Клиническая фармакология и фармакотерапия

Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К.

URL

Метилксантины

Теофиллин у новорожденных используется в основном для лечения апноэ, так как при метилировании препарата образуется кофеин. При приеме натощак теофиллин быстро всасывается и через 2 ч достигает максимальной концентрации в крови. Прием пищи уменьшает скорость всасывания, но не влияет на степень его. Максимальная концентрация теофиллина в крови у недоношенных новорожденных при приеме его натощак создается через 1.7 ч, а при приеме после еды — через 4,7 ч, однако клиническая эффективность в обоих случаях одинаковая. Этот факт имеет значение для определения времени забора крови при терапевтическом мониторинге теофиллина, применяемого внутрь.

Средний объем распределения теофиллина у детей равен 0,45 л/кг; у недоношенных новорожденных он выше — 0,69 л/кг, что объясняется повышенным содержанием внеклеточной жидкости и пониженным связыванием с белком.

Около половины теофиллина у недоношенных новорожденных выводится с мочой в неизменном виде (у взрослых — лишь 10%). Почечный клиренс свободного теофиллина зависит от клубочковой фильтрации, поэтому при подборе дозы необходимо учитывать функцию почек.

Период полувыведения и общий клиренс теофиллина у новорожденных составляют 19,9-35,5 и 17,6-39 мл/кг.ч соответственно; у детей в возрасте от 1 до 4 лет-3,4 ч и 100 мл/кг.ч. У недоношенных новорожденных фармакокинетика теофиллина не зависит от дозы, в то время как такая зависимость проявляется у доношенных новорожденных в возрасте до 1 месяца.

Теофиллин оказывает действие на ЦНС, сердечно-сосудистую систему, желудочно-кишечный тракт, обмен веществ. Препарат вызывает сонливость, возбуждение, тремор, гиперрефлексию, эпилептиформные припадки. Последние обычно не наблюдаются, если сывороточная концентрация теофиллина не превышает 15-20 мг/л. Побочные реакции теофиллина у новорожденных включают также синусовую тахикардию, пароксизмальную наджелудочковую тахикардию, рвоту, некротический энтероколит, повышение уровня глюкозы.

Клиническая фармакология и фармакотерапия

Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К.

URL

Метилксантины

Теофиллин у новорожденных используется в основном для лечения апноэ, так как при метилировании препарата образуется кофеин. При приеме натощак теофиллин быстро всасывается и через 2 ч достигает максимальной концентрации в крови. Прием пищи уменьшает скорость всасывания, но не влияет на степень его. Максимальная концентрация теофиллина в крови у недоношенных новорожденных при приеме его натощак создается через 1.7 ч, а при приеме после еды — через 4,7 ч, однако клиническая эффективность в обоих случаях одинаковая. Этот факт имеет значение для определения времени забора крови при терапевтическом мониторинге теофиллина, применяемого внутрь.

Средний объем распределения теофиллина у детей равен 0,45 л/кг; у недоношенных новорожденных он выше — 0,69 л/кг, что объясняется повышенным содержанием внеклеточной жидкости и пониженным связыванием с белком.

Около половины теофиллина у недоношенных новорожденных выводится с мочой в неизменном виде (у взрослых — лишь 10%). Почечный клиренс свободного теофиллина зависит от клубочковой фильтрации, поэтому при подборе дозы необходимо учитывать функцию почек.

Период полувыведения и общий клиренс теофиллина у новорожденных составляют 19,9-35,5 и 17,6-39 мл/кг.ч соответственно; у детей в возрасте от 1 до 4 лет-3,4 ч и 100 мл/кг.ч. У недоношенных новорожденных фармакокинетика теофиллина не зависит от дозы, в то время как такая зависимость проявляется у доношенных новорожденных в возрасте до 1 месяца.

Теофиллин оказывает действие на ЦНС, сердечно-сосудистую систему, желудочно-кишечный тракт, обмен веществ. Препарат вызывает сонливость, возбуждение, тремор, гиперрефлексию, эпилептиформные припадки. Последние обычно не наблюдаются, если сывороточная концентрация теофиллина не превышает 15-20 мг/л. Побочные реакции теофиллина у новорожденных включают также синусовую тахикардию, пароксизмальную наджелудочковую тахикардию, рвоту, некротический энтероколит, повышение уровня глюкозы.