Клиническая фармакология и фармакотерапия

Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К.

URL

Представителы сердечных гликозидов

Лекарственные средства. Дигитоксин (кардитоксин) из желудочно-кишечного тракта всасывается практически полностью (90-100%), поэтому концентрация его в плазме в 15-20 раз превышает таковую после приема такой же дозы дигоксина. Дигитоксин — наиболее длительно действующий препарат из группы сердечных гликозидов. Он на 97% связывается с белком плазмы, что определяет длительную циркуляцию его в крови и высокую способность к кумуляции. Биотрансформация препарата происходит в основном в печени. 75% введенного дигитоксина выводится с мочой, 25% — с желчью.

Действие дигитоксина начинается через 30 мин — 2 ч после внутривенного введения и через 4-5 ч после приема внутрь. Максимальный эффект после внутривенного введения препарата наступает через 4-8 ч, а после приема внутрь — через 7-10 ч. Терапевтическая концентрация в плазме составляет 14-26 нг/мл, токсическая — более 34 нг/мл. Период полувыведения препарата колеблется от 4 до 7 дней и не зависит от функции почек. При постепенной дигитализации стабильный уровень концентрации препарата наступает через 3-4 нед.

Дигоксин (ацедоксин, диголан, оксидигитоксин) всасывается в основном в тонкой кишке (6-85%). Только 20-25% дигоксина находится в плазме в связанном с белком состоянии. Период полувыведения препарата составляет 36-48 ч. В среднем ежедневно выводится 1/3 принятой дозы. 80% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Выведение препарата пропорционально клубочковой фильтрации.

Действие дигоксина после внутривенного введения начинается через 15-30 мин, после приема внутрь — через 2-3 ч. Максимум эффекта отмечается через 2-5 ч после внутривенного введения и через 4-6 ч после приема внутрь. Терапевтическая концентрация дигоксина в плазме крови 0,8-1,6 нг/мл, токсическая — более 2-2,4 нг/мл. Новорожденные и дети лучше переносят большие дозы дигоксина в пересчете на единицу массы или поверхности тела, чем взрослые. При расчете разовой дозы необходимо учитывать не общую массу тела, а только мышечную массу, так как препарат мало накапливается в жировой ткани. Стабильная концентрация дигоксина при медленной дигитализации достигается в течение 7 дней.

Целанид (изоланид, ланатозид, цедиланид) по химической структуре сходен с дигоксином и обладает аналогичными фармакокинетическими свойствами (период полувыведения, путь выведения, степень кумуляции). Целанид несколько хуже, чем дигоксин, всасывается из кишечника, а при внутривенном введении действие его начинается раньше.

Строфантин K хорошо растворим в воде. Применяется только парентерально. Строфантин K быстро выводится почками и не накапливается в организме. Препарат мало влияет на предсердно-желудочковую проводимость и частоту сердечных сокращений. Действие строфантина начинается через 2-10 мин, достигая максимума через 30 мин — 2 ч. Строфантин K назначают по 0,5 мг 1-2 раза в сутки в 10-20 мл 5-20% раствора глюкозы или физиологического раствора.

Коргликон по характеру действия близок к строфантину. Эффект его наступает через 5-10 мин, достигая максимума через 30 мин — 2 ч. Действие препарата несколько более продолжительное, чем строфантина. Коргликон назначают по 1 мл 0,06% раствора в 10-20 мл 20% раствора глюкозы 2 раза в сутки.

Показания к применению. Сердечные гликозиды применяются при сердечной недостаточности, обусловленной нарушением сократимости миокарда (дилатационная кардиомиопатия, атеросклеротический кардиосклероз и др.), а также для урежения сердечного ритма при мерцании предсердий, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, для перевода трепетания предсердий в мерцание предсердий или синусовый ритм. Препараты малоэффективны или неэффективны, если сердечная недостаточность протекает с высоким минутным объемом сердца (гипертиреоз, анемия) или обусловлена нарушением диастолической функции желудочков (амилоидоз сердца, выпотной и констриктивный перикардит). Спорным остается вопрос о применении сердечных гликозидов в начальных стадиях сердечной недостаточности. В последние годы в таких случаях все шире используют периферические вазодилататоры. Все же поддерживающая терапия малыми дозами дигоксина повышает толерантность к физической нагрузке у таких больных (особенно при наличии постоянной формы мерцания предсердий), хотя и не влияет на прогноз.

Клиническая фармакология и фармакотерапия

Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К.

URL

Представителы сердечных гликозидов

Лекарственные средства. Дигитоксин (кардитоксин) из желудочно-кишечного тракта всасывается практически полностью (90-100%), поэтому концентрация его в плазме в 15-20 раз превышает таковую после приема такой же дозы дигоксина. Дигитоксин — наиболее длительно действующий препарат из группы сердечных гликозидов. Он на 97% связывается с белком плазмы, что определяет длительную циркуляцию его в крови и высокую способность к кумуляции. Биотрансформация препарата происходит в основном в печени. 75% введенного дигитоксина выводится с мочой, 25% — с желчью.

Действие дигитоксина начинается через 30 мин — 2 ч после внутривенного введения и через 4-5 ч после приема внутрь. Максимальный эффект после внутривенного введения препарата наступает через 4-8 ч, а после приема внутрь — через 7-10 ч. Терапевтическая концентрация в плазме составляет 14-26 нг/мл, токсическая — более 34 нг/мл. Период полувыведения препарата колеблется от 4 до 7 дней и не зависит от функции почек. При постепенной дигитализации стабильный уровень концентрации препарата наступает через 3-4 нед.

Дигоксин (ацедоксин, диголан, оксидигитоксин) всасывается в основном в тонкой кишке (6-85%). Только 20-25% дигоксина находится в плазме в связанном с белком состоянии. Период полувыведения препарата составляет 36-48 ч. В среднем ежедневно выводится 1/3 принятой дозы. 80% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Выведение препарата пропорционально клубочковой фильтрации.

Действие дигоксина после внутривенного введения начинается через 15-30 мин, после приема внутрь — через 2-3 ч. Максимум эффекта отмечается через 2-5 ч после внутривенного введения и через 4-6 ч после приема внутрь. Терапевтическая концентрация дигоксина в плазме крови 0,8-1,6 нг/мл, токсическая — более 2-2,4 нг/мл. Новорожденные и дети лучше переносят большие дозы дигоксина в пересчете на единицу массы или поверхности тела, чем взрослые. При расчете разовой дозы необходимо учитывать не общую массу тела, а только мышечную массу, так как препарат мало накапливается в жировой ткани. Стабильная концентрация дигоксина при медленной дигитализации достигается в течение 7 дней.

Целанид (изоланид, ланатозид, цедиланид) по химической структуре сходен с дигоксином и обладает аналогичными фармакокинетическими свойствами (период полувыведения, путь выведения, степень кумуляции). Целанид несколько хуже, чем дигоксин, всасывается из кишечника, а при внутривенном введении действие его начинается раньше.

Строфантин K хорошо растворим в воде. Применяется только парентерально. Строфантин K быстро выводится почками и не накапливается в организме. Препарат мало влияет на предсердно-желудочковую проводимость и частоту сердечных сокращений. Действие строфантина начинается через 2-10 мин, достигая максимума через 30 мин — 2 ч. Строфантин K назначают по 0,5 мг 1-2 раза в сутки в 10-20 мл 5-20% раствора глюкозы или физиологического раствора.

Коргликон по характеру действия близок к строфантину. Эффект его наступает через 5-10 мин, достигая максимума через 30 мин — 2 ч. Действие препарата несколько более продолжительное, чем строфантина. Коргликон назначают по 1 мл 0,06% раствора в 10-20 мл 20% раствора глюкозы 2 раза в сутки.

Показания к применению. Сердечные гликозиды применяются при сердечной недостаточности, обусловленной нарушением сократимости миокарда (дилатационная кардиомиопатия, атеросклеротический кардиосклероз и др.), а также для урежения сердечного ритма при мерцании предсердий, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, для перевода трепетания предсердий в мерцание предсердий или синусовый ритм. Препараты малоэффективны или неэффективны, если сердечная недостаточность протекает с высоким минутным объемом сердца (гипертиреоз, анемия) или обусловлена нарушением диастолической функции желудочков (амилоидоз сердца, выпотной и констриктивный перикардит). Спорным остается вопрос о применении сердечных гликозидов в начальных стадиях сердечной недостаточности. В последние годы в таких случаях все шире используют периферические вазодилататоры. Все же поддерживающая терапия малыми дозами дигоксина повышает толерантность к физической нагрузке у таких больных (особенно при наличии постоянной формы мерцания предсердий), хотя и не влияет на прогноз.