ЦИСПЛАТИН (Сisplatin). Цис-Диаминдихлорплатина (II) . Кристаллический порошок от желтого до желто-оранжевого цвета

ЦИСПЛАТИН (Сisplatin). Цис-Диаминдихлорплатина (II) . Кристаллический порошок от желтого до желто-оранжевого цвета. Медленно и очень мало растворим в воде и изотоническом растворе натрия хлорида. Синонимы: Платидиам, Рlatidiam, Рlatinol. Является комплексным соединением двухосновной платины, обладающим противоопухолевой активностью. Эффективным является цис-изомер; транс-изомер активностью не обладает. Цифра II означает основность (валентность) платины. Механизм противоопухолевого действия препарата (и других производных платины) связан со способностью к бифункциональному алкилированию нитей ДНК, ведущему к длительному подавлению биосинтеза нуклеиновых кислот и гибели клетки. Способность препарата вызывать регрессию первичных опухолей и метастазов связана также с влиянием на иммунную систему организма. Цисплатин неэффективен при приеме внутрь. При внутривенном введении быстро и в значительном количестве поступает в почки, желудочно-кишечный тракт, печень, яичники; обнаруживается в коже, мышцах, костной ткани. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. В значительном количестве (90%) связывается с белками плазмы. Медленно выделяется почками: в небольших количествах в первые часы и около 40 % - после 5-дневного введения. Применяют цисплатин отдельно или в комплексной терапии (в сочетании с метотрексатом, циклофосфаном, тиогуанином, противоопухолевыми антибиотиками и другими противоопухолевыми препаратами) при злокачественных опухолях яичка и яичников, раке шейки матки, мочевого пузыря, при плоскоклеточном раке области головы и шеи, при остеогенной саркоме. Применяют также в комплексной терапии лимфогранулематоза и лимфосарком. Вводят раствор цисплатина внутривенно. При монохимиотерапии обычно вводят из расчета 20 мг на 1 м2 поверхности тела ежедневно в течение 5 дней, или по З0 мг на 1 м2 ежедневно в течение 3 дней, или по 100 - 150 м2 на 1 м2 1 раз в 3 нед. Интервал между курсами 3 нед. Общее количество курсов определяют индивидуально. Для инъекций растворяют препарат из расчета 10 мг сухого вещества на 10 мл стерильной воды для инъекций и этот раствор разводят в 1 л изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Раствор вводят струйно (медленно) или в виде длительных инфузий (в течение 6 - 48 ч). Для уменьшения нефротоксичности, рекомендуется до начала введения цисA HREF="drug1646.htm"> платина гидратировать организм больного, вводя в течение 8 - 12 ч 1 - 2 л изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. При применении цисплатина возможны нарушения, функции почек, тошнота, рвота, потеря аппетита, головокружения, шум в ушах, понижение слуха, анафилактические реакции, лейкопения, тромбоцитопения, анемия. Отмечены нейропатии с преимущественным поражением нервов нижних конечностей (особенно нервов икроножных мышц) Возможно возникновение боли по ходу вены после внутривенного введения препарата. Препарат противопоказан при нарушениях, функций почек и печени, угнетении костномозгового кроветворения, недостаточности кровообращения, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при беременности и индивидуальной непереносимости, Во время лечения необходимо систематически исследовать функцию почек (определение содержания белка, креатинина, мочевины, мочевой кислоты), проводить анализы крови, осуществлять аудиометрию. Не следует сочетать применение цисплатина с препаратами, оказывающими нефро- или ототоксическое влияние (антибиотики-аминогликозиды, стрептомицин и др.). Форма выпуска: цисплатин лиофилизированный по 0,01 г для инъекций (Cisplatinum lyophilisatum 0,01 pro injесtionibus) в ампулах в упаковке по 10 ампул. Представляет собой пористую массу светло-желтого цвета неоднородной окраски; легко распадается в порошок. Хранение: список А. В защищенном от света месте при температуре не выше + 10 С.