Клиническая фармакология и фармакотерапия

Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К.

URL

Другие гипотензивные лекарственные средства

Аминазин (хлорпромазин) — фенотиазидное производное, относится к группе нейролептиков (больших транквилизаторов).

Гипотензивный эффект препарата обусловлен a-адреноблокирующим действием. Имеют значение и угнетение центров гипоталамуса и спазмолитические свойства аминазина. Аминазин является сильным седативным средством, снижает психомоторное возбуждение, оказывает противорвотное действие, потенцирует действие снотворных, наркотиков, анальгетиков и местноанестезирующих средств, а также уменьшает проницаемость капилляров, оказывает слабое противогистаминное действие.

Гипотензивный эффект аминазина часто сопровождается рефлекторной тахикардией. При длительном применении развивается привыкание к нему. Это касается седативного, гипотензивного и некоторых других эффектов, но не антипсихотического действия.

Из желудочно-кишечного тракта аминазин всасывается плохо. Продолжительность действия после однократного введения около 6 ч. В организме значительная часть аминазина подвергается биотрансформации. Сам препарат и разнообразные продукты его превращения выводятся почками и кишечником. Экскреция их происходит медленно, в течение многих дней.

Для купирования гипертонического криза вводят внутривенно капельно или струйно 1 мл 2,5% раствора аминазина в 20 мл 5% раствора глюкозы. Следует учитывать раздражающие свойства аминазина: при внутривенном введении возможно повреждение эндотелия, при внутримышечном — возникновение болезненных инфильтратов. Во избежание этих явлений растворы аминазина разводят растворами новокаина, глюкозы, изотоническим раствором хлорида натрия.

Препарат показан при гипертоническом кризе для снятия возбуждения и рвотных рефлексов.

Побочные действия: артериальная гипотензия, аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, отеки лица и конечностей. Известны случаи развития желтухи, агранулоцитоза, пигментации кожи, явлений паркинсонизма.

Противопоказания. Аминазин противопоказан при циррозе печени, гепатите, гемолитической желтухе, нефрите, нарушении функции кроветворных органов, прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга, декомпенсированных пороках сердца, тромбоэмболической болезни, микседеме. Нельзя назначать аминазин лицам, находящимся в коматозном состоянии, в том числе и в случаях, связанных с приемом барбитуратов, алкоголя, наркотиков, а также с целью купирования возбуждения при острых травмах мозга.

Кетансерин относится к блокаторам серотониновых рецепторов; он вызывает периферическую вазодилатацию и регуляцию центральных вазомоторных центров за счет блокады специфических рецепторов в головном мозге и сосудах.

Фармакокинетика. При внутривенном введении T1/2 кетансерина составляет 29,2 ч, плазматический клиренс — 518 мл/мин и объем распределения — 18 л/кг. При длительном применении кетансерина в дозе 40 мг/сут биодоступность равна 46%, максимальная концентрация в крови (88 нг/мл) достигается через 1 ч; период полуэлиминации основного метаболита при длительном приеме равен 35 ч, а его максимальная концентрация — 208 нг/мл, в организме метаболит может вновь трансформироваться в исходное вещество.

Максимальный гипотензивный эффект при однократном приеме 40 мг/сут наступает через 1 ч и длится 24 ч.

Клиническая фармакология и фармакотерапия

Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К.

URL

Другие гипотензивные лекарственные средства

Аминазин (хлорпромазин) — фенотиазидное производное, относится к группе нейролептиков (больших транквилизаторов).

Гипотензивный эффект препарата обусловлен a-адреноблокирующим действием. Имеют значение и угнетение центров гипоталамуса и спазмолитические свойства аминазина. Аминазин является сильным седативным средством, снижает психомоторное возбуждение, оказывает противорвотное действие, потенцирует действие снотворных, наркотиков, анальгетиков и местноанестезирующих средств, а также уменьшает проницаемость капилляров, оказывает слабое противогистаминное действие.

Гипотензивный эффект аминазина часто сопровождается рефлекторной тахикардией. При длительном применении развивается привыкание к нему. Это касается седативного, гипотензивного и некоторых других эффектов, но не антипсихотического действия.

Из желудочно-кишечного тракта аминазин всасывается плохо. Продолжительность действия после однократного введения около 6 ч. В организме значительная часть аминазина подвергается биотрансформации. Сам препарат и разнообразные продукты его превращения выводятся почками и кишечником. Экскреция их происходит медленно, в течение многих дней.

Для купирования гипертонического криза вводят внутривенно капельно или струйно 1 мл 2,5% раствора аминазина в 20 мл 5% раствора глюкозы. Следует учитывать раздражающие свойства аминазина: при внутривенном введении возможно повреждение эндотелия, при внутримышечном — возникновение болезненных инфильтратов. Во избежание этих явлений растворы аминазина разводят растворами новокаина, глюкозы, изотоническим раствором хлорида натрия.

Препарат показан при гипертоническом кризе для снятия возбуждения и рвотных рефлексов.

Побочные действия: артериальная гипотензия, аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, отеки лица и конечностей. Известны случаи развития желтухи, агранулоцитоза, пигментации кожи, явлений паркинсонизма.

Противопоказания. Аминазин противопоказан при циррозе печени, гепатите, гемолитической желтухе, нефрите, нарушении функции кроветворных органов, прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга, декомпенсированных пороках сердца, тромбоэмболической болезни, микседеме. Нельзя назначать аминазин лицам, находящимся в коматозном состоянии, в том числе и в случаях, связанных с приемом барбитуратов, алкоголя, наркотиков, а также с целью купирования возбуждения при острых травмах мозга.

Кетансерин относится к блокаторам серотониновых рецепторов; он вызывает периферическую вазодилатацию и регуляцию центральных вазомоторных центров за счет блокады специфических рецепторов в головном мозге и сосудах.

Фармакокинетика. При внутривенном введении T1/2 кетансерина составляет 29,2 ч, плазматический клиренс — 518 мл/мин и объем распределения — 18 л/кг. При длительном применении кетансерина в дозе 40 мг/сут биодоступность равна 46%, максимальная концентрация в крови (88 нг/мл) достигается через 1 ч; период полуэлиминации основного метаболита при длительном приеме равен 35 ч, а его максимальная концентрация — 208 нг/мл, в организме метаболит может вновь трансформироваться в исходное вещество.

Максимальный гипотензивный эффект при однократном приеме 40 мг/сут наступает через 1 ч и длится 24 ч.