БЛЕОМИЦИН (Вlеоmycinum). Противоопухолевый антибиотик, продукт жизнедеятельности гриба Str. vertiсillus

БЛЕОМИЦИН (Вlеоmycinum). Противоопухолевый антибиотик, продукт жизнедеятельности гриба Str. vertiсillus. Водорастворимый полипептид. Синонимы: Вlanoxan, Вlenoxane, Вleocin, Вleocamicina. Блеомицин является одним из представителей группы близких по структуре природных соединений, обладающих противоопухолевой активностью (блеомицин А2, В2 и др.). Механизм их цитотоксического действия связан со способностью вызывать фрагментацию молекул ДНК. Блеомицин обладает способностью накапливаться, (при парентеральном введении) в коже, в связи с чем он особенно эффективен при раке кожи, а также слизистых оболочек. Он относительно мало угнетает костномозговое кроветворение. Не оказывает существенного иммуносупрессивного влияния. Применяют главным образом при плоскоклеточном раке слизистых оболочек полости рта, носоглотки, гортани, пищевода, а также при раке полового члена, тератобластоме яичка и яичников и лимфогранулематозе. Препарат более эффективен в ранних стадиях. При метастазах злокачественных опухолей лечебного эффекта не отмечено. При раке пищевода рекомендуется в сочетании с лучевой терапией, при тератобластоме - в сочетании с винбластином или другими противоопухолевыми препаратами. Вводят внутривенно или внутримышечно. Для внутривенных инъекций разводят препарат в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно (не быстрее чем в течение 5 мин). Для внутримышечных инъекций разводят в 5 - 10 мл изотонического раствора натрия хлорида; при болезненности вводят предварительно 1 - 2 мл 1 - 2 % раствора новокаина. Вводят взрослым обычно в дозе 15 мг (0,015 г) через день или по 30 мг 2 раза в неделю. Курсовая доза не должна превышать 5 - 6 мг/кг (обычно до 300 мг). Повторные курсы необходимо проводить с осторожностью, снижая разовую и курсовую дозы. Интервал между курсами 1,5 - 2 мес. Иногда назначают поддерживающую дозу препарата - 15 мг 1 раз в 7 - 10 дней. Лицам старческого возраста препарат вводят в меньшей дозе (по 15 мг 2 раза в неделю). Детям следует назначать препарат с осторожностью, уменьшая дозу в соответствии с массой тела. При применении блеомицина могут наблюдаться различные побочные явления. В день введения, иногда повышается температура тела, возможны тошнота, рвота, анорексия, стоматит, конъюнктивит, вульвит, алопеция. Часто наблюдаются изменения кожи: очаговые гиперкератозы, гиперпигментация, дерматиты. Могут также отмечаться гиперестезия дистальных (ногтевых) фаланг, покраснение кончиков пальцев, ломкость ногтей. Обычно эти явления развиваются к концу курса лечения, протекают доброкачественно и не требует прекращения лечения. Отдаленным побочным явлением может быть пневмония. В процессе лечения блеомицином и через 3 - 4 нед по окончании лечения, необходимо производить рентгенологическое исследование грудной клетки. В случае обнаружения в процессе лечения признаков пневмонии, лечение прекращают. Для инъекций применяют свежеприготовленные растворы. Попадание растворов под кожу не допускается. Форма выпуска: в ампулах по 0,015 г (15 мг) с приложением ампулы с растворителем (20 мл изотонического раствора натрия хлорида). Хранение: список А.