Клиническая фармакология и фармакотерапия

Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К.

URL

Витамин В6 — пиридоксин

Витамин В6 существует в трех формах: пиридоксин, пиридоксаль, пиридоксамин.

Источниками витамина В6 являются дрожжи, злаковые, бобовые, молоко, мясо и другие продукты. Он также синтезируется микрофлорой кишечника.

Фармакокинетика. Все три формы витамина легко всасываются в желудочно-кишечном тракте и превращаются в печени в пиридоксальфосфат — активную форму витамина. Конечным продуктом метаболизма является 4-пиридоксиловая кислота, которая выводится почками.

Физиологические функции и фармакологические эффекты. Пиридоксальфосфат служит ферментом для аминокислотных декарбоксилаз и трансаминаз, регулирующих белковый обмен. Он тесно связан с процессом синтеза и разрушением катехоламинов, гистамина, допамина, ГАМК, превращением триптофана в никотиновую кислоту и серотонин. Пиридоксин является частью ферментативной системы, отвечающей за синтез аминолевулиновой кислоты — первое звено в синтезе веществ, составляющих гем.

Пиридоксин может удлинять время свертывания и ингибировать агрегацию тромбоцитов, что, вероятно, объясняется связыванием пиридоксальфосфата с фибриногеном и со специфическими аминогруппами на поверхности тромбоцитов.

Суточная потребность в витамине В6 составляет 0,5-2,6 мг в зависимости от возраста.

Дефицит витамина В6 у взрослых проявляется поражением кожи в области рта, напоминающим состояние при арибофлавинозе и пеллагре, периферическим невритом. Изменения психики чаще наблюдаются у алкоголиков. Могут возникать также судороги и гипохромная микроцитарная анемия. У детей описан синдром дефицита, развивающийся при кормлении их молочными смесями, содержащими недостаточное количество пиридоксина. Типичными проявлениями при этом бывают раздражительность, вздутие живота, гипотрофия, гипохромная микроцитарная анемия и судороги. Анемия, возможно, обусловлена недостаточной утилизацией железа в процессе эритропоэза.

В развитых странах недостаточное содержание пиридоксина в пище редко является причиной авитаминоза. Чаще дефицит витамина В6 связан с заболеваниями, нарушающими всасывание или необычно высокое потребление витамина В6 в процессе синтеза гемоглобина. В последнем случае развивается относительная недостаточность витамина В6, что проявляется специфической так называемой пиридоксинзависимой анемией. Дефицит витамина В6 обнаруживается у части женщин, принимающих оральные контрацептивы, содержащие эстрогены.

Применение. С профилактической целью пиридоксин назначается внутрь в дозе 5-10 мг в день. У младенцев при судорогах, обусловленных дефицитом пиридоксина, его вводят парантерально в дозе 4 мг/кг ежедневно.

Пиридоксинзависимая анемия (микроцитарная, гипохромная с повышенным уровнем железа в плазме) требует введения 50-200 мг и выше витамина в день.

В дозе 20-100 мг/сут пиридоксин применяют при рвоте беременных и лучевой болезни. Эмпирически его используют при мышечных дистониях, болезни Рейно, гиперкинетическом синдроме у детей, предменструальном синдроме и некоторых других состояниях. Однако эффективность его при этих состояниях еще не доказана. Воздействию пиридоксина поддаются периферические невриты и анемии, обусловленные лечением изониазидом, неврит зрительного нерва, вызванные пеницилламином, и алкогольнае невриты, Пиридоксин корригирует изменения толерантности к глюкозе и психические нарушения, обусловленные приемом оральных контрацептивов. Даже в малых дозах пиридоксин может снижать или устранять терапевтический эффект леводопы.

Применение пиридоксина в дозе 150 мг в день в комплексе с другими витаминами для лечения шизофрении оказалось неэффективным.

Побочные эффекты. Применение физиологических доз пиридоксина не сопровождается токсическими эффектами. Однако очень большие дозы могут обусловить развитие судорог и периферической нейропатии.

Клиническая фармакология и фармакотерапия

Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К.

URL

Витамин В6 — пиридоксин

Витамин В6 существует в трех формах: пиридоксин, пиридоксаль, пиридоксамин.

Источниками витамина В6 являются дрожжи, злаковые, бобовые, молоко, мясо и другие продукты. Он также синтезируется микрофлорой кишечника.

Фармакокинетика. Все три формы витамина легко всасываются в желудочно-кишечном тракте и превращаются в печени в пиридоксальфосфат — активную форму витамина. Конечным продуктом метаболизма является 4-пиридоксиловая кислота, которая выводится почками.

Физиологические функции и фармакологические эффекты. Пиридоксальфосфат служит ферментом для аминокислотных декарбоксилаз и трансаминаз, регулирующих белковый обмен. Он тесно связан с процессом синтеза и разрушением катехоламинов, гистамина, допамина, ГАМК, превращением триптофана в никотиновую кислоту и серотонин. Пиридоксин является частью ферментативной системы, отвечающей за синтез аминолевулиновой кислоты — первое звено в синтезе веществ, составляющих гем.

Пиридоксин может удлинять время свертывания и ингибировать агрегацию тромбоцитов, что, вероятно, объясняется связыванием пиридоксальфосфата с фибриногеном и со специфическими аминогруппами на поверхности тромбоцитов.

Суточная потребность в витамине В6 составляет 0,5-2,6 мг в зависимости от возраста.

Дефицит витамина В6 у взрослых проявляется поражением кожи в области рта, напоминающим состояние при арибофлавинозе и пеллагре, периферическим невритом. Изменения психики чаще наблюдаются у алкоголиков. Могут возникать также судороги и гипохромная микроцитарная анемия. У детей описан синдром дефицита, развивающийся при кормлении их молочными смесями, содержащими недостаточное количество пиридоксина. Типичными проявлениями при этом бывают раздражительность, вздутие живота, гипотрофия, гипохромная микроцитарная анемия и судороги. Анемия, возможно, обусловлена недостаточной утилизацией железа в процессе эритропоэза.

В развитых странах недостаточное содержание пиридоксина в пище редко является причиной авитаминоза. Чаще дефицит витамина В6 связан с заболеваниями, нарушающими всасывание или необычно высокое потребление витамина В6 в процессе синтеза гемоглобина. В последнем случае развивается относительная недостаточность витамина В6, что проявляется специфической так называемой пиридоксинзависимой анемией. Дефицит витамина В6 обнаруживается у части женщин, принимающих оральные контрацептивы, содержащие эстрогены.

Применение. С профилактической целью пиридоксин назначается внутрь в дозе 5-10 мг в день. У младенцев при судорогах, обусловленных дефицитом пиридоксина, его вводят парантерально в дозе 4 мг/кг ежедневно.

Пиридоксинзависимая анемия (микроцитарная, гипохромная с повышенным уровнем железа в плазме) требует введения 50-200 мг и выше витамина в день.

В дозе 20-100 мг/сут пиридоксин применяют при рвоте беременных и лучевой болезни. Эмпирически его используют при мышечных дистониях, болезни Рейно, гиперкинетическом синдроме у детей, предменструальном синдроме и некоторых других состояниях. Однако эффективность его при этих состояниях еще не доказана. Воздействию пиридоксина поддаются периферические невриты и анемии, обусловленные лечением изониазидом, неврит зрительного нерва, вызванные пеницилламином, и алкогольнае невриты, Пиридоксин корригирует изменения толерантности к глюкозе и психические нарушения, обусловленные приемом оральных контрацептивов. Даже в малых дозах пиридоксин может снижать или устранять терапевтический эффект леводопы.

Применение пиридоксина в дозе 150 мг в день в комплексе с другими витаминами для лечения шизофрении оказалось неэффективным.

Побочные эффекты. Применение физиологических доз пиридоксина не сопровождается токсическими эффектами. Однако очень большие дозы могут обусловить развитие судорог и периферической нейропатии.