Противоглистные средства
Противоглистные средства (antihelminthica, синоним антигельминтные средства) — химиотерапевтические средства для лечения заболеваний, вызываемых паразитическими червями и их личинками.
В современной медицинской практике в качестве П. с. используют главным образом синтетические вещества, относящиеся к разным классам химических соединений, например к производным фенола (дифезил, фенасал и др.), пиперазина (пиперазина адипинат), хлорированным углеводородом (хлоксил) и др. Из препаратов растительного происхождения в качестве П. с. используют в основном экстракт мужского папоротника густой, семя тыквы и эметина гидрохлорид.
Механизмы действия на гельминтов отдельных П. с. различны. Так, многие П. с. например ниридазол (амбильгар), дитразина цитрат, празиквантель (билтрицид), левамизол, влияют на разные стадии углеводного обмена в тканях гельминтов. Некоторые противоглистные средства, например битионол, нафтамон, пиперазин и др., вызывают паралич нервно-мышечной системы гельминтов. При приеме фенасала не только развивается паралич нервно-мышечной системы плоских червей, но и разрушаются их покровные ткани. Празиквантель нарушает обмен гликогена и вызывает спастический паралич мышц гельминтов, а экстракт мужского папоротника густой парализует мышечную систему гельминтов, очевидно вследствие разобщения процессов окислительного фосфорилирования. Механизмы действия ряда П. с. (серы очищенной, медамина) не изучены.
Эффективность П. с. при разных гельминтозах различна и определяется прежде всего биологическим видом паразитических червей и их локализацией в организме хозяина. Классификация П. с. основана на видовой чувствительности гельминтов к отдельным препаратам данной группы. В соответствии с этим среди П. с. выделяют препараты, применяемые преимущественно для лечения нематодозов, цестодозов и трематодозов, а также П. с. широкого спектра действия, которые эффективны в отношении разных видов гельминтов. Кроме того, П. с. иногда подразделяют на препараты, применяемые при гельминтозах пищеварительного тракта, и препараты, используемые для терапии тканевых гельминтозов.
Противоглистные средства, применяемые преимущественно при нематодозах. К этой группе относятся соли пиперазина, левамизол, нафтамон, пирантел, тиабендазол, медамин, кислород, дитразина цитрат и др. Из солей пиперазина в качестве П. с. используется главным образом пиперазина адипинат, который широко применяется для массовой дегельминтизации при аскаридозе и энтеробиозе, т.к. не требует предварительной подготовки больного, т.е. назначения соответствующей диеты, слабительных средств и др., а также отличается низкой токсичностью для человека и редко вызывает побочные эффекты. Такими же свойствами обладает левамизол, применяемый главным образом при аскаридозе. Кроме того, этот препарат действует как иммуностимулятор. Пирантел по спектру противоглистного действия превосходит пиперазин и отличается эффективностью не только при аскаридозе и энтеробиозе, но также при трихоцефалезе, анкилостомидозах и трихостронгилидозах. Нафтамон применяют главным образом при анкилостомозе. При отсутствии других П. с. этот препарат используют также при аскаридозе и трихоцефалезе. При трихоцефалезе более эффективен дифезил, близкий к нафтамону по химической структуре и свойствам. Тиабендазол назначают при некаторозе и стронгилоидозе, а также при трихинеллезе (одновременно с десенсибилизирующими средствами). Особенно эффективен тиабендазол в ранних стадиях трихинеллеза, т.к. он подавляет репродуктивную способность кишечных трихинелл. Этот препарат используют и для терапии ларвальных нематодозов, в частности токсокароза. Дитразина цитрат применяют преимущественно при филяриатозах, т.к. при аскаридозе и других кишечных нематодозах он мало эффективен. Относительно редко для лечения энтеробиоза используют серу очищенную, т.к. по эффективности она уступает, например, пиперазину, мебендазолу (вермоксу) и др. Кислород в качестве П. с. применяют также относительно редко. При введении в желудок он эффективен при аскаридозе, а при введении в прямую кишку — при трихоцефалезе.
Противоглистные средства, применяемые преимущественно при цестодозах. До появления синтетических П. с. для лечения цестодозов широко использовали экстракт мужского папоротника, отличающийся высокой токсичностью и требующий тщательной специальной подготовки больного (диета, назначение слабительных средств и др.). В современной медицинской практике для лечения цестодозов кишечника применяют в основном фенасал, обладающий высокой эффективностью при этих гельминтозах и не требующий специальной подготовки больных. Другие П. с. данной группы (семя тыквы, аминоакрихин) по эффективности при цестодозах значительно уступают фенасалу, поэтому их назначают реже.
Противоглистные средства, применяемые преимущественно при трематодозах. Препараты данной группы, исходя из особенностей их применения, можно условно разделить на П. с., используемые в терапии трематодозов печени (описторхоза, клонорхоза и фасциолеза), к которым относится хлоксил, и П. с., применяемые при шистосомозах, — антимонила-натрия тартрат и эметина гидрохлорид. Лечение препаратами этой группы проводится только в условиях стационара под тщательным врачебным контролем, т.к. в процессе применения таких препаратов требуются дополнительные лечебные мероприятия (например, после окончания приема хлоксила необходимо назначение желчегонных средств и проведение повторного дуоденального зондирования) или возможно развитие тяжелых побочных эффектов (например, при назначении антимонила-натрия тартрата и эметина гидрохлорида). В связи с этим для лечения трематодозов печени и шистосомозов используют в основном П. с. широкого спектра действия, отличающиеся не только высокой активностью при таких гельминтозах, но и относительно низкой токсичностью.
Противоглистные средства широкого спектра действия. К данной группе П. с. относятся ниридазол (амбильгар), битинол, мебендазол и празиквантель. Ниридазол эффективен при гельминтозах, вызываемых всеми видами шистосом, а также при дракункулезе. Битонол применяют при цестодозах и парагонимозе легких. Празиквантель назначают при шистосомозах и других трематодозах, а также при цестодозах и цистицеркозе. Мебендазол показан при нематодозах пищеварительного тракта. Он эффективен во всех стадиях развития трихинеллеза, при дракункулезе, ларвальных нематодозах. Некоторой эффективностью он обладает и при цестодозах кишечника, а также трематодозах печени.
Сравнительная клинико-фармакологическая характеристика основных П. с. приводится в таблице.
Таблица
Клинико-фармакологическая характеристика основных противоглистных средств
|
Название препарата, основные синонимы |
Возможные механизмы противоглистного действия |
Показание к применению |
Способы применения, дозы |
Побочные эффекты |
Противопоказания |
Формы выпуска, условия хранения |
|
1 |
2 |
3 |
4 |
5 |
6 |
7 |
|
Битионол, Bitionolum; синоним актамер и др. |
Парализует двигательную активность плоских червей |
Парагонимоз, тениидозы, дифиллоботриоз |
Внутрь взрослым по 40—60 мг/кг в сутки при парагонимозе в течение 10 дней подряд или с интервалами в 1—3 дня, при цестодозах однократно с последующим назначением слабительного |
Понос, боли в животе, тошнота, рвота, крапивница |
Не установлены |
Порошок |
|
Дитразина цитрат, Ditrazinum citricum; синоним локсуран и др. |
Нарушает начальные стадии гликолиза путем угнетения активности фосфорилазы |
Филяриатозы |
Внутрь взрослым из расчета 2 мг/кг 3 раза в день в течение 10 дней. Имеются и другие схемы применения. Суточная доза не должна превышать 0,4 г |
Кашель, головная боль, бессонница, аллергические реакции |
Поражения глаз при онхоцеркозе |
Порошок, таблетки по 0,05 и 0,1 г. Хранение: список Б; а хорошо укупоренной таре |
|
Кислород |
Усиливает процессы аэробного дыхания в тканях гельминтов |
Аскаридоз |
Взрослым по 1250—1500 мл; детям до 10 лет по 100 мл на 1 год жизни, 10—12 лет по 1000—1100 мл, 13—14 лет по 1250 мл через зонд в желудок (порциями по 100—200—250 мл с интервалами в 1—2 мин) |
Тяжесть в области желудка |
Язвенная болезнь, беременность, менструация |
|
|
Левамизол, Levamisolum; синоним декарис и др. |
Подавляет анаэробное дыхание, блокируя восстановление фумарата вследствие угнетения активности сукцинатдегидрогеназы |
Аскаридоз |
Внутрь однократно взрослым 0,15 г; детям по 2,5 мг/кг |
Боли в животе, понос, рвота |
Беременность |
Таблетки по 0, 15 г |
|
Мебендазол, синоним вермокс, Vermox |
Нарушает пищеварение у гельминтов, действуя на субклеточные органеллы и вызывая дистрофические изменения в цитоплазме |
Аскаридоз, энтеробиоз, трихоцефалез, анкилостомидозы, трихинеллез |
Внутрь однократно при энтеробиозе взрослым и подросткам по 0,1 г, детям от 2 до 10 лет по 0,025—0,05 мг. При трихоцефалезе и смешанных инвазиях взрослым и подросткам по 0,1 г 2 раза в день, а при полиинвазии по 0,1 г в день 3 дня подряд |
Не установлены |
Беременность |
Таблетки по 0,1 г |
|
Нафтамон, Naphyhammonum; синоним алкпар и др. |
Угнетает способность митохондрий нематод окислять декарбоновые кислоты в цикле Кребса и тем самым ограничивают обеспечение энергией процессов мышечного сокращения |
Аскаридоз, анкилостомидозы, трихостронгилидозы, трихоцефалез, энтеробиоз |
Внутрь натощак (за 2 ч до завтрака) взрослым и детям старше 10 лет по 5 г; детям 3—5 лет по 2—2,5 г, 6—7 лет по 3 г, 8—9 лет по 4 г в течение 3—5 дней. При трихоцефалезе назнанают только таблетки нафтамона, растворимые в кишечнике, при прочих гельминтозах, чувствительных к препарату, применяют таблетки нафтамона «К», покрытые оболочкой |
Тошнота, рвота, частый стул |
Нарушения функции печени |
Таблетки нафтамона «К», покрытые оболочкой (Tabulettae Naphthamoni K obductae), и таблетки нафтамона, растворимые в кишечнике (Tabulettae Naphthamoni enterosolubiles), содержащие по 0,5 г нафтамона. Хранение: список Б; в защищенном от света месте |
|
Ниридазол, синоним амбильгар |
Нарушает углеводный обмен за счет угнетения активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы |
Шистосомозы, дракункулез |
Внутрь во время еды взрослым по 0,025 г/кг в сутки в 3 приема. Курс лечения 5—7 дней |
Диспептические расстройства, боли в мышцах, костях, суставах, психические расстройства |
Психические заболевания, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, печени, почек, преклонный возраст, истощение |
Таблетки по 0,25 г |
|
Пиперазина адипинат, Piperazini adipinasв; синоним энтацил, пипераскат и др. |
Парализует мышечную систему нематод |
Аскаридоз, энтеробиоз |
Внутрь в течение 2 дней за 1 ч до или через 1/2—1 ч после еды 2 раза в день взрослым по 1,5—2 г на прием; детям до 1 года по 0,2 г, 2—3 лет по 0,3 г, 4—5 лет по 0,5 г, 6—8 лет по 0,75 г, 9—12 лет по 1 г, 13—15 лет по 1,5 г |
Тошнота, боли в животе, головная боль |
Органические заболевания ц. н. с. |
Таблетки по 0,2 и 0,5 г; 5% раствор (для детей) в склянках по 100 мл. Хранение: таблетки в обычных условиях, раствор в прохладном, защищенном от света месте |
|
Пирантел; синоним комбантрин |
Деполяризует мышечные мембраны нематод и вследстствие этого вызывает контрактуру их мышц |
Аскаридоз, энтеробиоз, анкилосгомидозы, трихостронгилидозы, трихоцефалез |
Внутрь 1 раз в день (после завтрака) взрослым по 10 мг/кг (при аскаридозе и энтеробиозе однократно, при сочетании некатороза с аскаридозом в той же дозе в течение 3 дней или по 20 мг/кг в течение 2 дней); детям 1—2 лет по 0,125 г, 2—6 лет по 0,25 г, 6—12 лет по 0,5 г в 1—2 приема |
Тошнота, рвота, боли в животе, понос, головная боль, головокружение |
Беременность |
Таблетки по 0,25 г. Суспензия, содержащая по 50 мг в 1 мл, во флаконах по 15 мл. Хранение: список Б |
|
Семя тыквы, Semen Cucurbitae |
Не установлен |
Тениаринхоз, тениоз |
Внутрь в виде отвара взрослым из 500 г неочищенных измельченных семян; детям до 5 лет из 100—150 г, 5—7 лет из 200 г, 8—9 лет из 250 г, 10 лет из 300 г. Через 2 ч дают солевое слабительное. Возможны и другие схемы применения |
Тошнота |
Не установлены |
В пакетах и коробках по 130 г |
|
Сера очищенная, Sulfur depuratum |
Не установлен |
Энтеробиоз |
Внутрь 3 раза в день во время еды в течение 5 дней взрослым по 0,8—1 г на прием; детям на прием из расчета по 0,05 г на 1 год жизни. Всего проводят от 3 до 5 циклов лечения с перерывами по 4 дня |
Не установлены |
Не установлены |
Порошок. Храненение: в хорошо укупоренных банках в сухом месте |
|
Тиабендазол, Tiabendazolum, синоним минтезол и др. |
В тканях гельминтов проявляет свойства конкурентного антагониста имидазола, связывает АТФ |
Стронгилоидоз |
Внутрь взрослым из расчета по 25 мг/кг в сутки в 2—3 приема в течение 2—3 дней. При необходимости через 2 нед. лечение можно повторить |
Тошнота, рвота, боли в области сердца |
Нарушения функции печени и почек, беременность |
Таблетки по 0,1 г |
|
Фенасал, Phenasalum; синоним: йомезан, никлосамид и др. |
Парализует нервно-мышечную систему и разрушает покровные ткани плоских червей |
Тениаринхоз, дифиллоботриоз, гимеволепидоз |
После соответствующей подготовки (диета, слабительное) внуть однократно взрослым 2 г; детям до 3 лет 0,5 г, 3—6 лет 1 г, 6—9 лет 1,5 г, старше 9 лет 2 г. За 15 мин до приема фенасала дают 1—2 г натрия гидрокарбоната. При гименолепидозе лечение фенасалом состоит из 3 семидневных циклов с интервалами 7 дней |
Не установлены |
Не установлены |
Порошок. Хранение: список Б; в сухом месте |
|
Хлоксил, Chloxylum |
Вызывает деструкцию нуклеопротеидов в клетках кишечного эпителия и паренхимы трематод и угнетает углеводный обмен |
Описторхоз, клонорхоз, фасциолез |
Внутрь взрослым в суточной дозе из расчета по 0,15 г/кг в течение 2 дней; по 0,1 г/кг в течение 3 дней или по 0,06 г/кг в течение 5 дней. Суточную дозу принимают по 2 г каждые 10 мин. Через 2 ч после приема хлоксила дают желчегонные средства и 1—2 раза в неделю проводят дуоденальное зондирование (в течение 1 мес.) |
Головная боль, чувство легкого опьянения, боли в области печени, аллергические реакции |
Заболевания печени и сердца, беременность |
Порошок. Хранение: список Б |
|
Экстракт мужского папоротника густой, Extractum Filicis maris spissum |
Парализует нервно-мышечную систему плоских червей, разобщает процессы окислительного фосфорилирования |
Тениидозы, дифиллоботриоз, гименолепидоз |
Внутрь после соответствующей подготовки (диета, солевое слабительное однократно при тениидозах и дифиллоботриозе) взрослым 4—7 г (по 0,5 г каждые 3 мин); детям 2 лет 1 г, 3 лет 1,5 г, 4 лет 2 г, 5—6 лет 2—2,5 г, 7—9 лет 3—3,5 г, 10—12 лет 3,5 г, 13—16 лет 4 г. Детям до 2 лет препарат не назначают. Через 1—2 ч дают солевое слабительное. При гименолепидозе препарат назначают однократно в следующих дозах: детям 2 лет 0,2 г, 3—4 лет 0,3 г, 5—6 лет 0,5 г, 7—8 лет 0,6 г, 9—10 лет 0,7 г, 11—12 лет 0,9 г, 13—14 лет 1 г, 15 лет и старше 1,5 г. В указанных дозах лечение препаратом проводят тремя однодневными циклами с перерывами между ними 7 дней. Высшая разовая доза для взрослых внутрь 8 г (однократно) |
Тошнота, рвота, понос, головокружение, головная боль, иногда судорога, угнетение дыхания, коллапс, атрофия зрительного нерва, дистрофические изменения печени |
Сердечная недостаточность, болезни печени и почек, язвенная болезнь, острые заболевания желудочно-кишечного тракта, беременность, резкое истощение, анемия, туберкулез |
В склянках и в капсулах по 0,5 г. Хранение: список Б. в плотно укупоренных склянках в защищенном от света месте |
Комментарии
Аврора 2017.02.01 09:38
Полина 2017.02.01 07:44
Даринка 2017.01.31 12:57
???? 2017.01.31 12:34
Смотреть все комментарии - 7
Ваш комментарий