Книга "Клиническая фармакология и фармакотерапия" - Глава 8 ВЛИЯНИЕ РАЗЛИЧНЫХ ФАКТОРОВ НА ДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ - 8.4 ДЕТСКИЙ ВОЗРАСТ - 8.4.5 Фармакокинетика лекарственных препаратов отдельных групп - 8.4.5.4 Кофеин
Клиническая фармакология и фармакотерапия
Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К.
URL
Кофеин
Широко используется для лечения апноэ у недоношенных новорожденных. При приеме через рот цитрат кофеина (содержит 50% кофеина) полностью всасывается, пик сывороточной концентрации отмечается через 0,5-2 ч. Объем распределения кофеина у недоношенных новорожденных равен 0,78 л/кг (от 0,47 до 1,01 л/кг).
У взрослых кофеин деметилируется в 1,7-диметилксантин и 1,3-диметилксантин (теофиллин); менее 2% его выводится почками в неизмененном виде. У недоношенных новорожденных кофеин превращается в теофиллин, при этом сывороточная концентрация теофиллина достигает 10-15% от концентрации кофеина. Однако около 85% введенного препарата может выводиться с мочой в неизмененном виде.
Период полувыведения кофеина у недоношенных новорожденных составляет 65-103 ч. Клиренс кофеина — 8,9 мл/кг/ч.
Переносимость кофеина у большинства недоношенных новорожденных хорошая. Побочные реакции обычно не встречаются при концентрации его в крови ниже 50 мг/л. Симптомы интоксикации включают возбуждение, тахипноэ, тремор конечностей, опистотонус, тоникоклонические судороги, непроизвольные движения челюстей и губ. При повышении сывороточной концентрации более 100 мг/л развиваются тахикардия и небольшая глюкозурия. При быстром внутривенном введении кофеин вызывает снижение АД, поэтому его следует вводить медленно — в течение 15-20 мин.
Считают, что кофеин предотвращает апноэ у недоношенных новорожденных при сывороточной концентрации 5-20 мг/л.
Ежедневная поддерживающая доза кофеина 2,5 мг/кг внутривенно или внутрь позволяет поддерживать концентрацию препарата на требуемом уровне (табл. 8.5).
Клиническая фармакология и фармакотерапия
Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К.
URL
Кофеин
Широко используется для лечения апноэ у недоношенных новорожденных. При приеме через рот цитрат кофеина (содержит 50% кофеина) полностью всасывается, пик сывороточной концентрации отмечается через 0,5-2 ч. Объем распределения кофеина у недоношенных новорожденных равен 0,78 л/кг (от 0,47 до 1,01 л/кг).
У взрослых кофеин деметилируется в 1,7-диметилксантин и 1,3-диметилксантин (теофиллин); менее 2% его выводится почками в неизмененном виде. У недоношенных новорожденных кофеин превращается в теофиллин, при этом сывороточная концентрация теофиллина достигает 10-15% от концентрации кофеина. Однако около 85% введенного препарата может выводиться с мочой в неизмененном виде.
Период полувыведения кофеина у недоношенных новорожденных составляет 65-103 ч. Клиренс кофеина — 8,9 мл/кг/ч.
Переносимость кофеина у большинства недоношенных новорожденных хорошая. Побочные реакции обычно не встречаются при концентрации его в крови ниже 50 мг/л. Симптомы интоксикации включают возбуждение, тахипноэ, тремор конечностей, опистотонус, тоникоклонические судороги, непроизвольные движения челюстей и губ. При повышении сывороточной концентрации более 100 мг/л развиваются тахикардия и небольшая глюкозурия. При быстром внутривенном введении кофеин вызывает снижение АД, поэтому его следует вводить медленно — в течение 15-20 мин.
Считают, что кофеин предотвращает апноэ у недоношенных новорожденных при сывороточной концентрации 5-20 мг/л.
Ежедневная поддерживающая доза кофеина 2,5 мг/кг внутривенно или внутрь позволяет поддерживать концентрацию препарата на требуемом уровне (табл. 8.5).