трописетрон
ТРОПИСЕТРОН (Tropisetron).
{ (1aН,5aН) -8-метил-8-азабицикло-[3,2,1] -окт-Зa-иловый эфир}
1Н-индол-3-карбоновой кислоты.
Выпускается в виде гидрохлорида.
Синонимы: Навобан, Navoban.
Противорвотное средство, эффективное при рвоте, обусловленной химиотерапией противоопухолевыми препаратами. Механизм действия связан с избирательным блокированием периферических и центральных серотониновых
рецепторов (С -, или 5-НТз-рецепторов; см. Серотонин).
Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается
в течение 3 ч. Выводится из организма медленно; продолжительность действия
составляет около 24 ч, что позволяет применять препарат один раз в сутки.
Наблюдаются различия в скорости метаболизма препарата у разных больных.
У лиц с высоким уровнем метаболизма около 8 % трописетрона выделяется с
мочой в неизмененной форме и около 70 % в виде метаболитов (фармакологически малоактивных). У больных с низким уровнем метаболизма более высокий
процент препарата выделяется с мочой в неизмененном виде.
Применяют трописетрон в целях профилактики тошноты и рвоты при химиотерапии опухолей.
Назначают взрослым в виде шестидневных курсов в суточной дозе
0,005 г (5 мг). В 1-й день вводят внутривенно незадолго перед началом
курса химиотерапии. Со 2-го по 6-й день принимают препарат внутрь.
Для внутривенных вливаний разбавляют содержимое одной ампулы (5 мл,
содержащие 5 мг трописетрона, равны 5,64 мг трописетрона гидрохлорида)
в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы;
вводят медленно. Внутрь назначают в виде капсул, содержащих по 5 мг
трописетрона.
Капсулы принимают натощак (за 1 ч до завтрака), запивая водой.
Препарат обычно хорошо переносится. Возможные побочные явления:
головная боль, головокружение, чувство усталости, запоры или поносы; у
больных с артериальной гипертензией может повышаться артериальное давление;
в редких случаях возможны зрительные галлюцинации.
Противопоказания: беременность, кормление грудью.
Не рекомендуется назначать препарат детям (отсутствие достаточного числа
наблюдений).
Следует учитывать, что рифампицин, фенобарбитал и другие препараты, индуцирующие активность ферментов печени (см. Фенобарбитал), снижают концентрацию трописетрона в плазме крови.
Формы выпуска: 0,1 % раствор в ампулах по 5 мл (5 мг препарата в ампуле)
в упаковке по 5 ампул; капсулы, содержащие по 5 мг трописетрона.
Хранение: список Б.
{ (1aН,5aН) -8-метил-8-азабицикло-[3,2,1] -окт-Зa-иловый эфир}
1Н-индол-3-карбоновой кислоты.
Выпускается в виде гидрохлорида.
Синонимы: Навобан, Navoban.
Противорвотное средство, эффективное при рвоте, обусловленной химиотерапией противоопухолевыми препаратами. Механизм действия связан с избирательным блокированием периферических и центральных серотониновых
рецепторов (С -, или 5-НТз-рецепторов; см. Серотонин).
Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается
в течение 3 ч. Выводится из организма медленно; продолжительность действия
составляет около 24 ч, что позволяет применять препарат один раз в сутки.
Наблюдаются различия в скорости метаболизма препарата у разных больных.
У лиц с высоким уровнем метаболизма около 8 % трописетрона выделяется с
мочой в неизмененной форме и около 70 % в виде метаболитов (фармакологически малоактивных). У больных с низким уровнем метаболизма более высокий
процент препарата выделяется с мочой в неизмененном виде.
Применяют трописетрон в целях профилактики тошноты и рвоты при химиотерапии опухолей.
Назначают взрослым в виде шестидневных курсов в суточной дозе
0,005 г (5 мг). В 1-й день вводят внутривенно незадолго перед началом
курса химиотерапии. Со 2-го по 6-й день принимают препарат внутрь.
Для внутривенных вливаний разбавляют содержимое одной ампулы (5 мл,
содержащие 5 мг трописетрона, равны 5,64 мг трописетрона гидрохлорида)
в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы;
вводят медленно. Внутрь назначают в виде капсул, содержащих по 5 мг
трописетрона.
Капсулы принимают натощак (за 1 ч до завтрака), запивая водой.
Препарат обычно хорошо переносится. Возможные побочные явления:
головная боль, головокружение, чувство усталости, запоры или поносы; у
больных с артериальной гипертензией может повышаться артериальное давление;
в редких случаях возможны зрительные галлюцинации.
Противопоказания: беременность, кормление грудью.
Не рекомендуется назначать препарат детям (отсутствие достаточного числа
наблюдений).
Следует учитывать, что рифампицин, фенобарбитал и другие препараты, индуцирующие активность ферментов печени (см. Фенобарбитал), снижают концентрацию трописетрона в плазме крови.
Формы выпуска: 0,1 % раствор в ампулах по 5 мл (5 мг препарата в ампуле)
в упаковке по 5 ампул; капсулы, содержащие по 5 мг трописетрона.
Хранение: список Б.
Ваш комментарий