Седативные средства

Седативные средства (sedativa; позднелат. sedativus успокаивающий) — психотропные лекарственные средства, оказывающие успокаивающее действие на ц.н.с. без заметных нарушений ее функций. Применяются в медицинской практике главным образом для лечения невротических состояний.

    Механизм действия С. с. изучен недостаточно. Препараты этой группы могут снижать возбудимость ц.н.с., усиливать процесы торможения, оказывать регулирующее действие на ц.н.с., восстанавливая равновесие между процессами возбуждения и торможения. По сравнению с транквилизаторами С. с. оказывают менее выраженное психоседативное действие, не обладают гипнотическими и миорелаксирующими свойствами, не вызывают атаксии. При длительном применении С. с. психическая лекарственная зависимость к ним не развивается. В лечебных дозах С. с. не обладают снотворным действием. Однако, оказывая успокаивающее влияние на ц.н.с., они могут способствовать наступлению и углублению сна.

    Существуют С. с. растительного и синтетического происхождения. Из С. с. растительного происхождения широко используют препараты таких лекарственных растений, как валериана лекарственная, пустырник сердечный, патриния средняя (валериана каменная), пассифлора инкарнатная, мелисса лекарственная, пион уклоняющийся, тропическое растение семейства перцовых кава-кава и др. Фармакологические эффекты растительных С. с. многообразны. Так, валериана лекарственная помимо седативного действия, связанного со снижением возбудимости ц.н.с., обладает спазмолитическими свойствами, регулирует деятельность сердца, улучшает коронарное кровообращение, усиливает секрецию желез желудочно-кишечного тракта и желчеотделение. Валериана каменная по фармакол. свойствам близка к валериане лекарственной. Сходные с валерианой свойства имеет пустырник, он оказывает также антигипертензивное действие, уменьшает частоту сердцебиений. Пассифлора и пион обладают противосудорожным эффектом. Мелиссе свойственны противозудное, антигипертензивное, спазмолитическое, антиаритмическое действие. Кроме того, она оказывает мягкое желчегонное действие, способствует восстановлению сапрофитной флоры кишечника и секреции желудочно-кишечного тракта; улучшает дренажную функцию мерцательного эпителия дыхательных путей, вязкость мокроты; оказывает жаропонижающее действие; способствует нормализации функции половых желез, устранению легких форм дисменореи, климактерических расстройств, токсикозов беременных; проявляет противогипоксичесую активность, кардио, нейро-, нефро- и иммунопротекторные свойства. Кава-кава оказывает снотворное, противомикробное и обезболивающее действие.

    Хмель обыкновенный ранее также считали успокаивающим средством, причем седативный эффект приписывали содержащимся в шишках и железках хмеля горьким веществам — гумулону и лупулону. Однако позднее было установлено, что эти вещества успокаивающе влияют лишь на холоднокровных животных (лягушек), а на млекопитающих и человека не действуют. Тем не менее препараты хмеля (экстракт, настойку) иногда добавляют к некоторым комбинированным седативным препаратам.

    Седативным действием обладает ряд растений, содержащих сердечные гликозиды, особенно горицвет весенний. Экспериментальные исследования свидетельствуют о том, что седативное действие оказывают агликоны сердечных гликозидов — строфантидин, эризимидин. Слабые седативные свойства имеет также ментол, являющийся составной частью масла перечной мяты.

    В клинической практике используются не только препараты отдельных лекарственных растений, но и комбинированные фитопрепараты — сборы лекарственных растений, оказывающих седативное действие (валериана и пустырник, успокоительные сборы и др.), для приготовления настоев, отваров; препараты, содержащие комбинации экстрактов различных лекарственных растений: растворы (ново-пассит, доппельгерц мелисса и др.), сухое вещество для приготовления чая (нервофлукс), драже (персен и др.). Выпускаются также препараты (например ПАКС), в состав которых помимо экстрактов лекарственных трав входят витамины, минеральные вещества. Лечение препаратами лекарственных растений проводится с учетом противопоказаний к их применению.

    К седативным средствам синтетического происхождения относятся бромиды и препарат из группы барбитуратов проксибарбал. Бромиды (натрия бромид, калия бромид, бромкамфора) концентрируют и усиливают торможение в коре большого мозга, возможно их регулирующее влияние на ц.н.с., особенно при повышенной возбудимости. Эти препараты применяют при неврозах, бессоннице, начальных стадиях гипертонической болезни, а также при эпилепсии и хорее. Натрия и калия брамид входят в состав разнообразных комбинированных препаратов (микстур, капель «Валокормид» и др.

    Побочные эффекты бромидов (бромизм) проявляются насморком, кашлем, конъюнктивитом, кожной сыпью, вялостью, ослаблением памяти, они возникают при непереносимости брома, длительном приеме препаратов или их передозировке. Иногда, особенно при длительном приеме калия бромида, развивается бромодерма (см. Токсидермии). Для устранения явлений бромизма необходимо введение в организм больших количеств натрия хлорида (до 10—20 г в сутки) и воды (до 3—5 л в сутки), регулярное опорожнение кишечника, обмывание кожи.

    Проксибарбитал обладает регулирующим влиянием на в.н.с., в связи с чем применяется при головных болях вазомоторного генеза, мигрени, предменструальном и климактерическом синдромах, язвенной болезни (в составе комбинированной терапии). Побочные эффекты (нарушение функции желудочно-кишечного тракта, сонливость, головокружение) возникают редко. Противопоказания к применению — выраженные нарушения функции печени и (или) почек, беременность.

    Седативное действие оказывают в малых дозах снотворные средства: барбитураты, особенно фенобарбитал (0,01—0,03 г на прием), производное мочевины бромизовал и др. Препараты, содержащие фенобарбитал в сочетании с этиловым эфиром a-бромизовалериановой кислоты, маслом мяты перечной и др. (валокордин, валосердин, корвалол и др.), назначают при неврозах, сопровождающихся повышенной раздражительностью, нерезко выраженными спазмами сосудов сердца, при тахикардии, бессонице, спазмах кишечника и др. Побочных явлений обычно не наблюдается, возможны сонливость в дневные часы, легкое головокружение.

    Препараты, в состав которых входят барбитураты, дигидрированные алкалоиды спорыньи и красавки (беллатаминал, белласпон, беллоид), уменьшают возбудимость центральных и периферических адренергических и холинергических систем организма, оказывают успокаивающее влияние на ц.н.с. Их применяют при повышенной раздражительности, бессонице, климактерических неврозах, вегетативной дисфункции, нейродермите и др. Возможные побочные эффекты: парастезии, крапивница, сухость во рту, тошнота, рвота, расстройства менструального цикла,

нарушения аккомодации. Основные противопоказания к применению: выраженные нарушения функции печени и почек, выраженный атеросклероз, спазм сосудов сердца и периферических сосудов, глаукома, гипертрофия предстательной железы, беременность, лактация. Белласпон и беллатаминал противопоказаны при порфирии. Препараты, содержащие фенобарбитал (белласпон, беллатаминал), подавляют или значительно ослабляют действие тимолептиков, непрямых антикоагулянтов, оральных контрацептивов. Беллоид может уменьшать эффективность антикоагулянтов, оральных контрацептивов.

    Успокаивающее действие свойственно также некоторым лекарственным препаратам, обычно не рассматриваемым непосредственно как средства, влияющие на ц.н.с. У таких препаратов седативный эффект сопутствует основному фармакологическому действию. Так, например, выраженное седативное действие может наблюдаться при применении диуретика ацетазоламида (диакарб), некоторых антигипертензивных средств — клонидина гидрохлорида (клофелин), метилдофы и др. Седативным и даже снотворным действием обладают некоторые антигистаминные средства, особенно дифенгидрамина гидрохлорид (димедрол) и дипразин.

    Для достижения оптимального терапевтического эффекта весьма важен правильный выбор С. с. или соответствующей комбинации лекарственных препаратов и установление наиболее эффективной индивидуальной дозы.

    Основные С. с., их формы выпуска, способы применения приведены ниже.

    Седативные средства растительного происхождения

    Валериана лекарственная, корневища и корни. Выпускаются измельченное сырье в различной упаковке; брикеты из измельченного сырья; настойка валерианы (на 70% спирте, 1:5) во флаконах по 30 мл; экстракт валерианы густой в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 0,02 г. Из измельченного сырья готовят настои (6; 10 или 20 г на 180 — 200 мл воды) или отвары (2 чайн. л. на 1 стакан воды), их назначают внутрь взрослым по 1—2 стол. л. 3—4 раза в день. Детям настой и отвар готовят из расчета 4—6 г сырья на 200 мл воды и дают по 1 чайной, десертной или столовой ложке (в зависимости от возраста). Настойку назначают взрослым по 20—30 капель на прием, детям — столько капель, сколько лет ребенку; кратность приема — 3—4 раза в день. Экстракт назначают взрослым по 1—2 таблетки на прием.

    Валериана и ее компоненты входят в состав многочисленных растительных сборов и комбинированных препаратов, содержащих синтетические С. с. (бромиды, барбитураты) и препараты других групп.

    Кава-кава, корневища. Препараты «Антарес 120» (таблетки) и «Лайтан» (капсулы) содержат сухой экстракт корневищ соответственно по 400 и 50 мг, в т.ч. кава-лактон по 120 и 35 мг. Применяют в качестве седативного и снотворного средства, а также как дополнительное средство при острых и хронических энтероколитах, инфекции мочевых путей. Доза подбирается индивидуально. Возможные побочные эффекты: вялость, симптомы раздражения паренхиматозных органов, аллергические и парадоксальные (возбуждение) реакции. Противопоказания: острый и хронический гломерулонефрит, нефрозонефрит, почечная недостаточность.

    Мелисса лекарственная, трава. Фильтр-пакеты содержат по 1,5 г лекарственного сырья. Настой готовят из расчета 1—2 фильтр-пакета на 200 мл воды,

принимают после еды по 30—50 мл 2—4 раза в день, а с целью нормализации пищеварения — за 15—20 мин до еды.

    Пассифлора инкарнатная, трава. Выпускается экстракт пассифлоры жидкий во флаконах по 25 мл. Назначают взрослым по 20—40 капель 3 раза в день в течение 20-30 дней. Противопоказания: стенокардия, инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз.

    Пион уклоняющийся, трава и корни. Выпускается настойка пиона (10%, на 40% спирте) во флаконах по 200 мл. Назначают взрослым внутрь (до еды) по 30—40 капель 3 раза в день в течение 30 дней. После 10-дневного перерыва лечение можно повторить.

    Пустырник сердечный (трава). Выпускается резаное сырье, в том числе прессованное в круглых брикетах; настойка пустырника (на 70% спирте, 1:5) во флаконах-капельницах по 25 мл; экстракт пустырника жидкий во флаконах по 25 мл. Сырье используют для приготовления настоев (15 г травы на 1 стакан воды). Настой принимают внутрь, до еды. Взрослым назначают по 1 стол. л. 3—4 раза в день. Детям настой готовят и дозируют так же, как и настой валерианы. Настойку взрослым назначают по 30—50 капель 3—4 раза в день, детям на прием дают столько капель, сколько лет ребенку. Экстракт назначают по 15—20 капель (взрослым) 3—4 раза в день.

    Фитопрепараты комбинированного состава

    Ново-пассит — раствор для приема внутрь во флаконах по 100 мл; содержит в 5 мл 150 мг экстрактов боярышника колючего, хмеля обыкновенного, зверобоя продырявленного, мелиссы лекарственной, пассифлоры инкарнатной, бузины черной, валерианы лекарственной. Применяется как седативное и анксиолитическое средство. Назначают внутрь по 5 мл (до 10 мл) 3 раза в день. Побочные эффекты: сонливость, легкая мышечная слабость, тошнота. Не следует принимать препарат в случае недопустимости сонливости, относительное противопоказание — миастения.

    Успокоительные сборы №2 и №3 — растительное сырье для приготовления настоев. Сбор №2: валерианы корневища с корнями (15%), пустырник трава (40%), хмеля шишки (20%), мяты листья (15%), солодки корень (10%). Сбор №3: валерианы корневища с корнями (17%), донника трава (8%), чабреца трава (25%), душицы трава (25%), пустырника трава (25%). Настои готовят из расчета 8—10 г сбора на 200 мл воды, назначают внутрь по ¹/₄—¹/₃ стакана (взрослым) 1—2 раза в день после еды.

    Бромиды

    Бромкамфора (камфора бромистая) — порошок; таблетки по 0,15 и 0,25 г. Назначают внутрь, после еды. Разовые дозы для взрослых — 0,15—0,5 г, для детей 1 года — 2 лет — 0,05 г, 3—6 лет — 0,1 г, 7—9 лет — 0,15 г, 10—14 лет — 0,15—0,25 г. Кратность приема — 2—3 раза в день.

    Калия бромид — порошок; таблетки по 0,5 г; 1%, 2% и 3% р-ры с фруктовым сиропом во флаконах по 100 мл (для детей). Назначают внутрь (до еды), взрослым по 0,1—1 г на прием 3—4 раза в день. Средние разовые дозы для детей 1 года — 2 лет — 0,15 г, 3—4 лет — 0,

2 г, 5—6 лет — 0,25 г, 7—9 лет — 0,3 г, 10—14 лет — 0,4—0,5 г.

    Натрия бромид — порошок; таблетки по 0,5 г; 3% р-р во флаконах по 200 мл; 1%, 2% и 3% р-ры с фруктовым сиропом во флаконах по 100 мл (для детей). Назначают внутрь, в качестве С. с. в тех же дозах, что и калия бромид. При эпилепсии начальные суточные дозы составляют для взрослых 1—2 г, еженедельно их увеличивают, доводя до 6—8 г, одновременно ограничивая потребление с пищей поваренной соли (до 5—6 г при суточной дозе натрия бромида 4—5 г).

    Комбинированные препараты

    Валокормид — капли для приема внутрь во флаконах по 30 мл. Состав: настойки валерианы и ландыша по 10 мл, настойка красавки — 5 мл, натрия бромид — 4 г, ментол — 0,25 г, вода дист. до 30 мл. Назначают внутрь по 10—20 капель 2—3 раза в день.

    Микстуры. Наиболее распространенные прописи: калия бромид и натрия бромид по 4 г, вода дист. до 200 мл; натрия бромид (0,5—2 г), кофеин-бензоат натрия (0,2—0,4 г), вода до 200 мл; настой горицвета весеннего (6,0:180,0), натрия бромид — 6 г, кодеина фосфат — 0,2 г (микстура Бехтерева).

    Барбитураты

    Проксибарбал (ипронал) — таблетки по 0,05 г. Назначают внутрь по 0,05—0,1 г (взрослым) 3 раза в день в течение 4—6 нед.

    Комбинированные препараты

    Белласпон — драже (фенобарбитал 20 мг, радобелин 10 мкг, эрготамина тартрат 300 мкг). Назначают внутрь (после еды) по 1 драже 3 раза в сутки, в исключительных случаях до 6 драже в сутки. После длительного приема дозу снижают постепенно из-за возможности развития судорог.

    Беллатаминал — таблетки (фенобарбитал 20 мг, эрготамина тартрат 300 мкг, сумма алкалоидов красавки 100 мкг). Способы применения дозы те же, что и для белласпона.

    Беллоид — драже (бутобарбитал 30 мг, эрготоксин 300 мкг, L-гиосциамина сульфат 100 мкг). Назначают внутрь по 1—2 драже 3 раза в день.

    Валокордин — капли для приема внутрь во флаконах-капельницах по 20 и 50 мл. Состав: этиловый эфир a-бромизовалериановой кислоты (2%), фенобарбитал (2%), масло мяты перечной (0,14%), масло хмеля (0,02%), этиловый спирт и вода дист. (до 100%). Назначают внутрь (до еды) по 10—20 капель 2—3 раза в день. При тахикардии и спазмах сосудов доза может быть увеличена до 40 капель на прием.

    Корвалол — капли для приема внутрь во флаконах-капельницах по 15 мл. По составу близок к валокордину, отличие заключается в меньшем содержании фенобарбитала (1,82%), наличии около 3% гидрооксида натрия, или едкого натра (предназначенного для перевода фенобарбитала в растворимую форму — фенобарбитал натрия), отсутствии масла хмеля. Способ применения и дозы те же, что и для валокордина.