Книга "Клиническая фармакология и фармакотерапия" - Глава 11 ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ - 11.1 СТЕНОКАРДИЯ-КЛАССИФИКАЦИЯ И ПРИНЦИПЫ ТЕРАПИИ - 11.1.5 Антагонисты кальция - 11.1.5.5 Недостатком антагонистов кальция I поколения
Клиническая фармакология и фармакотерапия
Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К.
URL
Недостатком антагонистов кальция I поколения
Недостатком антагонистов кальция I поколения – верапамила, нифедипина и дилтиазема – является короткая продолжительность действия (Т1/2 не более 3 ч), что требует 3-4 кратного приема в течение суток. Прием антагонистов кальция короткого действия сопровождается большим размахом терапевтической концентрации препаратов в плазме, вызывающим “пики” и “спады”, и неустойчивостью вазодилатирующего эффекта. Известно, что все побочные эффекты антагонистов кальция дозозависимы и проявляются на максимуме концентрации. При таком режиме дозирования они плохо переносятся и зачастую больные прекращают их прием, особенно препаратов группы дигидропиридинов.
Для решения этих проблем создаются препараты антагонистов кальция II поколения, к которым относятся наряду с новыми лекарственными формами препаратов – производных первых антагонистов кальция, и новые производные дигидропиридинов, бензотиазепина, фенилалкиламинов.
Клиническая фармакология и фармакотерапия
Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К.
URL
Недостатком антагонистов кальция I поколения
Недостатком антагонистов кальция I поколения – верапамила, нифедипина и дилтиазема – является короткая продолжительность действия (Т1/2 не более 3 ч), что требует 3-4 кратного приема в течение суток. Прием антагонистов кальция короткого действия сопровождается большим размахом терапевтической концентрации препаратов в плазме, вызывающим “пики” и “спады”, и неустойчивостью вазодилатирующего эффекта. Известно, что все побочные эффекты антагонистов кальция дозозависимы и проявляются на максимуме концентрации. При таком режиме дозирования они плохо переносятся и зачастую больные прекращают их прием, особенно препаратов группы дигидропиридинов.
Для решения этих проблем создаются препараты антагонистов кальция II поколения, к которым относятся наряду с новыми лекарственными формами препаратов – производных первых антагонистов кальция, и новые производные дигидропиридинов, бензотиазепина, фенилалкиламинов.