тетурам
ТЕТУРАМ (Теturamum).
Тетраэтилтиурамдисульфид.
Синонимы: Антабус, Abstinyl, Alcophobin, Antabus, Antaethan, Antaethyl,
Anticol, Aversan, Contrapot, Crotenal, Disetil, Disulfiramum, Espenal,
Exhorran, Hoca, Noxal, Refusal, Stopethyl, Tetradin и др.
Белый со слабым желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок.
Трудно растворим в спирте, практически нерастворим в воде, кислотах и щелочах.
Принимают внутрь для лечения хронического алкоголизма, в тех случаях, когда не удается получить терапевтический эффект другими методами лечения (психотерапия, витаминотерапия, прием апоморфина и др.).
Действие препарата основано на его способности специфически влиять на обмен алкоголя в организме. Алкоголь подвергается окислительным превращениям, проходя через фазу ацетальдегида и уксусной кислоты. При участии ацетальдегидроксидазы, ацетальдегид обычно быстро окисляется.
Тетурам, блокируя ферментную биотрансформацию алкоголя, приводит к
увеличению после приема алкоголя концентрации ацетальдегида в крови.
По современным данным, тетурам превращается в организме в N,N-диэтилдитиокарбаминовую кислоту (ДЭДКК) и другие метаболиты, блокирующие ионы
металлов и сульфгидрильные группы ферментов, участвующих в обезвреживании алкоголя. Накопление после приема алкоголя под влиянием тетурама
ацетальдегида приводит к тяжелым для больного изменениям в организме: покраснение кожи, ощущение жара в лице и верхней части туловища, чувство стеснения в груди, затруднение дыхания, шум в голове, сердцебиение, чувство
страха, иногда озноб и др. Значительно понижается АД.
Назначая алкоголь на фоне действия тетурама, вырабатывают отрицательный
условный рефлекс на вкус и запах спиртных напитков и при длительном лечении
добиваются частичной или полной непереносимости алкоголя.
Применение тетурама может сопровождаться выраженными побочными явлениями, поэтому к нему прибегают как к одному из последних средств.
Перед началом лечения тетурамом, больного подвергают тщательному врачебному обследованию. При отсутствии противопоказаний, больному разъясняют
смысл терапии и предупреждают об опасности приема алкоголя в период лечения.
Лечение тетурамом проводится под наблюдением врача. Дозу подбирают индивидуально. Оптимальные дозы (0,25 - 0,5 г/сут), как правило, хорошо переносятся и не дают осложнений даже при длительном применении. Дозы тетурама
ниже 0,15 г/сут быстро выводятся из организма и не вызывают необходимого
эффекта - сенсибилизации к алкоголю.
Лечение тетурамом обычно проводят по следующей схеме. Первую тетурамалкогольную пробу проводят через 7 - 10 дней от начала лечения. После утреннего приема 0,5 - 0,75 г тетурама, больной принимает 20 - 30 мл алкогольного
напитка, чаще 40 % водки. Повторные пробы в стационарных условиях проводят через 1 - 2 дня, амбулаторно - через 3 - 5 дней. При слабой реакции, дозу
алкогольного напитка увеличивают при очередной пробе на 10 - 20 мл. Максимальная доза водки 100 - 120 мл.
Тетурамалкогольные реакции могут протекать в легкой, средней тяжести
и тяжелой формах.
При тяжелой реакции продолжительностью 1 - 1,5 ч (сильная головная
боль с чувством распирания и пульсации, резкое затруднение дыхания, значительное снижение АД, затемнение сознания, психомоторное возбуждение, судороги) внутривенно вводят 15 - 20 мл 1 % водного раствора метиленового синего, под кожу - кордиамин, коразол или камфору, внутримышечно - цититон
или лобелин, эфедрин, стрихнин; производят ингаляцию кислорода. Вводят
внутривенно раствор глюкозы с аскорбиновой кислотой. При болях в сердце
назначают валидол, корвалол, а если необходимо, нитроглицерин. При низком
АД вводят мезатон или эфедрин. В случае резкого угнетения сердечной деятельности вводят внутривенно 0,25 - 0,5 мл 0,05 % раствора строфантина в
20 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. При
судорогах - внутримышечно 10 мл 25 % раствора магния сульфата. При сильной
тошноте и рвоте вводят внутривенно 10 мл 10 % раствора кальция хлорида
или глюконата, дают внутрь 0,015 г экстракта белладонны, под кожу вводят
0,5 мл 0,1 % раствора атропина.
В случае появления судорожных реакций, вводят в виде клизмы хлоралгидрат
(15 - 20 мл 6 % водно-крахмального раствора) или применяют транквилизаторы
(см. Сибазон, Феназепам); при психомоторном возбуждении вводят внутримышечно 1 - 2 мл 2,5 % раствора аминазина.
Больной должен находиться в горизонтальном положении.
При лечении тетурамом,особенно длительном, могут возникнуть различные
нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы, периферической и центральной нервной системы, функций желудочно-кишечного тракта, печени. Возможны аллергические реакции (зуд, сыпь) и обострение имевших место в
прошлом заболеваний (гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тромбофлебиты и др.).
В отдельных случаях, при длительном приеме тетурама могут наблюдаться острые психозы, напоминающие острый алкогольный параноид, острый алкогольный галлюциноз или алкогольный делирий. Возможен переход галлюцинаторного синдрома в параноидный, параноидного - в шизофреноподобный и т. д.
Абсолютными противопоказаниями к применению тетурама являются эндокринные заболевания (тиреотоксикоз, сахарный диабет), резко выраженный
кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, гипертоническая болезнь II
и III стадий, тяжелые сосудистые заболевания головного мозга, сердечные и
сосудистые заболевания в стадии декомпенсации, туберкулез легких с кровохарканьем, свежий туберкулезный инфильтрат, бронхиальнзя астма, выраженная эмфизема легких, кровоточащая язва желудка, болезни печени и почек;
болезни кроветворных органов, психические заболевания, инфекционные заболевания мозга, эпилепсия и эпилептиформные синдромы, полиневриты, невриты
слухового и глазного нервов, глаукома, злокачественные опухоли, беременность,
идиосинкразия к тетураму.
Относительными противопоказаниями являются остаточные явления органического поражения мозга, возраст старше 60 лет, эндартериит, язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, травматическая болезнь, остаточные явления после инфекционного поражения головного мозга и
инсульта, ранее перенесенные тетурамовые психозы.
Форма выпуска: таблетки по 0,15 и 0,25 г соответственно в упаковках по 50
и 30 штук.
Хранение: список Б.
Тетраэтилтиурамдисульфид.
Синонимы: Антабус, Abstinyl, Alcophobin, Antabus, Antaethan, Antaethyl,
Anticol, Aversan, Contrapot, Crotenal, Disetil, Disulfiramum, Espenal,
Exhorran, Hoca, Noxal, Refusal, Stopethyl, Tetradin и др.
Белый со слабым желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок.
Трудно растворим в спирте, практически нерастворим в воде, кислотах и щелочах.
Принимают внутрь для лечения хронического алкоголизма, в тех случаях, когда не удается получить терапевтический эффект другими методами лечения (психотерапия, витаминотерапия, прием апоморфина и др.).
Действие препарата основано на его способности специфически влиять на обмен алкоголя в организме. Алкоголь подвергается окислительным превращениям, проходя через фазу ацетальдегида и уксусной кислоты. При участии ацетальдегидроксидазы, ацетальдегид обычно быстро окисляется.
Тетурам, блокируя ферментную биотрансформацию алкоголя, приводит к
увеличению после приема алкоголя концентрации ацетальдегида в крови.
По современным данным, тетурам превращается в организме в N,N-диэтилдитиокарбаминовую кислоту (ДЭДКК) и другие метаболиты, блокирующие ионы
металлов и сульфгидрильные группы ферментов, участвующих в обезвреживании алкоголя. Накопление после приема алкоголя под влиянием тетурама
ацетальдегида приводит к тяжелым для больного изменениям в организме: покраснение кожи, ощущение жара в лице и верхней части туловища, чувство стеснения в груди, затруднение дыхания, шум в голове, сердцебиение, чувство
страха, иногда озноб и др. Значительно понижается АД.
Назначая алкоголь на фоне действия тетурама, вырабатывают отрицательный
условный рефлекс на вкус и запах спиртных напитков и при длительном лечении
добиваются частичной или полной непереносимости алкоголя.
Применение тетурама может сопровождаться выраженными побочными явлениями, поэтому к нему прибегают как к одному из последних средств.
Перед началом лечения тетурамом, больного подвергают тщательному врачебному обследованию. При отсутствии противопоказаний, больному разъясняют
смысл терапии и предупреждают об опасности приема алкоголя в период лечения.
Лечение тетурамом проводится под наблюдением врача. Дозу подбирают индивидуально. Оптимальные дозы (0,25 - 0,5 г/сут), как правило, хорошо переносятся и не дают осложнений даже при длительном применении. Дозы тетурама
ниже 0,15 г/сут быстро выводятся из организма и не вызывают необходимого
эффекта - сенсибилизации к алкоголю.
Лечение тетурамом обычно проводят по следующей схеме. Первую тетурамалкогольную пробу проводят через 7 - 10 дней от начала лечения. После утреннего приема 0,5 - 0,75 г тетурама, больной принимает 20 - 30 мл алкогольного
напитка, чаще 40 % водки. Повторные пробы в стационарных условиях проводят через 1 - 2 дня, амбулаторно - через 3 - 5 дней. При слабой реакции, дозу
алкогольного напитка увеличивают при очередной пробе на 10 - 20 мл. Максимальная доза водки 100 - 120 мл.
Тетурамалкогольные реакции могут протекать в легкой, средней тяжести
и тяжелой формах.
При тяжелой реакции продолжительностью 1 - 1,5 ч (сильная головная
боль с чувством распирания и пульсации, резкое затруднение дыхания, значительное снижение АД, затемнение сознания, психомоторное возбуждение, судороги) внутривенно вводят 15 - 20 мл 1 % водного раствора метиленового синего, под кожу - кордиамин, коразол или камфору, внутримышечно - цититон
или лобелин, эфедрин, стрихнин; производят ингаляцию кислорода. Вводят
внутривенно раствор глюкозы с аскорбиновой кислотой. При болях в сердце
назначают валидол, корвалол, а если необходимо, нитроглицерин. При низком
АД вводят мезатон или эфедрин. В случае резкого угнетения сердечной деятельности вводят внутривенно 0,25 - 0,5 мл 0,05 % раствора строфантина в
20 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. При
судорогах - внутримышечно 10 мл 25 % раствора магния сульфата. При сильной
тошноте и рвоте вводят внутривенно 10 мл 10 % раствора кальция хлорида
или глюконата, дают внутрь 0,015 г экстракта белладонны, под кожу вводят
0,5 мл 0,1 % раствора атропина.
В случае появления судорожных реакций, вводят в виде клизмы хлоралгидрат
(15 - 20 мл 6 % водно-крахмального раствора) или применяют транквилизаторы
(см. Сибазон, Феназепам); при психомоторном возбуждении вводят внутримышечно 1 - 2 мл 2,5 % раствора аминазина.
Больной должен находиться в горизонтальном положении.
При лечении тетурамом,особенно длительном, могут возникнуть различные
нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы, периферической и центральной нервной системы, функций желудочно-кишечного тракта, печени. Возможны аллергические реакции (зуд, сыпь) и обострение имевших место в
прошлом заболеваний (гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тромбофлебиты и др.).
В отдельных случаях, при длительном приеме тетурама могут наблюдаться острые психозы, напоминающие острый алкогольный параноид, острый алкогольный галлюциноз или алкогольный делирий. Возможен переход галлюцинаторного синдрома в параноидный, параноидного - в шизофреноподобный и т. д.
Абсолютными противопоказаниями к применению тетурама являются эндокринные заболевания (тиреотоксикоз, сахарный диабет), резко выраженный
кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, гипертоническая болезнь II
и III стадий, тяжелые сосудистые заболевания головного мозга, сердечные и
сосудистые заболевания в стадии декомпенсации, туберкулез легких с кровохарканьем, свежий туберкулезный инфильтрат, бронхиальнзя астма, выраженная эмфизема легких, кровоточащая язва желудка, болезни печени и почек;
болезни кроветворных органов, психические заболевания, инфекционные заболевания мозга, эпилепсия и эпилептиформные синдромы, полиневриты, невриты
слухового и глазного нервов, глаукома, злокачественные опухоли, беременность,
идиосинкразия к тетураму.
Относительными противопоказаниями являются остаточные явления органического поражения мозга, возраст старше 60 лет, эндартериит, язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, травматическая болезнь, остаточные явления после инфекционного поражения головного мозга и
инсульта, ранее перенесенные тетурамовые психозы.
Форма выпуска: таблетки по 0,15 и 0,25 г соответственно в упаковках по 50
и 30 штук.
Хранение: список Б.
Ваш комментарий