СИНЭСТРОЛ (Synoestrolum). мезо-3,4-Ди- (пара-оксифенил)-гексан. Синонимы : Cycloestrol, Dihydrostilbostrul, Estrene, Estronal, Folliplex, Hexanostrol, Hexestrol, Hexestrolum, Hexoestrolum, Hormonestrol, Novostrol, Syntex, Synthovo и др
СИНЭСТРОЛ (Synoestrolum).
мезо-3,4-Ди- (пара-оксифенил)-гексан.
Синонимы : Cycloestrol, Dihydrostilbostrul, Estrene, Estronal,
Folliplex, Hexanostrol, Hexestrol, Hexestrolum, Hexoestrolum,
Hormonestrol, Novostrol, Syntex, Synthovo и др.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок без запаха.
Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте, трудно - в
персиковом масле.
Синэстрол является синтетическим соединением - производным стильбена.
По химическому строению отличается от стероидных эстрогенных гормонов,
но по биологическим и лечебным свойствам близок к ним. К группе производных стильбена относятся также диэтилстильбэстрол, димэстрол и другие
синтетические эстрогенные препараты.
В первые годы после получения эти синтетические эстрогены имели широкое применение в медицинской практике. В дальнейшем в связи с получением
более эффективных и лучше переносимых препаратов (этинилэстрадиол и др.)
использование синэстрола и диэтилстильбэстрола стало более ограниченным.
Синэстрол по эстрогенной активности равноценен эстрону:
1 мг синэстрола соответствует 10 000 ЕД.
Показания к применению у женщин в основном такие же, как показания к
применению эстрона. Иногда назначают при гипертрофии и раке предстательной
железы у мужчин.
Вводят внутримышечно, под кожу и внутрь; внутримышечно и под кожу в
масляных растворах, внутрь - в таблетках. При введении внутрь синэстрол
быстро всасывается; не разрушается в желудочно-кишечном тракте.
При гипогенитализме, врожденной аменорее и резко недоразвитой матке
применяют по 0,001 - 0,002 г (1 - 2 мг) внутримышечно или по 0,002 г
(2 мг) внутрь ежедневно в течение 4 - 6 нед и более. При наличии эффекта
назначают затем прогестерон (по 5 мг в день внутримышечно) или прегнин
(по 10 мг 3 раза в день внутрь) в течение 6 - 8 дней. В случае необходимости курсы гормонотерапии проводят повторно.
При вторичной аменорее назначают по 1 - 2 мг синэстрола в день в
течение 15 - 20 дней, затем в течение 6 - 8 дней - прогестерон или
прегнин в указанной дозе.
При гипоолигоменорее препарат назначают по 1 мг внутримышечно или
внутрь каждый день или через день в течение первой половины межменструального периода; при бесплодии на почве недоразвития матки - по 1 мг
внутримышечно или 1 - 2 мг внутрь в первые 7 - 8 дней после менструации;
при климактерических расстройствах назначают внутрь по 0,0005 - 0,001 г
(0,5 - 1 мг). Продолжительность лечения индивидуализируют (см. Эстрон).
Для уменьшения лактации у женщин в послеродовом периоде назначают
по 0,001 г 2 раза в день внутрь или по 1 мл 0,1 % раствора 1 раз
в день внутримышечно в течение 2 дней; для полного подавления лактации - по 0,002-0,003 г в день или по 1 мл 0,1 % раствора 2 раза в день
в течение 5 - 7 дней.
При раке молочной железы у женщин старше 60 лет применяют 2 %
раствор синэстрола. Вводят ежедневно, начиная с 1 мл в день, затем
суточную дозу постепенно увеличивают по 5 мл. Путем тщательного
наблюдения устанавливают оптимальную дозу, которую вводят в течение
продолжительного времени.
В случае аденомы предстательной железы вводят ежедневно по 2 мл
2 % раствора (0,04 г) синэстрола в течение 30 дней. В течение года
проводят еще 2 - 3 курса по 20 дней с интервалами 2 - 3 мес.
При раке предстательной железы вводят ежедневно по 3 - 4 мл
2 % раствора (0,06 - 0,08 г) внутримышечно в течение 2 мес, затем
по 0,5 - 1 мл 2 % раствора в день внутримышечно или внутрь. Общая
доза и продолжительность лечения зависит от изменений в предстательной железе, наличия или отсутствия метастазов, общего состояния
и степени феминизации.
Синэстрол и другие эстрогенные препараты (см. Фосфэстрол,
Хлортрианизен) при лечении злокачественных новообразований
применяют обычно в сочетании с другими методами (хирургическое
лечение, лучевая терапия).
В ы с ш и е д о зы синэстрола для взрослых внутрь:
разовая 0,002 г, суточная 0,004 г; в мышцы: разовая 0,002 г
(2 мл 0,1 % раствора), суточная 0,003 г.
При лечении злокачественных новообразований высшая разовая
доза внутримышечно 0,06 г (3 мл 2 % раствора), высшая суточная
доза 0,1 г (5 мл 2 % раствора).
Синэстрол обычно хорошо переносится. В отдельных случаях
появляются тошнота, рвота, головокружение. При приеме больших доз
возможны токсическое повреждение печени, чрезмерная пролиферация
эндометрия и кровотечения у женщин, выраженная феминизация у мужчин
(понижение половой функции, набухание молочных желез, пигментация
сосков, уменьшение размеров яичек и др.).
Синэстрол и его аналоги противопоказаны при беременности, при
заболеваниях печени и почек.
Формы выпуска: таблетки по 0,001 г (1 мг); 0,1 % (1 мг в 1 мл)
и 2 % (20 мг в 1 мл) масляные растворы в ампулах по 1 мл; 2 % раствор
применяют только для лечения больных со злокачественными новообразованиями.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.