Клиническая фармакология и фармакотерапия

Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К.

URL

Лекарства разных групп

При лечении больных со стенокардией используются и другие препараты, в состав которых входят различные химические соединения. Следует подчеркнуть, что эти средства менее эффективны.

Карбохромен (интенсаин, интенкордин) является производным хромена. Карбохромен увеличивает коронарный кровоток; при длительном применении способствует развитию коллатералей и улучшению микроциркуляции крови. Ингибирует фосфодиэстеразу мышечной клетки, оказывает умеренное положительное инотропное действие и не обладает гипотензивным эффектом. В первые минуты после внутривенного введения повышает потребность миокарда в кислороде.

Фармакокинетика. Период полувыведения метаболита карбохромена, который образуется после внутривенного введения исходного препарата или приема его внутрь, равен приблизительно 1 ч, а самого карбохромена — 10 мин. Биодоступность препарата составляет 28% дозы при длительном применении; средняя концентрация в крови — 0,06 мкг/мл, а пик концентрации после его приема внутрь достигает 0,9 мкг/мл. При приеме внутрь 77% кислого метаболита препарата выделяется с мочой, остальное — с желчью.

Форма выпуска: таблетки по 0,075 г (75 мг), ампулы, содержащие 0,04 г сухого (лиофилизированного) препарата.

Карбохромен назначают внутрь по 150 мг 3 раза в день после еды в течение нескольких месяцев.

Карбохромен применяют при стенокардии напряжения, обусловленной локальным стенозом одной — двух коронарных артерий при стабильном течении заболевания, но не у больных со стенозирующим атеросклерозом венечных артерий. Нужно помнить, что препарат следует отменять постепенно, уменьшая дозировку. Однако антиангинальный эффект карбохромена слаб.

Противопоказания. Препарат противопоказан при тяжелой стенокардии напряжения и покоя на фоне распространенного атеросклеротического стеноза венечных артерий, а также при язвенной болезни, гастритах, заболеваниях печени и почек с их недостаточностью.

Дипиридамол (курантил, персантин) воздействует на микроциркуляцию крови в мелких сосудах, блокируя агрегацию тромбоцитов, увеличивает коллатеральный кровоток и число коллатералей. У больных с выраженным атеросклерозом общего увеличения коронарного кровотока не наблюдается. Кроме того, при внутривенном введении вследствие неблагоприятного перераспределения кровотока от зоны ишемизированного участка миокарда дипиридамол может вызывать отрицательный эффект — синдром “обкрадывания”. В связи с этим препарат используют для проведения теста (внутривенное введение) в целях выявления скрытой коронарной недостаточности.

Выпускается в таблетках по 25 мг и в ампулах по 2 мл 5% раствора.

Назначают больным стабильной стенокардией с локальным стенозом одной из ветвей венечных артерий по 75 мг 3-4 раза в день. Не рекомендуется для внутривенного введения в лечебных целях. Самостоятельного значения для лечения больных стенокардией не имеет.

Противопоказания. Распространенный стенозирующий атеросклероз венечных артерий.

Молсидомин (корватон, сиднофарм) дает положительный инотропный эффект благодаря снижению периферического венозного сопротивления и артериального тонуса; уменьшает наполнение левого желудочка кровью и напряжение миокарда, вследствие чего снижается потребность последнего в кислороде; улучшает коллатеральный кровоток, тормозит агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика. Препарат всасывается через слизистую оболочку рта при приеме под язык и в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь. T1/2 составляет 3,5 ч, при внутривенном введении регистрируется двухфазная кривая: T1/2a (быстрая фаза) — 3 мин, T1/2b (медленная фаза) — 6-7 мин. Максимальная концентрация (4,4 мкг/мл) достигается через 1 ч. За сутки с мочой выводится до 90% препарата.

Выпускается в таблетках по 0,002 (2 мг).

Применяют по 0,5-1 таблетке (1-2 мг) после еды 2-3 раза в день внутрь или для купирования приступа стенокардии сублингвально по 0,5-1 таблетке (эффект наступает через 5 мин, продолжительность действия около 5 ч). Комбинируют нередко с b-адреноблокаторами.

Противопоказания. Кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотония, инфаркт миокарда, беременность в первые 3 мес.

Клиническая фармакология и фармакотерапия

Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К.

URL

Лекарства разных групп

При лечении больных со стенокардией используются и другие препараты, в состав которых входят различные химические соединения. Следует подчеркнуть, что эти средства менее эффективны.

Карбохромен (интенсаин, интенкордин) является производным хромена. Карбохромен увеличивает коронарный кровоток; при длительном применении способствует развитию коллатералей и улучшению микроциркуляции крови. Ингибирует фосфодиэстеразу мышечной клетки, оказывает умеренное положительное инотропное действие и не обладает гипотензивным эффектом. В первые минуты после внутривенного введения повышает потребность миокарда в кислороде.

Фармакокинетика. Период полувыведения метаболита карбохромена, который образуется после внутривенного введения исходного препарата или приема его внутрь, равен приблизительно 1 ч, а самого карбохромена — 10 мин. Биодоступность препарата составляет 28% дозы при длительном применении; средняя концентрация в крови — 0,06 мкг/мл, а пик концентрации после его приема внутрь достигает 0,9 мкг/мл. При приеме внутрь 77% кислого метаболита препарата выделяется с мочой, остальное — с желчью.

Форма выпуска: таблетки по 0,075 г (75 мг), ампулы, содержащие 0,04 г сухого (лиофилизированного) препарата.

Карбохромен назначают внутрь по 150 мг 3 раза в день после еды в течение нескольких месяцев.

Карбохромен применяют при стенокардии напряжения, обусловленной локальным стенозом одной — двух коронарных артерий при стабильном течении заболевания, но не у больных со стенозирующим атеросклерозом венечных артерий. Нужно помнить, что препарат следует отменять постепенно, уменьшая дозировку. Однако антиангинальный эффект карбохромена слаб.

Противопоказания. Препарат противопоказан при тяжелой стенокардии напряжения и покоя на фоне распространенного атеросклеротического стеноза венечных артерий, а также при язвенной болезни, гастритах, заболеваниях печени и почек с их недостаточностью.

Дипиридамол (курантил, персантин) воздействует на микроциркуляцию крови в мелких сосудах, блокируя агрегацию тромбоцитов, увеличивает коллатеральный кровоток и число коллатералей. У больных с выраженным атеросклерозом общего увеличения коронарного кровотока не наблюдается. Кроме того, при внутривенном введении вследствие неблагоприятного перераспределения кровотока от зоны ишемизированного участка миокарда дипиридамол может вызывать отрицательный эффект — синдром “обкрадывания”. В связи с этим препарат используют для проведения теста (внутривенное введение) в целях выявления скрытой коронарной недостаточности.

Выпускается в таблетках по 25 мг и в ампулах по 2 мл 5% раствора.

Назначают больным стабильной стенокардией с локальным стенозом одной из ветвей венечных артерий по 75 мг 3-4 раза в день. Не рекомендуется для внутривенного введения в лечебных целях. Самостоятельного значения для лечения больных стенокардией не имеет.

Противопоказания. Распространенный стенозирующий атеросклероз венечных артерий.

Молсидомин (корватон, сиднофарм) дает положительный инотропный эффект благодаря снижению периферического венозного сопротивления и артериального тонуса; уменьшает наполнение левого желудочка кровью и напряжение миокарда, вследствие чего снижается потребность последнего в кислороде; улучшает коллатеральный кровоток, тормозит агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика. Препарат всасывается через слизистую оболочку рта при приеме под язык и в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь. T1/2 составляет 3,5 ч, при внутривенном введении регистрируется двухфазная кривая: T1/2a (быстрая фаза) — 3 мин, T1/2b (медленная фаза) — 6-7 мин. Максимальная концентрация (4,4 мкг/мл) достигается через 1 ч. За сутки с мочой выводится до 90% препарата.

Выпускается в таблетках по 0,002 (2 мг).

Применяют по 0,5-1 таблетке (1-2 мг) после еды 2-3 раза в день внутрь или для купирования приступа стенокардии сублингвально по 0,5-1 таблетке (эффект наступает через 5 мин, продолжительность действия около 5 ч). Комбинируют нередко с b-адреноблокаторами.

Противопоказания. Кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотония, инфаркт миокарда, беременность в первые 3 мес.