метилдофа
МЕТИЛДОФА (Меthyldopа)*.
( - )3- (3,4-Диоксифенил)-2-метилаланин, или 3-окси- a-метилL-тирозин.
Синонимы: Альдомет (Hазвание препарата фирмы "MERCK CO.,
INC. , Rahway, N. J., U. S. A.), Допегит, Aldomet, Aldomin, Alfamet,
Dopamet, Dopatec, Hypotonal, Levomet, Medomet, Metildopa, Methyldopum,
Modepres, Normopres, Presino1, Presolisin и др.
Метилдофа является эффективным антигипертензивным средством.
При введении в организм он проникает через гематоэнцефалический барьер
и в ЦНС метаболизируется, превращаясь сначала в -метилдофамин, затем
в a-метилнорадреналин. Последний, подобно клофелину, стимулирует
центральные a2-адренорецепторы, тормозит симпатическую импульсацию, что
приводит к снижению артериального давления. Гипотензия сопровождается
замедлением сердечных сокращений, уменьшением сердечного выброса и
снижением периферического сосудистого сопротивления.
Применяют метилдофу как гипотензивное средство при разных формах
гипертонической болезни, особенно при стадиях IIА и IIБ.
Препарат обычно хорошо переносится. Ортостатическая гипотония
наблюдается редко. На функции сердца препарат прямого действия не
оказывает и обычно не вызывает снижения скорости клубочковой
фильтрации и уменьшения кровотока в почках. В связи с влиянием на
адренергические системы мозга препарат часто оказывает седативный
эффект.
Принимают метилдофу (альдомет) внутрь в виде таблеток (по
0,25 г). Взрослым назначают обычно начиная с 0,25 г 2 - 3 раза в
день. При необходимости увеличивают дозу до 1 - 1,5 - 2 г в сутки.
Максимальная суточная доза для взрослых - З г.
Детям при необходимости назначают начиная с 0,01 г (10 мг/кг)
в день (в 2 - 4 приема), затем дозу подбирают индивидуально в
зависимости от эффекта. Максимальная суточная доза для детей 65 мг/кг.
Часто метилдофу назначают в сочетании с салуретиками и другими
антигипертензивными препаратами, при этом дозу метилдофы можно
несколько уменьшить. Сочетание с салуретиками особенно показана в
случаях задержки жидкости в организме и появлении отеков.
Следует учитывать, что после прекращения применения метилдофы
гипотензивное действие относительно быстро прекращается, повышение
артериального давления происходит обычно в течение 48 ч.
У ряда больных через 1 - 1,5 мес после начала приема препарата
развивается привыкание и гипотензивный эффект уменьшается; целесообразно в этих случаях назначать метилдофу в сочетании с другими
антигипертензивными средствами и диуретиками (гидрохлортиазидом).
При комбинированной терапии дозы несколько снижают. При сочетании
метилдофы (альдомета) в дозе 0,5 г с 0,05 г (50 мг) гидрохлортиазида
препараты могут применяться один раз в сутки.
При применении метилдофы могут развиться головная боль, общая
слабость, диспепсические явления (тошнота, рвота), возможно покраснение верхней половины туловища, повышение температуры тела. В редких
случаях возможно развитие обратимой лейкопении и тромбоцитопении.
Иногда развивается гемолитическая анемия. Возможны нарушения функции
печени с развитием холестаза, желтухи.
Лечение препаратом должно проводиться под контролем функции
печени и картины крови.
Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени (гепатит,
цирроз и др.), при феохромоцитоме, беременности. Метилдофа проникает
в молоко матери, в связи с чем следует тщательно взвесить возможный
положительный эффект и риск при использовании препарата у кормящих
матерей.
Метилдофа выделяется в основном почками. При нарушении функции
почек препарат следует назначать в уменьшенных дозах. Моча больных,
принимающих метилдофу, приобретает при стоянии темный цвет (реакция
с препаратом и его метаболитами).
При назначении метилдофы больным пожилого и старческого возраста
следует соблюдать осторожность, так как возможно резкое снижение АД.
Назначать следует начиная с 0,25 г и лишь постепенно повышать дозу.
При применении препарата следует учитывать его способность
оказывать седативное действие.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 г.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
( - )3- (3,4-Диоксифенил)-2-метилаланин, или 3-окси- a-метилL-тирозин.
Синонимы: Альдомет (Hазвание препарата фирмы "MERCK CO.,
INC. , Rahway, N. J., U. S. A.), Допегит, Aldomet, Aldomin, Alfamet,
Dopamet, Dopatec, Hypotonal, Levomet, Medomet, Metildopa, Methyldopum,
Modepres, Normopres, Presino1, Presolisin и др.
Метилдофа является эффективным антигипертензивным средством.
При введении в организм он проникает через гематоэнцефалический барьер
и в ЦНС метаболизируется, превращаясь сначала в -метилдофамин, затем
в a-метилнорадреналин. Последний, подобно клофелину, стимулирует
центральные a2-адренорецепторы, тормозит симпатическую импульсацию, что
приводит к снижению артериального давления. Гипотензия сопровождается
замедлением сердечных сокращений, уменьшением сердечного выброса и
снижением периферического сосудистого сопротивления.
Применяют метилдофу как гипотензивное средство при разных формах
гипертонической болезни, особенно при стадиях IIА и IIБ.
Препарат обычно хорошо переносится. Ортостатическая гипотония
наблюдается редко. На функции сердца препарат прямого действия не
оказывает и обычно не вызывает снижения скорости клубочковой
фильтрации и уменьшения кровотока в почках. В связи с влиянием на
адренергические системы мозга препарат часто оказывает седативный
эффект.
Принимают метилдофу (альдомет) внутрь в виде таблеток (по
0,25 г). Взрослым назначают обычно начиная с 0,25 г 2 - 3 раза в
день. При необходимости увеличивают дозу до 1 - 1,5 - 2 г в сутки.
Максимальная суточная доза для взрослых - З г.
Детям при необходимости назначают начиная с 0,01 г (10 мг/кг)
в день (в 2 - 4 приема), затем дозу подбирают индивидуально в
зависимости от эффекта. Максимальная суточная доза для детей 65 мг/кг.
Часто метилдофу назначают в сочетании с салуретиками и другими
антигипертензивными препаратами, при этом дозу метилдофы можно
несколько уменьшить. Сочетание с салуретиками особенно показана в
случаях задержки жидкости в организме и появлении отеков.
Следует учитывать, что после прекращения применения метилдофы
гипотензивное действие относительно быстро прекращается, повышение
артериального давления происходит обычно в течение 48 ч.
У ряда больных через 1 - 1,5 мес после начала приема препарата
развивается привыкание и гипотензивный эффект уменьшается; целесообразно в этих случаях назначать метилдофу в сочетании с другими
антигипертензивными средствами и диуретиками (гидрохлортиазидом).
При комбинированной терапии дозы несколько снижают. При сочетании
метилдофы (альдомета) в дозе 0,5 г с 0,05 г (50 мг) гидрохлортиазида
препараты могут применяться один раз в сутки.
При применении метилдофы могут развиться головная боль, общая
слабость, диспепсические явления (тошнота, рвота), возможно покраснение верхней половины туловища, повышение температуры тела. В редких
случаях возможно развитие обратимой лейкопении и тромбоцитопении.
Иногда развивается гемолитическая анемия. Возможны нарушения функции
печени с развитием холестаза, желтухи.
Лечение препаратом должно проводиться под контролем функции
печени и картины крови.
Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени (гепатит,
цирроз и др.), при феохромоцитоме, беременности. Метилдофа проникает
в молоко матери, в связи с чем следует тщательно взвесить возможный
положительный эффект и риск при использовании препарата у кормящих
матерей.
Метилдофа выделяется в основном почками. При нарушении функции
почек препарат следует назначать в уменьшенных дозах. Моча больных,
принимающих метилдофу, приобретает при стоянии темный цвет (реакция
с препаратом и его метаболитами).
При назначении метилдофы больным пожилого и старческого возраста
следует соблюдать осторожность, так как возможно резкое снижение АД.
Назначать следует начиная с 0,25 г и лишь постепенно повышать дозу.
При применении препарата следует учитывать его способность
оказывать седативное действие.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 г.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Ваш комментарий