ТОКОФЕРОЛА АЦЕТАТ (Тосоpheroli асеtas). 6-Ацетокси-2-метил-2-(4,8,12-триметил-тридецил)-хроман. Синонимы: Витамина Е ацетат,a-Токоферола ацетат, Аlmefrol, Еgevit, Еsol, Еvitаminum, Evitan, Fеrtiligen, Gonavil, Рhytoferol, Рrofecundin, Тосоfyn, a-Тосоpherol, Тосovit, Vitaрlех Е и др
ТОКОФЕРОЛА АЦЕТАТ
(Тосоpheroli асеtas).
6-Ацетокси-2-метил-2-(4,8,12-триметил-тридецил)-хроман.
Синонимы: Витамина Е ацетат,a-Токоферола ацетат, Аlmefrol,
Еgevit, Еsol, Еvitаminum, Evitan, Fеrtiligen, Gonavil, Рhytoferol,
Рrofecundin, Тосоfyn, a-Тосоpherol, Тосovit, Vitaрlех Е и др.
Светло-желтая прозрачная вязкая маслянистая жидкость со
слабым запахом. На свету окисляется и темнеет.
Токоферола ацетат является синтетическим препаратом витамина Е.
Под названием "Витамин Е" известен ряд соединений (токоферолов),
близких по химической природе и биологическому действию. Наиболее
активным из них является a-токоферол.
Токоферолы содержатся в зеленых частях растений, особенно в
молодых ростках злаков; богаты токоферолами растительные масла
(подсолнечное, хлопковое, кукурузное, арахисовое, соевое,
облепиховое). Некоторое количество их содержится также в мясе, жире,
яйцах, молоке.
Витамин Е является природным противоокислительным средством
(антиоксидантом). Он защищает различные вещества от окислительных
изменений. Участвует в биосинтезе гема и белков, пролиферации клеток,
в тканевом дыхании и других важнейших процессах клеточного метаболизма.
Важную роль витамин Е играет в деятельности организма. У животных,
лишенных витамина Е, обнаружены дегенеративные изменения в скелетных
мышцах и мышце сердца, отмечены повышение проницаемости и ломкости
капилляров, перерождение эпителия семенных канальцев, яичек. У
эмбрионов возникают кровоизлияния, наступает их внутриутробная гибель.
Наблюдаются также дегенеративные изменения в нервных клетках и
поражение паренхимы печени. С дефицитом витамина Е могут быть
связаны гемолитическая желтуха новорожденных, стеаторея, синдром
мальабсорбции и др.
В последнее время пристальное внимание привлекли антиоксидантные
свойства токоферола (См. Антигипоксанты и антиоксиданты.).
Антиоксидантными свойствами обладают также препараты дибунол (см.),
эмоксипин (см.) и ряд других лекарственных средств. Эти средства
тормозят перекисное окисление липидов (ПОЛ). В связи с тем что при
ряде патологических процессов происходит активация окисления липидов
и накопление продуктов ПОЛ в органах и тканях (в том числе в плазме
крови), антиоксиданты стали использоваться в комплексной терапии
различных заболеваний. Особенно широкое применение получил токоферола ацетат.
В основном токоферола ацетат применяют в качестве лекарственного
средства при мышечных дистрофиях, дерматомиозитах, амотрофическом
боковом склерозе, нарушениях менструального цикла, угрозе прерывания
беременности, нарушении функции половых желез у мужчин. Имеются
данные об эффективности токоферола при некоторых дерматозах, псориазе,
спазмах периферических сосудов.
В педиатрической практике токоферол эффективен при склеродермии,
гипотрофии и других заболеваниях.
В связи с антиаксидантными свойствами токоферола ацетат нашел
применение в комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний,
глазных болезней, для уменьшения побочных реакций при лечении
химиотерапевтическими препаратами и др.
Имеются сведения о том, что токоферол может повышать эффективность
противосудорожных средств у больных эпилепсией, у которых обнаружено
повышенное содержание в крови продуктов перекисного окисления липидов.
Назначают токоферола ацетат внутрь и внутримышечно.
Для приема внутрь выпускают раствор токоферола ацетата в масле
(Solutio Тосоpheroli асеtatis oleosa) 5 %, 10 % и 30 %. В 1 мл
содержится соответственно 50; 100 и 300 мг синтетического a-токоферола ацетата.
Назначают препарат внутрь в следующих дозах: при заболеваниях
нервно-мышечной системы (при мышечных дистрофиях, амиотрофическом
боковом склерозе и др.) по 50 - 100 мг в сутки, в течение 1 - 2 мес,
повторные курсы назначают через 2 - 3 мес; мужчинам при нарушении
сперматогенеза и потенции - по 100 - 300 мг в сутки (в сочетании
с гормональной терапией) в течение 1 мес; при угрожающем аборте по 100 - 150 мг в сутки в течение 7 - 14 дней, при привычном аборте
и ухудшении внутриутробного развития плода - по 100 - 150 мг в сутки
в первые 2 - 3 мес беременности ежедневно или через день; при
заболеваниях периферических сосудов, миокардиодистрофии,
атеросклерозе - по 100 мг в сутки (с витамином А; см. Аевит) в
течение 20 - 40 дней, через 3 - 6 мес курс лечения витамином Е
можно повторить.
При заболеваниях кожи назначают по 50 - 100 мг в сутки в
течение 20 - 40 дней.
В комплексной терапии сердечно-сосудистых, глазных и других
заболеваний дают внутрь по 0,05; О,1 г 1 - 2 раза в сутки курсами
по 1 - 2 - 3 нед.
Грудным детям при склеродермии, гипотрофии и пониженной
резистентности капилляров назначают по 5 - 10 мг в сутки.
Для внутримышечных инъекций выпускается раствор токоферола
ацетата в масле 5 %, 10 %, 30 % (Solutio Тосорheroli асеtatis
оlеosa 5 %, 10 %, 30 % рrо injectionibus).
Инъекции обычно производят в случаях нарушения всасывания
и обмена витамина Е в организме.
Дозы такие же, как при приеме внутрь. Вводят в подогретом виде
ежедневно или через день.
При внутримышечных инъекциях возможны болезненность, появление
инфильтратов и аллергических реакций.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препаратов витамина Е у больных с тяжелым кардиосклерозом и при инфаркте миокарда.
Форма выпуска: для приема внутрь - 5 %, 10 % и 30 % растворы во
флаконах оранжевого стекла по 10; 20; 25 и 50 мл и капсулы, содержащие
по 0,1 или 0,2 мл 50 % раствора (0,05 или 0,1 г токоферола ацетата).
Одна капля 5 %, 10 % или 30 % раствора препарата из глазной пипетки
содержит соответственно около 1; 2 или 6,5 мг a-токоферола ацетата;
для инъекций препарат выпускается в ампулах по 1 мл 5 %; 10 % или 30 %
раствора (соответственно по 50; 100 или 300 мг) .
Препараты витамина Е сохраняют в хорошо укупоренной посуде в
защищенном от света месте. Ультрафиолетовые лучи разрушают витамин Е.
Токоферола ацетат входит в состав комбинированных (поливитаминных)
препаратов (см. Аевит, Аекол, Ундевит, Аэровит, Гендевит, Глутамевит).