативным действием и не повышает АД. Он улучшает усвоение глюкозы периферическими тканями, подавляет всасывание триглицеридов из пищеварительного тракта и тормозит их синтез, мобилизует жиры из депо и усиливает их обмен.

  Все А. с. хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Пик концентрации их в плазме крови отмечается через 1—2 ч после приема препаратов внутрь. Период полувыведения у дезопимона составляет 14—38 ч, мазиндола — около 13 ч, фенфлурамина — 2—5 ч, фепранона — 14—30 ч. А. с. подвергаются биотрансформации в организме главным образом путем гидроксилирования и окислительного дезаминирования. Из организма А. с. выделяются в основном с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде. Выделение усиливается при изменении рН мочи в кислую сторону.

    Применяют А. с. в комплексной терапии некоторых форм ожирения (главным образом алиментарного) на фоне малокалорийной диеты.

    Побочное действие дезопимона, мазиндола и фепранона проявляется раздражительностью, беспокойством, бессонницей, головокружением, сухостью во рту, тошнотой, запором или поносом, отеками. Для побочного действия фенфлурамина характерны сонливость, депрессия, головная боль, головокружение, тахикардия, гемолитическая анемия, сухость во рту, диспептические расстройства, понос, задержка жидкости в организме, учащенное мочеиспускание, алопеция. При длительном использовании анорексигеиных средств возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.

    Противопоказаниями к применению дезопимона, мазиндола и фепранона являются беременность, тяжелые формы гипертонической болезни, нарушения мозгового и коронарного кровообращения, тиреотоксикоз, глаукома, опухоли гипофиза и надпочечников, сахарный диабет, заболевания ц.н.с., сопровождающиеся повышением ее возбудимости и судорогами, в т. ч. психозы и эпилепсия. Указанные А. с. не рекомендуется принимать во второй половине дня.

    Основные А. с., их дозы, способы применения, формы выпуска и условия хранения приводятся ниже.

    Дезопимон (Desopimon, синоним хлорфентермина гидрохлорид) назначают внутрь по 0,025 г 1—3 раза в день во время еды. Форма выпуска: таблетки по 0,025 г. Хранение: список А.

    Мазиндол (Mazindol; синоним: санорекс, теренак, теронак) применяют внутрь во время еды вначале (впервые 4—5 дней) по 0,0005 г в день, затем по 0,001 г 1—2 раза в день (во время завтрака и обеда). Курс лечения — 4—12 нед. Форма выпуска: таблетки по 0,001 г. Хранение: список А.

    Фенфлурамин (Fenfluramine, синоним: пондеракс, пондимин) назначают внутрь по 0,02—0,04 г перед едой, предпочтительнее перед завтраком. При прекращении лечения дозу уменьшают постепенно. Форма выпуска: таблетки по 0,02 г.

  Фепранон (Phepranonum) используют внутрь по 0,025 г 2—3 раза в день за ¹/₂—1 ч до еды. При недостаточном эффекте и удовлетворительной переносимости суточную дозу увеличивают до 0,1 г. Курс лечения 6—10 нед. При необходимости повторные курсы проводят с перерывами в 3 мес. Форма выпуска: драже по 0,025 г. Хранение: список А, в сухом, защищенном от света месте.