октадин
ОКТАДИН (Оctadinum)
b-(N-Азациклооктил)-этилгуанидина сульфат.
Синонимы: Абапрессин, Изобарин, Исмелин, Санотензин, Abapressin,
Antipres, Azetidin, Declidin, Eutensol, Guanethidini sulfas, Guanexil,
Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatenzine,
Oftalmotonil, Oktatensin, Pressedin, Sanotensin, Visutensil и др.
Белый кристаллический порошок горького вкуса. Мало растворим
в воде.
Симпатолитическое действие октадина обусловлено тем, что он
избирательно накапливается в гранулах симпатических нервных
окончаний и вытесняет из них адренергический медиатор - норадреналин.
Часть, высвободившегося медиатора достигает постсинаптических
a-адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное действие,
однако основная часть медиатора подвергается разрушению под влиянием
аксональной моноаминоксидазы. В результате истощения запасов
норадреналина в адренергических окончаниях ослабляется или
прекращается передача в них нервного возбуждения.
Нарушение передачи нервного возбуждения связано, кроме того,
с тем, что, накапливаясь в нервных окончаниях, октадин оказывает на
них местноанестезирующее действие. На сердечно-сосудистую систему
октадин влияет двухфазно: вначале развивается транзиторная прессорная реакция с тахикардией и увеличением сердечного выброса, затем
наступает прогрессирующее понижение систолического и диастолического
АД, уменьшаются частота сердечных сокращений, минутный объем и
пульсовое давление, а в дальнейшем (через 2 - 3 сут после
перорального приема) наступает стойкая гипотензия. Первоначальная
прессорная реакция может продолжаться до нескольких часов. При
длительном применении препарата гипотензивное действие может
уменьшаться в связи с постепенным увеличением сердечного выброса.
Применяют октадин как антигипертензивное средство. Препарат
оказывает сильное гипотензивное действие и при правильном подборе
доз может вызывать понижение АД у больных гипертензией в разных
стадиях, включая тяжелые формы с высоким и стойким давлением.
Октадин эффективен при приеме внутрь. Всасывается медленно.
Гипотензивный эффект при гипертонической болезни развивается постепенно; он начинает проявляться через 2 - 3 дня после начала приема
препарата, достигает максимума на 7 - 8-й день лечения, а после
прекращения приема продажается еще 4 - 14 дней. Препарат вызывает
урежение сердечных сокращений, уменьшение венозного давления, а в
ряде случаев и периферического сопротивления. В начале лечения
возможно снижение фильтрационной функции почек и почечного кровотока, однако при дальнейшем лечении и стойком понижении АД эти
показатели выравниваются (Н. А. Ратнер и др.).
Для лечения гипертонической болезни октадин назначают внутрь в
виде таблеток. Дозы следует подбирать индивидуально в зависимости от
стадии заболевания, общего состояния больного, переносимости препарата
и т. п. Начинают с малой дозы - О,О1 - 0,0125 г (1О - 12,5 мг) 1 раз
в день, затем дозу постепенно повышают (обычно еженедельно на 10 12,5 мг) до 0,05 - 0,075 г в день. Обычно достаточны меньшие дозы: в
тяжелых случаях до 60 мг в сутки, в более легких - 10 - 30 мг. Суточную
дозу можно принять в 1 прием (утром). После достижения терапевтического
эффекта подбирают индивидуально поддерживающую дозу. Лечение проводят
длительно.
Лечение октадином предпочтительно начинать в стационаре. В поликлинических условиях препарат следует применять с осторожностью, при
постоянном врачебном наблюдении. Необходимо учитывать возможность
индивидуальных колебаний в чувствительности больных к октадину.
Больным пожилого и старческого возраста препарат назначают в
меньших дозах, начиная с 6,25 мг (1/4 таблетки) 1 раз в сутки, затем
постепенно повышая дозу на 6,25 мг до суточной дозы 25 - 50 мг.
При применении октадина могут возникать побочные явления: головокружение, общая слабость, адинамия, тошнота, рвота, набухание слизистой оболочки носа, боль в околоушной железе, понос (в связи с
усилением перистальтики кишечника из-за подавления влияния симпатической иннервации), задержка жидкости тканями. Могут усилиться суточные колебания АД. Гипотензивное действие препарата часто сопровождается развитием ортостатической гипотензии, в некоторых случаях возможен
ортостатический коллапс (особенно в первые недели лечения). Для предотвращения коллапса больные должны в течение 1,5 - 2 ч после приема
препарата находиться в горизонтальном положении и медленно переходить
из положения лежа в положение стоя; в ряде случаев необходимо уменьшить дозу.
До появления новых антигипертензивных средств (клофелин, b-адреноблокаторы и др.) октадин был одним из основных препаратов для лечения
гипертонической болезни. Однако и сейчас он не утратил своего значения
и находит применение, особенно при тяжелых формах артериальной
гипертензии. Препарат действует длительно. Побочные явления можно
уменьшить, правильно подорав дозы. Диарею можно облегчить приемом
холинолитических препаратов. Октадин можно назначать вместе с другими гипотензивными средствами (резерпин, апрессин, диуретики);
одновременное применение с диуретиками усиливает гипотензивный
эффект и предупреждает задержку жидкости в тканях. При комбинированном
применении с другими препаратами дозу октадина уменьшают.
Противопоказания: резко выраженный атеросклероз, острые нарушения
мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, гипотензия, выраженная
недостаточность функции почек. Нельзя назначать октадин при
феохромоцитоме, так как в начале действия препарат может вызвать
повышение АД. Не следует назначать октадин одновременно с трициклическими антидепрессантами: аминазином, эфедрином. У больных, получавших
ингибиторы МАО (см.), следует до приема октадина сделать перерыв
продолжительностью 2 нед. Больные, подлежащие хирургическому
вмешательству, должны прекратить прием препарата за несколько дней
до операции.
В офтальмологической практике октадин применяют иногда для закапывания в конъюнктивальный мешок (1 - 2 капли 5 % раствора 1 - 2 раза
в день) при первичной открытоугольной глаукоме. Препарат вызывает
умеренный миоз, облегчает отток водянистой влаги, уменьшает ее
продукцию и понижает внутриглазное давление. В отличие от холиномиметических веществ (пилокарпин и др.) октадин не влияет на аккомодацию;
меньше нарушает остроту зрения и способность больных видеть при плохом
освещении. У больных с закрытым и узким камерным углом, октадин не
применяют, так как может наступить повышение офтальмотонуса. При острой
глаукоме препарат не показан.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,025 г (25 мг).
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
b-(N-Азациклооктил)-этилгуанидина сульфат.
Синонимы: Абапрессин, Изобарин, Исмелин, Санотензин, Abapressin,
Antipres, Azetidin, Declidin, Eutensol, Guanethidini sulfas, Guanexil,
Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatenzine,
Oftalmotonil, Oktatensin, Pressedin, Sanotensin, Visutensil и др.
Белый кристаллический порошок горького вкуса. Мало растворим
в воде.
Симпатолитическое действие октадина обусловлено тем, что он
избирательно накапливается в гранулах симпатических нервных
окончаний и вытесняет из них адренергический медиатор - норадреналин.
Часть, высвободившегося медиатора достигает постсинаптических
a-адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное действие,
однако основная часть медиатора подвергается разрушению под влиянием
аксональной моноаминоксидазы. В результате истощения запасов
норадреналина в адренергических окончаниях ослабляется или
прекращается передача в них нервного возбуждения.
Нарушение передачи нервного возбуждения связано, кроме того,
с тем, что, накапливаясь в нервных окончаниях, октадин оказывает на
них местноанестезирующее действие. На сердечно-сосудистую систему
октадин влияет двухфазно: вначале развивается транзиторная прессорная реакция с тахикардией и увеличением сердечного выброса, затем
наступает прогрессирующее понижение систолического и диастолического
АД, уменьшаются частота сердечных сокращений, минутный объем и
пульсовое давление, а в дальнейшем (через 2 - 3 сут после
перорального приема) наступает стойкая гипотензия. Первоначальная
прессорная реакция может продолжаться до нескольких часов. При
длительном применении препарата гипотензивное действие может
уменьшаться в связи с постепенным увеличением сердечного выброса.
Применяют октадин как антигипертензивное средство. Препарат
оказывает сильное гипотензивное действие и при правильном подборе
доз может вызывать понижение АД у больных гипертензией в разных
стадиях, включая тяжелые формы с высоким и стойким давлением.
Октадин эффективен при приеме внутрь. Всасывается медленно.
Гипотензивный эффект при гипертонической болезни развивается постепенно; он начинает проявляться через 2 - 3 дня после начала приема
препарата, достигает максимума на 7 - 8-й день лечения, а после
прекращения приема продажается еще 4 - 14 дней. Препарат вызывает
урежение сердечных сокращений, уменьшение венозного давления, а в
ряде случаев и периферического сопротивления. В начале лечения
возможно снижение фильтрационной функции почек и почечного кровотока, однако при дальнейшем лечении и стойком понижении АД эти
показатели выравниваются (Н. А. Ратнер и др.).
Для лечения гипертонической болезни октадин назначают внутрь в
виде таблеток. Дозы следует подбирать индивидуально в зависимости от
стадии заболевания, общего состояния больного, переносимости препарата
и т. п. Начинают с малой дозы - О,О1 - 0,0125 г (1О - 12,5 мг) 1 раз
в день, затем дозу постепенно повышают (обычно еженедельно на 10 12,5 мг) до 0,05 - 0,075 г в день. Обычно достаточны меньшие дозы: в
тяжелых случаях до 60 мг в сутки, в более легких - 10 - 30 мг. Суточную
дозу можно принять в 1 прием (утром). После достижения терапевтического
эффекта подбирают индивидуально поддерживающую дозу. Лечение проводят
длительно.
Лечение октадином предпочтительно начинать в стационаре. В поликлинических условиях препарат следует применять с осторожностью, при
постоянном врачебном наблюдении. Необходимо учитывать возможность
индивидуальных колебаний в чувствительности больных к октадину.
Больным пожилого и старческого возраста препарат назначают в
меньших дозах, начиная с 6,25 мг (1/4 таблетки) 1 раз в сутки, затем
постепенно повышая дозу на 6,25 мг до суточной дозы 25 - 50 мг.
При применении октадина могут возникать побочные явления: головокружение, общая слабость, адинамия, тошнота, рвота, набухание слизистой оболочки носа, боль в околоушной железе, понос (в связи с
усилением перистальтики кишечника из-за подавления влияния симпатической иннервации), задержка жидкости тканями. Могут усилиться суточные колебания АД. Гипотензивное действие препарата часто сопровождается развитием ортостатической гипотензии, в некоторых случаях возможен
ортостатический коллапс (особенно в первые недели лечения). Для предотвращения коллапса больные должны в течение 1,5 - 2 ч после приема
препарата находиться в горизонтальном положении и медленно переходить
из положения лежа в положение стоя; в ряде случаев необходимо уменьшить дозу.
До появления новых антигипертензивных средств (клофелин, b-адреноблокаторы и др.) октадин был одним из основных препаратов для лечения
гипертонической болезни. Однако и сейчас он не утратил своего значения
и находит применение, особенно при тяжелых формах артериальной
гипертензии. Препарат действует длительно. Побочные явления можно
уменьшить, правильно подорав дозы. Диарею можно облегчить приемом
холинолитических препаратов. Октадин можно назначать вместе с другими гипотензивными средствами (резерпин, апрессин, диуретики);
одновременное применение с диуретиками усиливает гипотензивный
эффект и предупреждает задержку жидкости в тканях. При комбинированном
применении с другими препаратами дозу октадина уменьшают.
Противопоказания: резко выраженный атеросклероз, острые нарушения
мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, гипотензия, выраженная
недостаточность функции почек. Нельзя назначать октадин при
феохромоцитоме, так как в начале действия препарат может вызвать
повышение АД. Не следует назначать октадин одновременно с трициклическими антидепрессантами: аминазином, эфедрином. У больных, получавших
ингибиторы МАО (см.), следует до приема октадина сделать перерыв
продолжительностью 2 нед. Больные, подлежащие хирургическому
вмешательству, должны прекратить прием препарата за несколько дней
до операции.
В офтальмологической практике октадин применяют иногда для закапывания в конъюнктивальный мешок (1 - 2 капли 5 % раствора 1 - 2 раза
в день) при первичной открытоугольной глаукоме. Препарат вызывает
умеренный миоз, облегчает отток водянистой влаги, уменьшает ее
продукцию и понижает внутриглазное давление. В отличие от холиномиметических веществ (пилокарпин и др.) октадин не влияет на аккомодацию;
меньше нарушает остроту зрения и способность больных видеть при плохом
освещении. У больных с закрытым и узким камерным углом, октадин не
применяют, так как может наступить повышение офтальмотонуса. При острой
глаукоме препарат не показан.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,025 г (25 мг).
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Ваш комментарий