Клиническая фармакология и фармакотерапия

Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К.

URL

Антиаритмические препараты IV группы

Препараты этой группы обладают антиадренергическими свойствами и не влияют на мембраны.

Бретилия тозилат (орнид) блокирует постганглионарную симпатическую передачу импульса и высвобождает норадреналин в постганглионарных волокнах. Бретилия тозилат укорачивает потенциал действия и эффективный рефрактерный период, повышая переход ионов калия из клетки во внеклеточное пространство во время реполяризации, не изменяет скорости проведения импульса по волокнам Пуркинье, блокирует возврат возбуждения.

Антиаритмическое действие начинается через 6 ч после внутривенного введения препарата. Через 20-30 мин снижает АД. Продолжительность антиаритмического действия — 12 ч. Пик концентрации в плазме крови определяется через 1-2 ч. Период полувыведения составляет около 10 ч.

Бретилия тозилат вводят внутримышечно по 2-4 мг/кг. Препарат показан при желудочковой тахикардии и желудочковой экстрасистолии, не поддающихся лечению другими препаратами.

Бретилий противопоказан при остром нарушении мозгового кровообращения, артериальной гипотонии, тяжелой почечной недостаточности.

Амиодарон (кордарон) оказывает антиадренергическое действие, увеличивает продолжительность потенциала действия, рефрактерный период в дополнительном пучке, предсердно-желудочковом узле и пучке Гиса.

Метаболизм амиодарона происходит в печени, где от его молекул отщепляется йод. Препарат выводится преимущественно с желчью, в меньшей степени — с мочой. Амиодарон способен кумулироваться в организме.

Амиодарон применяют при пароксизмальных аритмиях. Его вводят в вену медленно по 0,3-0,45 г, а затем капельно в течение 2 ч вводят еще 0,3 г. Повторно внутривенно капельно препарат вводят через 24 ч в дозе 0,45-1,2 г в 5% растворе глюкозы. Внутрь назначают по 0,4-0,6 г/сут в течение 1-2 недель, а затем в поддерживающей дозе (0,2 г/сут) с перерывом 2 дня в неделю.

Амиодарон показан при наджелудочковой аритмии, связанной с возвратом возбуждения, особенно при синдроме WPW, трепетании и мерцании предсердий, желудочковой тахикардии и экстрасистолии.

Препарат противопоказан при синусовой брадикардии, синусно-предсердной и предсердно-желудочковой блокадах, блокадах ножек пучка Гиса, коллапсе, бронхиальной астме, гипер- и гипотиреозе.

Среди побочных явлений следует отметить отложение пигмента в роговой оболочке глаза. При длительном применении кордарона возможно развитие токсического альвеолита, нарушений функции щитовидной железы.

Клиническая фармакология и фармакотерапия

Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К.

URL

Антиаритмические препараты IV группы

Препараты этой группы обладают антиадренергическими свойствами и не влияют на мембраны.

Бретилия тозилат (орнид) блокирует постганглионарную симпатическую передачу импульса и высвобождает норадреналин в постганглионарных волокнах. Бретилия тозилат укорачивает потенциал действия и эффективный рефрактерный период, повышая переход ионов калия из клетки во внеклеточное пространство во время реполяризации, не изменяет скорости проведения импульса по волокнам Пуркинье, блокирует возврат возбуждения.

Антиаритмическое действие начинается через 6 ч после внутривенного введения препарата. Через 20-30 мин снижает АД. Продолжительность антиаритмического действия — 12 ч. Пик концентрации в плазме крови определяется через 1-2 ч. Период полувыведения составляет около 10 ч.

Бретилия тозилат вводят внутримышечно по 2-4 мг/кг. Препарат показан при желудочковой тахикардии и желудочковой экстрасистолии, не поддающихся лечению другими препаратами.

Бретилий противопоказан при остром нарушении мозгового кровообращения, артериальной гипотонии, тяжелой почечной недостаточности.

Амиодарон (кордарон) оказывает антиадренергическое действие, увеличивает продолжительность потенциала действия, рефрактерный период в дополнительном пучке, предсердно-желудочковом узле и пучке Гиса.

Метаболизм амиодарона происходит в печени, где от его молекул отщепляется йод. Препарат выводится преимущественно с желчью, в меньшей степени — с мочой. Амиодарон способен кумулироваться в организме.

Амиодарон применяют при пароксизмальных аритмиях. Его вводят в вену медленно по 0,3-0,45 г, а затем капельно в течение 2 ч вводят еще 0,3 г. Повторно внутривенно капельно препарат вводят через 24 ч в дозе 0,45-1,2 г в 5% растворе глюкозы. Внутрь назначают по 0,4-0,6 г/сут в течение 1-2 недель, а затем в поддерживающей дозе (0,2 г/сут) с перерывом 2 дня в неделю.

Амиодарон показан при наджелудочковой аритмии, связанной с возвратом возбуждения, особенно при синдроме WPW, трепетании и мерцании предсердий, желудочковой тахикардии и экстрасистолии.

Препарат противопоказан при синусовой брадикардии, синусно-предсердной и предсердно-желудочковой блокадах, блокадах ножек пучка Гиса, коллапсе, бронхиальной астме, гипер- и гипотиреозе.

Среди побочных явлений следует отметить отложение пигмента в роговой оболочке глаза. При длительном применении кордарона возможно развитие токсического альвеолита, нарушений функции щитовидной железы.