ОФЛОКСАЦИН (Ofloxacinum).
9-Фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил) -7-оксо-7Н- пиридо/1,2,3-de/1,4-бензоксазинкарбоновая кислота.
Синонимы: Таривид, Flobocin, Mefoxacin, Ofloxacin, Oflozet, Oxoldin,
Tabrin, Tarivid, Viseren, Zanocin.
Кристаллическое вещество слегка желтоватого цвета, без запаха, горькое на вкус. Мало растворимо в воде и спирте.
По химической структуре является
пиперазинилзамещенным фторхинолоном
с дополнительно <встроенным> метилзамещенным оксазиновым ядром.
Как и другие фторхинолоны, офлоксацин обладает широким антибактериальным спектром действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные
бактерии. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидам. Оказывает бактерицидное действие.
Эффективен при приеме внутрь. Быстро и почти полностью (свыше 95 %)
всасывается из желудочно-кишечного тракта, поступает в высокой концентрации в органы и ткани, а также в мокроту, слюну, желчь, кожу, ткань и
секрет предстательной железы. Пик концентрации в плазме крови наблюдатся
через ЗО - 60 мин; период полувыведения - около 6 - 7 ч. Препарат практически не метаболизируется; 75 - 90 % выводится с мочой, причем даже
после однократного приема препарат обнаруживается в моче в течение
20 - 24 ч.
Применяют офлоксацин при инфекциях дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи, мягких тканей,
остеомиелите, инфекционных эаболеваниях: органов
брюшной полости, почек, мочевыводящих путей,
простатите, инфекционных
гинекологических заболеваниях, гонорее.
Имеются данные об активности офлоксацина (таривида) в отношении микобактерий
туберкулеза и целесообразности его применения в комплексной терапии
туберкулеза.
Назначают внутрь взрослым в следующих дозах: при инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей (раны,
фурункулы,
карбункулы,
флегмона и
др.), инфекционных заболеваниях органов брюшной полости, верхних мочевых
путей - по 0,2 г (1 таблетка) 2 раза в день; при инфекциях костей и суставов - по 0,2 - 0,4 г (1 - 2 таблетки) 2 раза в день; при
уретрите и
простатите - по 0,3 - 0,4 г 2 раза в день.
При тяжелых инфекциях дыхательных путей и других тяжелых инфекциях
дозу увеличивают до 0,3 - 0,4 г в день.
Принимают таблетки таривида не разжевывая, с небольшим количеством воды, до или после еды.
Лечение, как и при применении других химиотерапевтических препаратов,
проводят до исчезновения признаков заболевания и в последующие 2 - 3 дня
или более. Обычно курс лечения 7 - 10 дней. В неосложненных случаях курс
лечения может быть менее продолжительным. Нельзя принимать препарат свыше
4 нед.
Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд, сыпь); возможны развитие отека лица, голосовых связок; анорексия, боль в животе, тошнота,
рвота, понос; нарушения сна, головная боль, чувство беспокойства, общее угнетение; изменения
картины крови (лейкопения,
агранулоцитоз, тромбоцитопения). В редких случаях нарушается восприятие запаха и вкуса.
При применении офлоксацина, так же как и других фторхинолонов, не следует подвергаться действию ультрафиолетовых лучей из-за возможной фотосенсибилизации кожи.
Противопоказания: повышенная чувствительность к хинолонам,
эпилепсия.
Нельзя назначать препарат беременным, кормящим женщинам, детям и подросткам с незавершенным формированием скелета (до 15 лет). При нарушениях
функции почек сначала дают обычные дозы, а затем их уменьшают с учетом
клиренса креатинина.
Не следует принимать офлоксацин одновременно с антацидными средствами
(в том числе со щелочными водами) во избежание снижения эффективности.
Форма выпуска: таблетки по 0,2 г в упаковке по 10 штук.