Обнаружена возможность одновременной блокады и бета-адрено-, и ангиотензиновых рецепторов

Селективная блокада бета-адренергических или ангиотензиновых рецепторов кардиомиоцитов влияет на функционирование обоих типов рецепторов. Это явление может иметь важное значение для создания новых кардиологических препаратов, пишется в online выпуске Circulation за 8 сентября.

Известно, что ренин-ангиотензиновая и бета-адренергическая системы взаимодействуют по принципу позитивной обратной связи, однако до сих пор отсутствовали доказательства прямой взаимосвязи между бета-адренергическими и ангиотензиновыми рецепторами.

Д-р Howard A. Rockman и его коллеги (Медицинский Центр Университета Duke, Северная Каролина) изучали эффекты бета-блокаторов на ангиотензин II-зависимую сократимость миокардиоцитов мыши, а также эффекты антагонистов ангиотензиновых рецепторов на бета-адренозависимое ускорение частоты сердечного ритма in vivo.

Назначение неселективного бета-блокатора (пропранолола) или селективного бета-1-блокатра (метопролола) ослабляло ангиотензин II-зависимую сократимость кардиомиоцитов. Боле высокие концентрации пропранолола подавляли как изопротеренол-, так и ангиотензин-зависимую сократимость. По мнению авторов, это говорит о действии пропранолола на ангиотензиновые рецепторы опосредованно, через бета-адренергические рецепторы.

Кроме того, оказалось, что пропранолол и антагонист ангиотензиновых рецепторов 1 типа валсартан специфично связываются с соответствующими рецепторами. У интактных мышей после ваготомии пропранолол или валсартан уменьшали изопротеренол-зависимое увеличение частоты сердечных сокращений, без негативного эффекта на периферическое артериальное давление.

"Возможность одновременного ингибирования обоих видов рецепторов, определяется, в первую очередь, особенностями их экспрессии", отмечают ученые. Подтверждение взаимодействия рецепторов обоих видов было получено и в ходе совместной иммунопреципитации; еще до осаждения на плазменной мембране рецепторы объединялись в олигомеры.

"Лучшее понимание комплексных взаимодействий между рецепторами in vivo позволит найти методы высокоспецифичного медикаментозного лечения самых различных сердечно-сосудистых заболеваний", заключают исследователи.

Circulation 2003; advance online publication for September 8th.

Источник: Cardiosite.ru