ПАПАВЕРИН (Рараvеrinum). Алкалоид, содержащийся в опии. В настоящее время получают синтетическим путем

ПАПАВЕРИН (Рараvеrinum). Алкалоид, содержащийся в опии. В настоящее время получают синтетическим путем. Выпускается в виде папаверина гидрохлорида (Рараverini hуdrochloridum). По химическому строению является гидрохлоридом 6,7-диметокси-1-(3,4диметоксибензил)-изохинолина. Белый кристаллический порошок слегка горьковатого вкуса. Медленно растворим в воде (1:40), мало - в спирте. Водные растворы (рН 3,0 - 4,5) стерилизуют при + 1ОО 'С в течение 30 мин. Папаверин является миотропным спазмолитическим средством. Он понижает тонус и уменьшает сократительную деятельность гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Механизм действия папаверина недостаточно ясен. В последние годы установлено, что он является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление циклического 3',5'-аденозинмонофосфата (см. Теофиллин) . Накопление цАМФ в конечном итоге приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях. Действие на ЦНС выражено слабо, лишь в большнх дозах он оказывает некоторый седативный эффект. Папаверин широко применяют как спазмолитическое средство при спазмах гладких мышц органов брюшной полости (при пилороспазме, холециститах, спастических колитах, спазмах мочевыводящих путей), бронхов (обычно в сочетании с другими бронхолитическими средствами), а также при спазмах периферических сосудов (эндартериите и др.) и сосудов головного мозга. Ранее, папаверин относительно широко применяли внутрь для профилактики приступов стенокардии. Препарат оказывает некоторый эффект, однако в настоящее время для этой цели используют более эффективные антиангинальные препараты. Иногда папаверин применяют парентерально (под кожу, внутримышечно, редко в вену) в сочетании с промедолом или другими аналгезирующими и спазмолитическими препаратами для купирования приступов стенокардии. Назначают папаверина гидрохлорид внутрь, под кожу, внутримышечно, внутривенно и ректально. Внутрь взрослые принимают по 0,04 - 0,08 г (40 - 80 мг) 3 - 4 раза в день; дети - также 3 - 4 раза в день: в возрасте от 6 мес до 2 лет - по 0,005 г (5 мг) на прием, 3 - 4 лет - по 0,005 - 0,01 г, 5 - 6 лет - по 0,01 г, 7 - 9 лет - по 0,01 - 0,015 г, 10 - 14 лет - по 0,015 - 0,02 г на прием. При рвоте или затрудении глотания назначают в виде суппозиториев по 0,02 - 0,04 г 2 - 3 раза в день (взрослым). Под кожу и внутримышечно вводят взрослым по 1 - 2 мл (чаще 2 мл) 2 % раствора, а внутривенно - в той же дозе (очень медленно!), разбавив 2 % раствор папаверина гидрохлорида в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Детям дают в меньших дозах соответственно возрасту. В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная 0,6 г; под кожу, внутримышечно и в вену: разовая О,1 г, суточная 0,3 г. В ы с ш и е д о з ы для детей внутрь в возрасте от 6 мес до 1 года: разовая - 0,005 г, суточная - 0,01 г; в возрасте 2 лет - разовая О,О1 г, суточная 0,02 г; 3 - 4 лет - разовая 0,015 г, суточная 0,03 г; 5 - 6 лет - разовая 0,02 г, суточная 0,04 г; 7 - 9 лет - разовая 0,03 г, суточная 0,06 г; 10 - 14 лет - разовая 0,05 - О,О6 г, суточная 0,1 - 0,2 г. Детям до 6 мес не назначают. При применении папаверина (чаще в больших дозах) возможны тошнота, запор, сонливость, повышенная потливость, а при очень больших дозах и быстром внутривенном введении - появление аритмий, частичной или полной атриовентрикулярной блокады. Противопоказания: нарушения атриовентрикулярной проводимости. Формы выпуска: таблетки по 0,04 г в упаковке по 10 штук; 2 % раствор в ампулах по 2 мл; свечи по 0,2 г. Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Имеются также таблетки папаверина гидрохлорида для детей по 0,01 г. Принимают при спазмах кишечника, желчного пузыря и других состояниях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры. Назначают детям от 6 мес до 2 лет по 1/4- 1/2 таблетки; от 3 до 4 лет - по 1/2 - 1 таблетке; 5 - 6 лет - по 1 таблетке; 7 - 9 лет - по 1,5 таблетки; 10 - 14 лет - по 1,5 2 таблетки 3 - 4 раза в день. Папаверина гидрохлорид часто сочетают с различными спазмолитическими и сосудорасширяющими средствами. Имеются следующие готовые комбинированные таблетки: "Папазол", "Никоверин" (см. Кислота никотиновая), "Андипал" (см. Анальгин), "Бепасал" (см. Препараты красавки), "Палюфин" (см. Платифиллин), "Теоверин" (см. Теобромин), "Теодибаверин" (см. Теобромин), а также таблетки, содержащие: а) папаверина гидрохлорида 0,02 г и экстракта красавки 0,015 г; б) папаверина гидрохдорида и фенобарбитала по 0,02 г, платифиллина гидротартрата 0,003 г; в) папаверина гидрохлорида 0,02 г, платифиллина гидротартрата 0,005 г. Выпускавшиеся ранее комбинированные таблетки, содержащие папаверин: "Келлатрин", "Келливерин", "Люпаверин",- исключены из номенклатуры лекарственных средств. Таблетки "Папазол" (Таbulettae "Рараzolum") содержат по 0,02 г папаверина гидрохлорида и дибазола. Применяют при умеренно выраженных спазмах периферических сосудов, сосудов мозга, легких формах гипертонической болезни. Назначают по 1 - 2 таблетки 2 - 3 раза в день. Хранение: список Б.