фосфэстрол
ФОСФЭСТРОЛ (Рhosphоеstrolum).
Тетранатриевая соль дифосфорного эфира транс-3,4-ди-пара-оксифенилгексена-3.
Синонимы: Хонван, Суtonal, Difostilben, Fosfestrol, Fosfostiben,
Honvan, Ноnvol, Stibostatin, Stilphostrol и др.
Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок.
Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте.
По структуре фосфэстрол является фосфорным эфиром диэтилстильбэстрола (см.).
Применяют фосфэстрол (хонван) для лечения рака предстательной железы
(включая случаи с метастазами). Он считается специфическим средством,
действующим во всех стадиях рака этой локализации, чувствительного к
эстрогенным препаратам. При эстрогенрезистентных формах опухоли фосфэстрол малоэффективен.
Фосфэстрол был синтезирован с целью создания эстрогенного препарата
с избирательной противоопухолевой активностью, а именно, чтобы он был
неактивен во время циркуляции в крови, но при проникновении в опухолевую ткань предстательной железы разлагается под влиянием содержащейся
в ней фосфатазы (активность которой повышена в опухолевых клетках) с
освобождением диэтилстильбэстрола, оказывающего цитостатическое влияние. Таким образом, фосфэстрол может рассматриваться как пролекарство,
выполняющее функцию, т.е. доставляющее активное вещество в опухолевую ткань. По принципу построения, фосфэстрол имеет, таким
образом, сходство с циклофосфаном (см.).
Фосфэстрол применяют внутривенно в виде 6 % раствора и внутрь в
виде таблеток.
Существуют разные схемы применения фосфэстрола (хонвана). Обычно
лечение начинают с ежедневного внутривенного введения по 1,2 г (4 ампулы по 0,3 г). Вводят медленно или капельно, разводя в 5% растворе глюкозы (при положении больного лежа), в течение 10 дней, затем по 0,3 г (1 ампула в день) в течение 10 - 20 дней. В особых случаях, применяют препарат
ежедневно длительно.
Ослабленным больным, людям с сердечной недостаточностью, нарушениями
функций печени и почек, препарат начинают вводить в меньших дозах - 0,6 г
(2 ампулы по 0,3 г) в день в течение 10 дней, затем по 0,3 г (1 ампула)
в день.
Снижение дозы фосфэстрола (хонвана) должно проводиться под контролем
клинических и биохимических показателей; следует определять уровень кислой фосфатазы в сыворотке крови.
При невозможности внутривенного введения, назначают фосфэстрол (хонван)
внутрь в виде таблеток (до еды с небольшим количеством жидкости).
Принимают по 3 - 4 таблетки (по 0,1 г в таблетке) 3 раза в день. В
случае развития диспепсических явлений, рекомендуется задерживать таблетки
за щекой или под языком до полного рассасывания.
Для поддерживающей терапии назначают по 1 - 2 таблетки 3 раза в день,
затем по 1 таблетке 2 раза в день (не меньше). Можно проводить поддерживающую терапию инъекциями фосфэстрола (хонвана) по 0,3 г 4 - 3 - 2 - 1
раз в неделю (под контролем клинических и биохимических показателей).
Можно также осуществлять поддерживающую терапию назначением пролонгированных эстрогенных препаратов (инъекции полиэстрадиол-фосфата - эстрадурина) или пероральным приемом антиандрогенов (см. Флутамид).
Лечение фосфэстролом обычно хорошо переносится больными. В начале
лечения иногда отмечаются тошнота, рвота, ухудшение общего состояния;
эти явления проходят в процессе дальнейшего лечения. Возможно появление
зуда и боли в области заднего прохода и половых органов, реже - лица и
шеи. В этих случаях можно применять противогистаминные препараты. В
процессе лечения могут возникнуть боли в области расположения метастатических узлов. Возможно также снижение свертывания крови с геморрагическими явлениями. Могут наблюдаться явления феминизации (гинекомастия).
Препарат противопоказан при пониженной свертываемости крови, склонности к геморрагиям, при выраженных поражениях печени.
Для предупреждения снижения свертывания крови рекомендуется вводить
в вену раствор кальция хлорида.
Формы выпуска: 6 % раствор в ампулах по 5 мл; таблетки по 0,1 г в
упаковке по 30 штук.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Растворы фосфэстрола (хонвана) нельзя смешивать с инфузионными
растворами, содержащими соли кальция или магния.
Тетранатриевая соль дифосфорного эфира транс-3,4-ди-пара-оксифенилгексена-3.
Синонимы: Хонван, Суtonal, Difostilben, Fosfestrol, Fosfostiben,
Honvan, Ноnvol, Stibostatin, Stilphostrol и др.
Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок.
Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте.
По структуре фосфэстрол является фосфорным эфиром диэтилстильбэстрола (см.).
Применяют фосфэстрол (хонван) для лечения рака предстательной железы
(включая случаи с метастазами). Он считается специфическим средством,
действующим во всех стадиях рака этой локализации, чувствительного к
эстрогенным препаратам. При эстрогенрезистентных формах опухоли фосфэстрол малоэффективен.
Фосфэстрол был синтезирован с целью создания эстрогенного препарата
с избирательной противоопухолевой активностью, а именно, чтобы он был
неактивен во время циркуляции в крови, но при проникновении в опухолевую ткань предстательной железы разлагается под влиянием содержащейся
в ней фосфатазы (активность которой повышена в опухолевых клетках) с
освобождением диэтилстильбэстрола, оказывающего цитостатическое влияние. Таким образом, фосфэстрол может рассматриваться как пролекарство,
выполняющее функцию, т.е. доставляющее активное вещество в опухолевую ткань. По принципу построения, фосфэстрол имеет, таким
образом, сходство с циклофосфаном (см.).
Фосфэстрол применяют внутривенно в виде 6 % раствора и внутрь в
виде таблеток.
Существуют разные схемы применения фосфэстрола (хонвана). Обычно
лечение начинают с ежедневного внутривенного введения по 1,2 г (4 ампулы по 0,3 г). Вводят медленно или капельно, разводя в 5% растворе глюкозы (при положении больного лежа), в течение 10 дней, затем по 0,3 г (1 ампула в день) в течение 10 - 20 дней. В особых случаях, применяют препарат
ежедневно длительно.
Ослабленным больным, людям с сердечной недостаточностью, нарушениями
функций печени и почек, препарат начинают вводить в меньших дозах - 0,6 г
(2 ампулы по 0,3 г) в день в течение 10 дней, затем по 0,3 г (1 ампула)
в день.
Снижение дозы фосфэстрола (хонвана) должно проводиться под контролем
клинических и биохимических показателей; следует определять уровень кислой фосфатазы в сыворотке крови.
При невозможности внутривенного введения, назначают фосфэстрол (хонван)
внутрь в виде таблеток (до еды с небольшим количеством жидкости).
Принимают по 3 - 4 таблетки (по 0,1 г в таблетке) 3 раза в день. В
случае развития диспепсических явлений, рекомендуется задерживать таблетки
за щекой или под языком до полного рассасывания.
Для поддерживающей терапии назначают по 1 - 2 таблетки 3 раза в день,
затем по 1 таблетке 2 раза в день (не меньше). Можно проводить поддерживающую терапию инъекциями фосфэстрола (хонвана) по 0,3 г 4 - 3 - 2 - 1
раз в неделю (под контролем клинических и биохимических показателей).
Можно также осуществлять поддерживающую терапию назначением пролонгированных эстрогенных препаратов (инъекции полиэстрадиол-фосфата - эстрадурина) или пероральным приемом антиандрогенов (см. Флутамид).
Лечение фосфэстролом обычно хорошо переносится больными. В начале
лечения иногда отмечаются тошнота, рвота, ухудшение общего состояния;
эти явления проходят в процессе дальнейшего лечения. Возможно появление
зуда и боли в области заднего прохода и половых органов, реже - лица и
шеи. В этих случаях можно применять противогистаминные препараты. В
процессе лечения могут возникнуть боли в области расположения метастатических узлов. Возможно также снижение свертывания крови с геморрагическими явлениями. Могут наблюдаться явления феминизации (гинекомастия).
Препарат противопоказан при пониженной свертываемости крови, склонности к геморрагиям, при выраженных поражениях печени.
Для предупреждения снижения свертывания крови рекомендуется вводить
в вену раствор кальция хлорида.
Формы выпуска: 6 % раствор в ампулах по 5 мл; таблетки по 0,1 г в
упаковке по 30 штук.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Растворы фосфэстрола (хонвана) нельзя смешивать с инфузионными
растворами, содержащими соли кальция или магния.
Ваш комментарий