Новые препараты с двойным антиангинальным и антигипертензивным действием выглядят многообещающе

Результаты американских исследователей свидетельствует о том, что экспериментальный препарат нитрозил-кобинамид (NO-Cbi) может быть эффективным как в отношении улучшения коронарного кровотока, так и в отношении снижения артериального давления.

Gerry Boss (Калифорнийский университет, Сан-Диего, США) соавторами показали, что NO-Cbi является прямым и мощным стимулятором высвобождения оксида азота. Авторы отмечают, что как аналог витамина В12, кобинамид не токсичен в дозах, необходимых для лечения стенокардии и артериальной гипертонии.

Boss и соавторы синтезировали NO-Cbi путем соединения кобинамида с оксидом азота.

Соединение с оксидом азота является обратимым, поэтому вещество действует как донор оксида азота, в отличие от нитроглицерина, которому требуется биотрасформация для высвобождения оксида азота.

Исследователи протестировали нитрозил-кобинамид в нескольких биологических системах.

Они выяснили, что в культуре гладкомышечных клеток крысы препарат фосфорилирует фосфопротеин, симулирующий вазодилятацию. В изолированном сердце мыши NO-Cbi в большей степени увеличивал коронарный кровоток по сравнению с нитроглицерином. Однократная инъекция препарата приводила к быстрому снижению артериального давления у живых мышей с нормализацией АД через 45 минут.
В настоящее время проходят доклинические фармакокинетические и токсикологические исследования препарата.

Exp Biol Med 2007; 232: 1432-1440.

Cardiosite.ru