Клиническая фармакология и фармакотерапия

Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К.

URL

Блокаторы адренергических систем

Для лечения больных гипертонической болезнью применяют средства, блокирующие адренергическую иннервацию на разных уровнях: в вазомоторном центре, внутри нейрона, на уровне пресинаптических или постсинаптических адренергических рецепторов. Некоторые препараты имеют несколько мест действия.

При поступлении нервного импульса в окончаниях адренергического нерва норадреналин освобождается из гранул и поступает в пространство синапса, где связывается с a1- и b-адренорецепторами клеток эффекторного органа. Благодаря существованию короткой петли “обратной связи” норадреналин связывается также с a2- и b-адренорецепторами самого нейрона (пресинаптическими), чтобы ингибировать или стимулировать дальнейшее освобождение норадреналина. Стимуляция a-адренорецепторов вызывает констрикцию сосудов, а стимуляция b-адренорецепторов — их релаксацию. В вазомоторных центрах ЦНС симпатическая иннервация ингибируется стимуляцией a-адренорецепторов; эффекты стимуляции b-адренорецепторов вазомоторных центров неясны.

Важным моментом симпатической регуляции является обратный захват норадреналина, осуществляемый a- и b-адренорецепторами, расположенными на поверхности нейрона, т.е. пресинаптическими рецепторами. Активация пресинаптических a-адренорецепторов ингибирует дальнейшее освобождение норадреналина, в то время как активация пресинаптических b-адренорецепторов стимулирует освобождение его. Воздействия агонистов и антагонистов на центральные, периферические, пре- и постсинаптические рецепторы могут быть как дополняющими, так и антагонистическими в отношении гипотензивного действия.

Все препараты этой группы вызывают угнетение симпатической иннервации сосудов и сердца, что проявляется уменьшением сердечного выброса и периферического сопротивления.

Клиническая фармакология и фармакотерапия

Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К.

URL

Блокаторы адренергических систем

Для лечения больных гипертонической болезнью применяют средства, блокирующие адренергическую иннервацию на разных уровнях: в вазомоторном центре, внутри нейрона, на уровне пресинаптических или постсинаптических адренергических рецепторов. Некоторые препараты имеют несколько мест действия.

При поступлении нервного импульса в окончаниях адренергического нерва норадреналин освобождается из гранул и поступает в пространство синапса, где связывается с a1- и b-адренорецепторами клеток эффекторного органа. Благодаря существованию короткой петли “обратной связи” норадреналин связывается также с a2- и b-адренорецепторами самого нейрона (пресинаптическими), чтобы ингибировать или стимулировать дальнейшее освобождение норадреналина. Стимуляция a-адренорецепторов вызывает констрикцию сосудов, а стимуляция b-адренорецепторов — их релаксацию. В вазомоторных центрах ЦНС симпатическая иннервация ингибируется стимуляцией a-адренорецепторов; эффекты стимуляции b-адренорецепторов вазомоторных центров неясны.

Важным моментом симпатической регуляции является обратный захват норадреналина, осуществляемый a- и b-адренорецепторами, расположенными на поверхности нейрона, т.е. пресинаптическими рецепторами. Активация пресинаптических a-адренорецепторов ингибирует дальнейшее освобождение норадреналина, в то время как активация пресинаптических b-адренорецепторов стимулирует освобождение его. Воздействия агонистов и антагонистов на центральные, периферические, пре- и постсинаптические рецепторы могут быть как дополняющими, так и антагонистическими в отношении гипотензивного действия.

Все препараты этой группы вызывают угнетение симпатической иннервации сосудов и сердца, что проявляется уменьшением сердечного выброса и периферического сопротивления.