Клиническая фармакология и фармакотерапия

Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К.

URL

Ганглиоблокирующие препараты

Эти средства блокируют одновременно как симпатические, так и парасимпатические узлы. В связи с блокадой парасимпатических узлов могут возникать паралитический илеус, парез желчного пузыря, нарушения аккомодации глаз, импотенция. Поэтому эти препараты почти никогда не применяют длительно, а только парентерально при острых ситуациях — гипертонических кризах. Они противопоказаны при остром инфаркте миокарда, тромбозе мозговых артерий, феохромоцитоме.

К ганглиоблокирующим препаратам относятся пентамин, арфонад и бензогексоний.

Бензогексоний (гексоний) — H-холиноблокатор симпатических и парасимпатических ганглиев. Гипотензивное действие бензогексония объясняется угнетением симпатических ганглиев, что влечет за собой расширение артериальных и венозных сосудов. Блокада парасимпатических ганглиев вызывает торможение моторики пищеварительного тракта, угнетение секреции желез желудка и слюнных желез, что определяет основные нежелательные эффекты препарата.

Бензогексоний снижает тонус артериол и уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов. Значительно падают тонус вен и венозное давление, а также давление в легочной артерии и правом желудочке. В результате депонирования крови в расширенных венах брюшной полости и конечностей быстро уменьшается масса циркулирующей крови, поэтому в первые 2 ч после введения препарата наблюдается ортостатическая гипотония. Уменьшение венозного возврата крови приводит к разгрузке сердца, улучшению сократительной функции миокарда, что сопровождается увеличением сердечного выброса. Бензогексоний оказывает седативное действие на ЦНС, угнетает функциональное состояние симпатико-адреналовой системы, тормозит функцию щитовидной железы и повышает чувствительность к инсулину у больных сахарным диабетом.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,25 г; ампулы по 1 мл 2,5% раствора.

Бензогексоний водят внутримышечно или подкожно по 0,5-1 мл 2,5% раствора (12,5-25 мг). Разовая доза не должна превышать 100 мг, а суточная — 400 мг. К препарату развивается привыкание.

Препарат показан при гипертонических кризах, сопровождающихся левожелудочковой недостаточностью, ретинопатией, энцефалопатией или кровоизлиянием в мозг.

Противопоказания: инфаркт миокарда в острой стадии, тромбоз в системе мозговых артерий (в течение 2 мес), феохромоцитома.

Пентамин — ганглиоблокирующий препарат, механизм действия и фармакодинамика которого такие же, как и у бензогексония.

Форма выпуска: ампулы по 1 и 2 мл 5% раствора.

Пентамин при гипертоническом кризе применяют в виде внутривенного медленного введения в дозе 0,2 -0,5-0,75 мл 5% раствора, разведенного в 20 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы. Внутримышечно вводят 0,3-0,5-1 мл 5% раствора пентамина. АД снижается в течение 5-15 мин с максимальным эффектом через 30 мин, эффект продолжается 3-4 ч, иногда до 12 ч.

Противопоказания: те же, что для бензогексония.

Арфонад (триметафана камфорсульфонат) — ганглиоблокатор быстрого действия. Применяют его в виде 0,1% раствора для капельного внутривенного вливания (500 мг арфонада на 500 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида). Скорость введения препарата регулируют по уровню АД, начиная с 30-50 капель в минуту. Его действие начинается через 1-2 мин, достигает максимума через 5 мин и заканчивается через 10 мин после прекращения введения.

Препарат показан для экстренного снижения АД при острой гипертонической энцефалопатии, отеке мозга, расслаивающей аневризме аорты.

Противопоказан при склонности к аллергическим реакциям.

Клиническая фармакология и фармакотерапия

Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К.

URL

Ганглиоблокирующие препараты

Эти средства блокируют одновременно как симпатические, так и парасимпатические узлы. В связи с блокадой парасимпатических узлов могут возникать паралитический илеус, парез желчного пузыря, нарушения аккомодации глаз, импотенция. Поэтому эти препараты почти никогда не применяют длительно, а только парентерально при острых ситуациях — гипертонических кризах. Они противопоказаны при остром инфаркте миокарда, тромбозе мозговых артерий, феохромоцитоме.

К ганглиоблокирующим препаратам относятся пентамин, арфонад и бензогексоний.

Бензогексоний (гексоний) — H-холиноблокатор симпатических и парасимпатических ганглиев. Гипотензивное действие бензогексония объясняется угнетением симпатических ганглиев, что влечет за собой расширение артериальных и венозных сосудов. Блокада парасимпатических ганглиев вызывает торможение моторики пищеварительного тракта, угнетение секреции желез желудка и слюнных желез, что определяет основные нежелательные эффекты препарата.

Бензогексоний снижает тонус артериол и уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов. Значительно падают тонус вен и венозное давление, а также давление в легочной артерии и правом желудочке. В результате депонирования крови в расширенных венах брюшной полости и конечностей быстро уменьшается масса циркулирующей крови, поэтому в первые 2 ч после введения препарата наблюдается ортостатическая гипотония. Уменьшение венозного возврата крови приводит к разгрузке сердца, улучшению сократительной функции миокарда, что сопровождается увеличением сердечного выброса. Бензогексоний оказывает седативное действие на ЦНС, угнетает функциональное состояние симпатико-адреналовой системы, тормозит функцию щитовидной железы и повышает чувствительность к инсулину у больных сахарным диабетом.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,25 г; ампулы по 1 мл 2,5% раствора.

Бензогексоний водят внутримышечно или подкожно по 0,5-1 мл 2,5% раствора (12,5-25 мг). Разовая доза не должна превышать 100 мг, а суточная — 400 мг. К препарату развивается привыкание.

Препарат показан при гипертонических кризах, сопровождающихся левожелудочковой недостаточностью, ретинопатией, энцефалопатией или кровоизлиянием в мозг.

Противопоказания: инфаркт миокарда в острой стадии, тромбоз в системе мозговых артерий (в течение 2 мес), феохромоцитома.

Пентамин — ганглиоблокирующий препарат, механизм действия и фармакодинамика которого такие же, как и у бензогексония.

Форма выпуска: ампулы по 1 и 2 мл 5% раствора.

Пентамин при гипертоническом кризе применяют в виде внутривенного медленного введения в дозе 0,2 -0,5-0,75 мл 5% раствора, разведенного в 20 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы. Внутримышечно вводят 0,3-0,5-1 мл 5% раствора пентамина. АД снижается в течение 5-15 мин с максимальным эффектом через 30 мин, эффект продолжается 3-4 ч, иногда до 12 ч.

Противопоказания: те же, что для бензогексония.

Арфонад (триметафана камфорсульфонат) — ганглиоблокатор быстрого действия. Применяют его в виде 0,1% раствора для капельного внутривенного вливания (500 мг арфонада на 500 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида). Скорость введения препарата регулируют по уровню АД, начиная с 30-50 капель в минуту. Его действие начинается через 1-2 мин, достигает максимума через 5 мин и заканчивается через 10 мин после прекращения введения.

Препарат показан для экстренного снижения АД при острой гипертонической энцефалопатии, отеке мозга, расслаивающей аневризме аорты.

Противопоказан при склонности к аллергическим реакциям.