Клиническая фармакология и фармакотерапия

Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К.

URL

Буметанид и пиретанид

Буметанид и пиретанид являются мощными “петлевыми” диуретиками, сравнимыми по эффективности с фуросемидом; 1 мг буметанида и 6 мг пиретанида равноценны 40 мг фуросемида.

Буметанид (буринекс) выпускается в ампулах по 0,25 мг и в таблетках, содержащих 1 мг препарата. Пиретанид (ареликс) имеется в 3 лекарственных формах: в таблетках по 6 и 12 мг, в ампулах по 12 мг и в ампулах, содержащих 60 мг препарата форте. Оба препарата близки по механизму действия и по фармакокинетическим особенностям.

Фармакокинетика.Буметанид при приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Через 30 мин достигается максимальная концентрация в крови, совпадающая с началом диуретического эффекта; терапевтическая концентрация составляет 0,1-0,4 мкг/мл при приеме внутрь и 0,3 мкг/мл при внутривенном применении. В плазме препарат на 95-97% связан с белком. Примерно треть препарата метаболизируется и выделяется в виде конъюгатов с желчью, 64% выделяется с мочой в неизмененном виде. T1/2 равен 1,2-1,5 ч; при хронической почечной недостаточности он не изменяется и слегка удлиняется до 2,3 ч при циррозе печени. Экскретируется с мочой; максимальная экскреция наблюдается в течение первых 4 ч и заканчивается за 8 ч.

Применяют их при артериальной гипертонии различного генеза и отеках. Считают, что они также блокируют медленные кальциевые каналы, с чем связан вазодилатирующий эффект. Кроме того, буметанид и пиретанид угнетают агрегацию тромбоцитов.

Буметанид принимают внутрь по 1-2 мг в день (утром). Дозу можно постепенно увеличивать. Поддерживающая доза — 0,25-3,0 мг в сутки. Внутривенно или внутримышечно вводят по 0,5-1,0 мг.

Противопоказания: анурия, резкие нарушения электролитного баланса, печеночная кома.

Клиническая фармакология и фармакотерапия

Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К.

URL

Буметанид и пиретанид

Буметанид и пиретанид являются мощными “петлевыми” диуретиками, сравнимыми по эффективности с фуросемидом; 1 мг буметанида и 6 мг пиретанида равноценны 40 мг фуросемида.

Буметанид (буринекс) выпускается в ампулах по 0,25 мг и в таблетках, содержащих 1 мг препарата. Пиретанид (ареликс) имеется в 3 лекарственных формах: в таблетках по 6 и 12 мг, в ампулах по 12 мг и в ампулах, содержащих 60 мг препарата форте. Оба препарата близки по механизму действия и по фармакокинетическим особенностям.

Фармакокинетика.Буметанид при приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Через 30 мин достигается максимальная концентрация в крови, совпадающая с началом диуретического эффекта; терапевтическая концентрация составляет 0,1-0,4 мкг/мл при приеме внутрь и 0,3 мкг/мл при внутривенном применении. В плазме препарат на 95-97% связан с белком. Примерно треть препарата метаболизируется и выделяется в виде конъюгатов с желчью, 64% выделяется с мочой в неизмененном виде. T1/2 равен 1,2-1,5 ч; при хронической почечной недостаточности он не изменяется и слегка удлиняется до 2,3 ч при циррозе печени. Экскретируется с мочой; максимальная экскреция наблюдается в течение первых 4 ч и заканчивается за 8 ч.

Применяют их при артериальной гипертонии различного генеза и отеках. Считают, что они также блокируют медленные кальциевые каналы, с чем связан вазодилатирующий эффект. Кроме того, буметанид и пиретанид угнетают агрегацию тромбоцитов.

Буметанид принимают внутрь по 1-2 мг в день (утром). Дозу можно постепенно увеличивать. Поддерживающая доза — 0,25-3,0 мг в сутки. Внутривенно или внутримышечно вводят по 0,5-1,0 мг.

Противопоказания: анурия, резкие нарушения электролитного баланса, печеночная кома.