Клиническая фармакология и фармакотерапия

Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К.

URL

Общие характеристики гиполипидемических препаратов

В настоящее время во всем мире принята липидная теория атеросклероза, утверждающая ведущую роль липопротеидов различных классов и в первую очередь холестерина в развитии биохимических и морфологических изменений в артериальной стенке, конечным проявлением которых является формирование атеросклеротической бляшки. Общепризнано, что повышение уровня холестерина в плазме крови на 1% во много раз увеличивает риск возникновения ИБС и других проявлений атеросклероза.

Липиды в крови циркулируют в виде белково-липидных комплексов, состоящих из холестерина, триглицеридов, фосфолипидов и белков. Белковая часть представлена аполипопротеинами , которые играют важную роль в стабилизации липопротеидных комплексов и несут в себе антигенные структуры. Известно 9 аполипопротеинов, однако подробно изучены состав и роль в атерогенезе лишь половины.

В зависимости от соотношения основных компонентов выделяют 4 класса липопротеидов. Наиболее крупные частицы - хиломикроны являются основной транспортной формой экзогенного жира и состоят из 85% триглицеридов и около 25 белков и других компонентов. Стабилизируют оболочку хиломикрон белок и фосфолипиды.

В печени триглицериды, холестерин и фосфолипиды включаются в состав других белково-липидных комплексов: пре-b-липопротеидов (липопротеидов очень низкой плотности - ЛПОНП) b-липопротеидов (липопротеидов низкой плотности - ЛПНП), которые циркулируют в крови и обладают агрессивными атерогенными свойствами. Клетки человека нуждаются в холестерине, который переносится из плазмы к клетке с помощью липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Проникнуть внутрь клетки холестерин может лишь взаимодействуя с ЛПНП-рецепторами, располагающимися на поверхности и способными доставить холестерин внутрь клетки. Основным органом, удаляющим холестерин и ЛПНП из плазмы, является печень, поэтому чем больше число ЛПНП-рецепторов, тем ниже уровень атерогенного холестерина в плазме.

ЛПОНП состоят преимущественно из эндогенных триглицеридов (55%) и небольшого количества холестерина. ЛПНП содержат большое количества холестерина и его эфиров (до 45%) и являются главными транспортными носителями этого стерина. Помимо холестерина, они содержат триглицериды (10%) и фосфолипиды (20%). Вследствие наличия в ЛПНП апопротеина В к этим частицам легко образуются антитела, синтезируемые в печени.

Значительно меньше липидов содержится a-липопротеидах (липопротеиды высокой плотности – ЛПВП), которые содержат около 50% белка и фосфолипидов и обладают свойствами удалять холестерин с адвентиции сосудов и других тканей и транспортировать в печень для катаболизма.

Выделяют также так называемые флотирующие липопротеиды Этот промежуточный класс липопротеидов содержит очень большое количество холестерина, они образуются в процессе превращения ЛПОНП в ЛПНП и имеют значение в развитии атеросклероза.

Выявляемые разновидности гиперлипопротеидемий по предложению Fredrickson можно свести к 5 типам (табл. 11.11).

Согласно классификации, атерогенными являются II, III и IV типы гиперлипопротеидемий.

Важнейшим мероприятием в профилактике атеросклероза и выявлении нарушений липидного обмена, а также разработке мер по борьбе с этими патологическими факторами является определение холестерина в плазме крови.

Клиническая фармакология и фармакотерапия

Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К.

URL

Общие характеристики гиполипидемических препаратов

В настоящее время во всем мире принята липидная теория атеросклероза, утверждающая ведущую роль липопротеидов различных классов и в первую очередь холестерина в развитии биохимических и морфологических изменений в артериальной стенке, конечным проявлением которых является формирование атеросклеротической бляшки. Общепризнано, что повышение уровня холестерина в плазме крови на 1% во много раз увеличивает риск возникновения ИБС и других проявлений атеросклероза.

Липиды в крови циркулируют в виде белково-липидных комплексов, состоящих из холестерина, триглицеридов, фосфолипидов и белков. Белковая часть представлена аполипопротеинами , которые играют важную роль в стабилизации липопротеидных комплексов и несут в себе антигенные структуры. Известно 9 аполипопротеинов, однако подробно изучены состав и роль в атерогенезе лишь половины.

В зависимости от соотношения основных компонентов выделяют 4 класса липопротеидов. Наиболее крупные частицы - хиломикроны являются основной транспортной формой экзогенного жира и состоят из 85% триглицеридов и около 25 белков и других компонентов. Стабилизируют оболочку хиломикрон белок и фосфолипиды.

В печени триглицериды, холестерин и фосфолипиды включаются в состав других белково-липидных комплексов: пре-b-липопротеидов (липопротеидов очень низкой плотности - ЛПОНП) b-липопротеидов (липопротеидов низкой плотности - ЛПНП), которые циркулируют в крови и обладают агрессивными атерогенными свойствами. Клетки человека нуждаются в холестерине, который переносится из плазмы к клетке с помощью липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Проникнуть внутрь клетки холестерин может лишь взаимодействуя с ЛПНП-рецепторами, располагающимися на поверхности и способными доставить холестерин внутрь клетки. Основным органом, удаляющим холестерин и ЛПНП из плазмы, является печень, поэтому чем больше число ЛПНП-рецепторов, тем ниже уровень атерогенного холестерина в плазме.

ЛПОНП состоят преимущественно из эндогенных триглицеридов (55%) и небольшого количества холестерина. ЛПНП содержат большое количества холестерина и его эфиров (до 45%) и являются главными транспортными носителями этого стерина. Помимо холестерина, они содержат триглицериды (10%) и фосфолипиды (20%). Вследствие наличия в ЛПНП апопротеина В к этим частицам легко образуются антитела, синтезируемые в печени.

Значительно меньше липидов содержится a-липопротеидах (липопротеиды высокой плотности – ЛПВП), которые содержат около 50% белка и фосфолипидов и обладают свойствами удалять холестерин с адвентиции сосудов и других тканей и транспортировать в печень для катаболизма.

Выделяют также так называемые флотирующие липопротеиды Этот промежуточный класс липопротеидов содержит очень большое количество холестерина, они образуются в процессе превращения ЛПОНП в ЛПНП и имеют значение в развитии атеросклероза.

Выявляемые разновидности гиперлипопротеидемий по предложению Fredrickson можно свести к 5 типам (табл. 11.11).

Согласно классификации, атерогенными являются II, III и IV типы гиперлипопротеидемий.

Важнейшим мероприятием в профилактике атеросклероза и выявлении нарушений липидного обмена, а также разработке мер по борьбе с этими патологическими факторами является определение холестерина в плазме крови.