ОКСИКОБАЛАМИН (Оxусоbаlаminum). Соa-[a-(5,6-диметилбензимидазолил)]-Соb-оксикобамида гидрохлорид. Темно-красные кристаллы или кристаллический порошок
ОКСИКОБАЛАМИН (Оxусоbаlаminum).
Соa-[a-(5,6-диметилбензимидазолил)]-Соb-оксикобамида гидрохлорид.
Темно-красные кристаллы или кристаллический порошок. Гигроскопичен.
Растворим в воде, мало - в спирте.
Является метаболитом цианокобаламина (витамина В12). Отличается
по строению от цианокобаламина тем, что атом кобальта связан не с
циано-, а с оксигруппой.
По фармакологическим свойствам и действию близок к цианокобаламину;
по сравнению с последним быстрее превращается в организме в активную
коферментную форму и дольше сохраняется в крови, так как более прочно
связывается с белками плазмы и медленнее выделяется с мочой.
Показания к применению см. Цианокобаламин.
Вводят внутримышечно или подкожно.
При различных неврологических заболеваниях препарат вводят в
суточной дозе 0,0002 г (200 мкг) - 0,0005 г (500 мкг) ежедневно в
течение 10 - 20 дней; в комплексной терапии сахарного диабета с
диабетической нейропатией - по 0,0005 г (500 мкг) в сутки ежедневно,
на курс от 8 до 14 инъекций.
При В12-дефицитных анемиях применяют по 0,0001 г (100 мкг)
ежедневно или через день в течение 20 - 25 дней, при проявлении
симптомов фуникулярного миелоза - по 0,0005 г (500 мкг) или 0,001 г
(1000 мкг) ежедневно в течение 20 - 30 дней. Доза для поддерживающей
терапии составляет 0,0001 г (100 мкг) 1 раз в 2 нед в течение 5 мес,
затем 1 раз в месяц.
В комплексной терапии кожных заболеваний оксикобаламин применяют
в суточной дозе 0,0002 г (200 мкг) ежедневно в течение 15 - 20 дней,
в тяжелых случаях - по 0,0005 г (500 мкг) через день в течение 10 дней.
Длительность лечения оксикобаламином и назначение повторных
курсов зависят от характера заболевания и эффективности лечения.
При применении препарата возможны аллергические реакции. В этих
случаях его отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.
В последнее время оксикобаламин нашел применение в качестве
антидота при отравлениях цианидами, в частности, при передозировке
нитропруссида натрия (см.). Механизм антидотного действия связан со
способностью оксикобаламина взаимодействовать со свободным цианидом,
образовывать при атоме кобальта координационный цианосодержащий
комплекс, т. е. превращаться в цианокобаламин (витамин B12 ).
Применение оксикобаламина в лечебных целях противопоказано при
эритремии и эритроцитозе, а также при доброкачественных и злокачественных новообразованиях, за исключением случаев мегалобластной
анемии и дефицита витамина В12.
Форма выпуска: 0,01 %; 0,05 % и 0,1 % растворы в ампулах по 1 мл
(соответственно 100; 500 и 1000 мкг в 1 мл) в упаковке по 10 ампул.
Раствор (рН 4,3 - 5,0) - прозрачная жидкость с запахом уксусной
кислоты: 0,01 % - розового, 0,05 % - красного, 0,1 % - темно-красного
цвета.
Хранение: в защищенном от света месте.