Клиническая фармакология и фармакотерапия

Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К.

URL

Блокаторы a- и b-адренорецепторов

Лабеталол (трандат, альбетол) как a-адреноблокатор в 2-7 раз менее активен, чем фентоламин (регитин), а как b-адреноблокатор в 5-18 раз менее активен, чем пропранолол. Препарат блокирует a- и b-адренорецепторы в соотношении 1:3. Артериальное давление снижается в основном за счет уменьшения периферического сопротивления при сохраненном или незначительно сниженном сердечном выбросе (табл. 11.18).

Лабеталол снижает активность ренина плазмы. Однако при комбинации с диуретиками активность ренина возрастает, а гипотензивный эффект усиливается. Это указывает на независимость гипотензивного эффекта от активности ренина плазмы. Препарат повышает уровень калия в плазме крови. При внутривенном введении в дозе 1-2 мг/кг массы тела лабеталол быстро купирует гипертонический криз. После внутривенного введения отмечается небольшая тахикардия. Способность лабеталола в отличие от пропранолола быстро понижать АД при внутривенном введении указывает на то, что гипотензивный эффект в большей степени зависит от b-адреноблокирующих свойств лабеталола (табл. 11.19).

Фармакокинетика. Лабеталол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация лекарственного вещества в плазме отмечается через 2 ч после его приема внутрь. Почти 50% препарата находится в связанном с белком состоянии. После внутривенного введения пик концентрации наступает через 2 мин, но уже через 8,5 мин она снижается. Период полувыведения препарата составляет 3,5-4,5 ч и не изменяется при почечной недостаточности.

Форма выпуска: таблетки по 100 и 200 мг, ампулы 20 мл, содержащие 100 мг лабеталола.

Лабеталол вводят внутривенно по 100-125 мг либо единичным болюсом, либо медленно в виде капельной инфузии (50-200 мг/сут) в 200 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы. Внутрь его принимают по 100 мг 3 раза в сутки после еды. Дозу увеличивают постепенно с интервалом в 1 нед максимально до 2000-2400 мг/сут. Лабеталол можно комбинировать с диуретиками и b-адреноблокаторами.

Препарат назначают внутривенно при гипертоническом кризе; внутрь - при гипертонической болезни и феохромоцитоме (по 800-6400 мг/сут).

Гипотензивые агенты с комбированным механизмом действия

Противопоказания. Лабеталол противопоказан при атриовентрикулярной блокаде, при склонности к бронхоспазмам, в первые месяцы беременности.

Следует подчеркнуть, что в последние годы получены данные о высокой клинической эффективности препаратов со смешанным механизмом действия, которые воздействуют на разные звенья регуляции артериального давления. У этих препаратов обязательно присутствуют b-адреноблокирующие свойства. Применяют их преимущественно в виде монотерапии.

Клиническая фармакология и фармакотерапия

Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К.

URL

Блокаторы a- и b-адренорецепторов

Лабеталол (трандат, альбетол) как a-адреноблокатор в 2-7 раз менее активен, чем фентоламин (регитин), а как b-адреноблокатор в 5-18 раз менее активен, чем пропранолол. Препарат блокирует a- и b-адренорецепторы в соотношении 1:3. Артериальное давление снижается в основном за счет уменьшения периферического сопротивления при сохраненном или незначительно сниженном сердечном выбросе (табл. 11.18).

Лабеталол снижает активность ренина плазмы. Однако при комбинации с диуретиками активность ренина возрастает, а гипотензивный эффект усиливается. Это указывает на независимость гипотензивного эффекта от активности ренина плазмы. Препарат повышает уровень калия в плазме крови. При внутривенном введении в дозе 1-2 мг/кг массы тела лабеталол быстро купирует гипертонический криз. После внутривенного введения отмечается небольшая тахикардия. Способность лабеталола в отличие от пропранолола быстро понижать АД при внутривенном введении указывает на то, что гипотензивный эффект в большей степени зависит от b-адреноблокирующих свойств лабеталола (табл. 11.19).

Фармакокинетика. Лабеталол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация лекарственного вещества в плазме отмечается через 2 ч после его приема внутрь. Почти 50% препарата находится в связанном с белком состоянии. После внутривенного введения пик концентрации наступает через 2 мин, но уже через 8,5 мин она снижается. Период полувыведения препарата составляет 3,5-4,5 ч и не изменяется при почечной недостаточности.

Форма выпуска: таблетки по 100 и 200 мг, ампулы 20 мл, содержащие 100 мг лабеталола.

Лабеталол вводят внутривенно по 100-125 мг либо единичным болюсом, либо медленно в виде капельной инфузии (50-200 мг/сут) в 200 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы. Внутрь его принимают по 100 мг 3 раза в сутки после еды. Дозу увеличивают постепенно с интервалом в 1 нед максимально до 2000-2400 мг/сут. Лабеталол можно комбинировать с диуретиками и b-адреноблокаторами.

Препарат назначают внутривенно при гипертоническом кризе; внутрь - при гипертонической болезни и феохромоцитоме (по 800-6400 мг/сут).

Гипотензивые агенты с комбированным механизмом действия

Противопоказания. Лабеталол противопоказан при атриовентрикулярной блокаде, при склонности к бронхоспазмам, в первые месяцы беременности.

Следует подчеркнуть, что в последние годы получены данные о высокой клинической эффективности препаратов со смешанным механизмом действия, которые воздействуют на разные звенья регуляции артериального давления. У этих препаратов обязательно присутствуют b-адреноблокирующие свойства. Применяют их преимущественно в виде монотерапии.