Фармакология - Фармакокинетические параметры антимикробных препаратов
| Препараты | Доза (мг), способ применения | Cmax , мг/л | Т 1/2 , ч | AUC, мг/л.ч | Выведение с мочой, % | Био доступность, % | Связы вание с белками, % |
| Пенициллины | |||||||
| Пенициллин G | 500, в/м |
4,5 |
1,5 |
13,7 |
48 |
65 |
|
| Пенициллин V |
500, вн. |
3-3,6 |
0,74 |
5,3 |
50 |
35 |
80 |
| Оксациллин |
500, вн. |
2 |
0,6 |
3,6 |
20 |
30 |
94 |
|
500, в/м |
6,5 |
0,8 |
8,8 |
42 |
|||
| Клоксациллин |
500, вн. |
7,3 |
0,8 |
14,3 |
39 |
35 |
95 |
|
500, в/м |
20 |
0,8 |
38,5 |
50 |
|||
| Диклоксациллин |
250, вн. |
9,3 |
0,6 |
21,9 |
59 |
40 |
98 |
|
250, в/м |
8,6 |
1,8 |
24,9 |
80 |
|||
| Ампициллин |
500, вн. |
5,1 |
0,8 |
12,1 |
50 |
40 |
20 |
|
500 в/в |
1 |
51,9 |
|||||
| Амоксициллин |
500, вн. |
16 |
1 |
29,2 |
49,5 |
80 |
17 |
|
500 в/м |
10,9 |
1,1 |
38,7 |
48,7 |
|||
| Карбенициллин |
1000, в/м |
29,8 |
1,5 |
94,3 |
80 |
50-60 | |
| Тикарциллин |
750, в/м |
24,1 |
1,2 |
71,9 |
69,5 |
45 | |
| Азлоциллин |
2000, в/в |
352 |
1 |
60-70 |
20-40 | ||
| Пиперациллин |
1000, в/в |
70,7 |
1 |
36 |
70-80 |
20-40 | |
| Цефалоспорины I | |||||||
| Цефалозолин |
500, в/м |
47,1 |
1,8 |
18,6 |
66-74 |
73-87 | |
| Цефалексин |
500, вн. |
16,9 |
0,8 |
20,9 |
84 |
90 |
50-80 |
| Цефадроксил |
500, вн. |
15,4 |
1,4 |
49,4 |
7-84 |
90 |
20 |
| Цефаклор |
500, вн. |
5,3 |
0,8 |
6,98 |
90 |
22-25 | |
| Цефалоспорины II | |||||||
| Цефамандол |
1000, в/м |
20,1 |
0,85 |
58 |
65-80 |
56-78 | |
| Цефокситин |
1000, в/в |
125 |
0,5-0,8 |
65,3 |
80-90 |
65-79 | |
| Цефотетан |
2000, в/в |
208,7 |
3,6-4,2 |
780,4 |
70-78 |
78-91 | |
| Цефуроксин |
500, в/м |
27,4 |
1,2-1,5 |
54,5 |
> 90 |
33-50 | |
| Цефуроксим аксетил |
250, вн. |
6,3 |
1,2 |
18,9 |
50 |
50 |
50 |
| Цефалоспорины III | |||||||
| Цефоперазон |
1000, в/в |
125,8 |
1,9-2,7 |
408,6 |
14-27 |
82-93 | |
| Цефотаксим |
500, в/м |
15,4 |
1,1 |
31,4 |
55-65 |
30-51 | |
| Цефтазидим |
1000, в/в |
77,4 |
1,9 |
147,3 |
89 |
< 10 | |
| Цефтизоксим |
1000, в/в |
52,2 |
1,5 |
100,9 |
73-85 |
30 | |
| Цефтриаксон |
1000, в/в |
161,2 |
6-8 |
1005 |
54 |
85-95 | |
| Цефподоксим проксетил |
100, вн. |
1,34 |
1,9 |
7,8 |
44 |
50 |
40 |
| Цефтибутен |
200, вн. |
9,3 |
1,8-2 |
43,7 |
78 |
80 |
65-77 |
| Цефалоспорины IV | |||||||
| Цефепим |
100, в/в |
74,9 |
1,6-2 |
153,7 |
75-90 |
20 | |
| Карбапенемы | |||||||
| Имипенем |
1000, в/в |
54,6 |
0,9 |
85,8 |
76 |
15-25 | |
| Меропенем |
1000, в/в |
61,6 |
1 |
90,8 |
75 |
2 | |
| Монобактамы | |||||||
| Азтреонам |
1000, в/в |
93,5 |
1,8 |
222 |
70-80 |
55-60 | |
| Ингибиторы бета-лактамаз | |||||||
| Клавулановая кислота |
125, вн. |
3,4 |
0,7 |
7,8 |
37 |
||
|
200, в/в |
26,1 |
1 |
16,7 |
41-48 |
|||
| Сульбактам |
1000, в/в |
90,7 |
1,3 |
88,2 |
85-94 |
||
| Тазобактам | 1000, в/в | 51 | 0,6 | 53,5 | 77 | 23 | |
| Аминогликозиды | |||||||
| Канамицин |
3,2 мг/кг, в/м |
11,9 |
2,1 |
44,2 |
84 |
0-10 | |
| Гентамицин |
1 мг/кг, в/м |
5,8 |
2,2 |
19,7 |
60 |
0-10 | |
|
1 мг/кг, в/в |
3,85 |
1,6 |
14,6 |
69 |
|||
| Тобрамицин |
80 мг/кг, в/м |
3,7 |
2,1 |
11,9 |
60,6 |
0-10 | |
|
1 мг/кг, в/в |
4,4 |
2 |
18,1 |
58,5 |
|||
| Амикацин |
3,2 мг/кг, в/м |
11,4 |
1,55 |
35,3 |
55,5 |
0-10 | |
|
2 мг/кг, в/в |
8,3 |
2,2 |
15,2 |
" |
" | ||
| Нетилмицин |
1 мг/кг, в/м |
5,2 |
2,33 |
19,6 |
66 |
0 | |
| Макролиды | |||||||
| Эритромицин стеарат |
250, вн. |
0,2-0,8 |
1,2-2,6 |
4-15 |
30-65 |
60-70 | |
| Рокситромицин |
300, вн. |
9-10 |
8-15 |
132 |
10 |
> 90 |
> 90 |
| Азитромицин |
500, вн. |
1-2 |
7,7-10 |
3,39 |
4,5 |
37 |
12-50 |
| Спирамицин |
3 млн МЕ, вн |
0,96 |
4,5-6,2 |
8,5 |
13,3 |
33 |
23 |
| Кларитромицин |
500 мг, вн |
1,8-3,5 |
2,6-4,9 |
11-18 |
12-14 |
30-55 |
42-70 |
| Тетрациклины | |||||||
| Доксициклин |
300, вн. |
3-4 |
10-15 |
25-40 |
93 |
80-90 | |
| Гликопептиды | |||||||
| Ванкомицин |
1000, в/в |
20-50 |
6 |
90 |
30-60 | ||
| Тейкопланин |
6 мг/кг, в/в |
112 |
45 |
520 |
40-50 |
90 | |
| Оксазолидиноны | |||||||
| Линезолид |
600 мг, вн |
17,5 |
5-7 |
30-35 |
100 |
31 | |
| Фторхинолоны | |||||||
| Ципрофлоксацин |
500, вн. |
2-2,9 |
3-7 |
7-10 |
40-60 |
60-70 |
40 |
| Офлоксацин |
400, вн. |
3,5-5,3 |
5-8 |
28-35 |
70-90 |
95-100 |
25 |
| Пефлоксацин |
400, вн. |
3,8-4,1 |
6-14 |
49-87 |
60 |
95-100 |
20-30 |
| Норфлоксацин |
400, вн. |
1,4-1,8 |
3,3-5,5 |
4-6,3 |
30-40 |
35-40 |
14 |
| Ломефлоксацин |
400, вн. |
3-5,2 |
6,5-7,8 |
27 |
80 |
95-100 |
21 |
| Спарфлоксацин |
400, вн. |
1,2-1,6 |
18-20 |
31-42 |
10-15 |
60 |
44 |
| Грепафлоксацин |
400, вн. |
1,4 |
13,7 |
14,4 |
38 |
72 |
50 |
| Моксифлоксацин | 400 мг, вн | 2,5-3,1 | 12-14 | 29,8 | 42 | 91 | 48 |
| Левофлоксацин | 500 мг, вн | 5,1 | 6,3 | 44,7 | 70 | 100 | 30-40 |
| Другие препараты | |||||||
| Клиндамицин |
150, вн. |
2,5 |
2-4 |
10 |
90 |
94 | |
| Фосфомицин |
20 мг/кг, в/в |
132 |
2,25 |
168 |
< 10 | ||
|
20 мг/кг, вн. |
7,1 |
3,1 |
45,2 |
60 |
|||
| Рифампицин |
600, вн. |
9 |
3,3 |
10-25 |
высокая |
75-90 | |
| Метронидазол |
250, вн. |
6 |
6-14 |
8 |
90 |
20 | |
| Хлорамфеникол |
500, вн. |
8-14 |
1,5-3,5 |
90 (10 %) |
80 |
50-60 | |
| Триметоприм + Сульфаметоксазол |
160 + 800 вн. |
1,9 + 65 |
11 + 9 |
70-85 + 80-95 |
90-100 |
40-70 | |
| Нитрофурантоин |
50, вн. |
0,5 |
3800 |
90 |
|||
| Спектиномицин |
1000, в/м |
100 |
2 |
70-90 |
0 | ||
| Антимикотики | |||||||
| Кетоконазол |
200 мг, вн |
1,7-4,5 |
8 |
70% |
75 |
99 | |
| Итраконазол |
200 мг, вн |
0,25-1 |
20-36 |
< 1 |
70 |
99 | |
| Миконазол |
600 мг, в/в |
2-3 |
20-24 |
10-25% |
- |
90 | |
| Флуконазол |
100 мг, вн |
2 |
30 |
70-80 |
80 |
10 | |
| Флуцитозин |
2 г, вн |
45 |
3-5 |
85-95 |
>80 |
<10 | |
| Амфотерицин В |
50 мг, в/в |
2 |
24-48 |
5/сут |
- |
>90 | |
Обозначения: в/в - внутривенно; в/м
- внутримышечно; вн. - внутрь.
Сmax -
максимальные концентрации в крови;
Т1/2 - время двукратного снижения концентрации в
крови;
AUC - площадь
под фармакокинетической кривой.
Фармакокинетические параметры антимикробных препаратов
| Препараты | Доза (мг), способ применения | Cmax , мг/л | Т 1/2 , ч | AUC, мг/л.ч | Выведение с мочой, % | Био доступность, % | Связы вание с белками, % |
| Пенициллины | |||||||
| Пенициллин G | 500, в/м |
4,5 |
1,5 |
13,7 |
48 |
65 |
|
| Пенициллин V |
500, вн. |
3-3,6 |
0,74 |
5,3 |
50 |
35 |
80 |
| Оксациллин |
500, вн. |
2 |
0,6 |
3,6 |
20 |
30 |
94 |
|
500, в/м |
6,5 |
0,8 |
8,8 |
42 |
|||
| Клоксациллин |
500, вн. |
7,3 |
0,8 |
14,3 |
39 |
35 |
95 |
|
500, в/м |
20 |
0,8 |
38,5 |
50 |
|||
| Диклоксациллин |
250, вн. |
9,3 |
0,6 |
21,9 |
59 |
40 |
98 |
|
250, в/м |
8,6 |
1,8 |
24,9 |
80 |
|||
| Ампициллин |
500, вн. |
5,1 |
0,8 |
12,1 |
50 |
40 |
20 |
|
500 в/в |
1 |
51,9 |
|||||
| Амоксициллин |
500, вн. |
16 |
1 |
29,2 |
49,5 |
80 |
17 |
|
500 в/м |
10,9 |
1,1 |
38,7 |
48,7 |
|||
| Карбенициллин |
1000, в/м |
29,8 |
1,5 |
94,3 |
80 |
50-60 | |
| Тикарциллин |
750, в/м |
24,1 |
1,2 |
71,9 |
69,5 |
45 | |
| Азлоциллин |
2000, в/в |
352 |
1 |
60-70 |
20-40 | ||
| Пиперациллин |
1000, в/в |
70,7 |
1 |
36 |
70-80 |
20-40 | |
| Цефалоспорины I | |||||||
| Цефалозолин |
500, в/м |
47,1 |
1,8 |
18,6 |
66-74 |
73-87 | |
| Цефалексин |
500, вн. |
16,9 |
0,8 |
20,9 |
84 |
90 |
50-80 |
| Цефадроксил |
500, вн. |
15,4 |
1,4 |
49,4 |
7-84 |
90 |
20 |
| Цефаклор |
500, вн. |
5,3 |
0,8 |
6,98 |
90 |
22-25 | |
| Цефалоспорины II | |||||||
| Цефамандол |
1000, в/м |
20,1 |
0,85 |
58 |
65-80 |
56-78 | |
| Цефокситин |
1000, в/в |
125 |
0,5-0,8 |
65,3 |
80-90 |
65-79 | |
| Цефотетан |
2000, в/в |
208,7 |
3,6-4,2 |
780,4 |
70-78 |
78-91 | |
| Цефуроксин |
500, в/м |
27,4 |
1,2-1,5 |
54,5 |
> 90 |
33-50 | |
| Цефуроксим аксетил |
250, вн. |
6,3 |
1,2 |
18,9 |
50 |
50 |
50 |
| Цефалоспорины III | |||||||
| Цефоперазон |
1000, в/в |
125,8 |
1,9-2,7 |
408,6 |
14-27 |
82-93 | |
| Цефотаксим |
500, в/м |
15,4 |
1,1 |
31,4 |
55-65 |
30-51 | |
| Цефтазидим |
1000, в/в |
77,4 |
1,9 |
147,3 |
89 |
< 10 | |
| Цефтизоксим |
1000, в/в |
52,2 |
1,5 |
100,9 |
73-85 |
30 | |
| Цефтриаксон |
1000, в/в |
161,2 |
6-8 |
1005 |
54 |
85-95 | |
| Цефподоксим проксетил |
100, вн. |
1,34 |
1,9 |
7,8 |
44 |
50 |
40 |
| Цефтибутен |
200, вн. |
9,3 |
1,8-2 |
43,7 |
78 |
80 |
65-77 |
| Цефалоспорины IV | |||||||
| Цефепим |
100, в/в |
74,9 |
1,6-2 |
153,7 |
75-90 |
20 | |
| Карбапенемы | |||||||
| Имипенем |
1000, в/в |
54,6 |
0,9 |
85,8 |
76 |
15-25 | |
| Меропенем |
1000, в/в |
61,6 |
1 |
90,8 |
75 |
2 | |
| Монобактамы | |||||||
| Азтреонам |
1000, в/в |
93,5 |
1,8 |
222 |
70-80 |
55-60 | |
| Ингибиторы бета-лактамаз | |||||||
| Клавулановая кислота |
125, вн. |
3,4 |
0,7 |
7,8 |
37 |
||
|
200, в/в |
26,1 |
1 |
16,7 |
41-48 |
|||
| Сульбактам |
1000, в/в |
90,7 |
1,3 |
88,2 |
85-94 |
||
| Тазобактам | 1000, в/в | 51 | 0,6 | 53,5 | 77 | 23 | |
| Аминогликозиды | |||||||
| Канамицин |
3,2 мг/кг, в/м |
11,9 |
2,1 |
44,2 |
84 |
0-10 | |
| Гентамицин |
1 мг/кг, в/м |
5,8 |
2,2 |
19,7 |
60 |
0-10 | |
|
1 мг/кг, в/в |
3,85 |
1,6 |
14,6 |
69 |
|||
| Тобрамицин |
80 мг/кг, в/м |
3,7 |
2,1 |
11,9 |
60,6 |
0-10 | |
|
1 мг/кг, в/в |
4,4 |
2 |
18,1 |
58,5 |
|||
| Амикацин |
3,2 мг/кг, в/м |
11,4 |
1,55 |
35,3 |
55,5 |
0-10 | |
|
2 мг/кг, в/в |
8,3 |
2,2 |
15,2 |
" |
" | ||
| Нетилмицин |
1 мг/кг, в/м |
5,2 |
2,33 |
19,6 |
66 |
0 | |
| Макролиды | |||||||
| Эритромицин стеарат |
250, вн. |
0,2-0,8 |
1,2-2,6 |
4-15 |
30-65 |
60-70 | |
| Рокситромицин |
300, вн. |
9-10 |
8-15 |
132 |
10 |
> 90 |
> 90 |
| Азитромицин |
500, вн. |
1-2 |
7,7-10 |
3,39 |
4,5 |
37 |
12-50 |
| Спирамицин |
3 млн МЕ, вн |
0,96 |
4,5-6,2 |
8,5 |
13,3 |
33 |
23 |
| Кларитромицин |
500 мг, вн |
1,8-3,5 |
2,6-4,9 |
11-18 |
12-14 |
30-55 |
42-70 |
| Тетрациклины | |||||||
| Доксициклин |
300, вн. |
3-4 |
10-15 |
25-40 |
93 |
80-90 | |
| Гликопептиды | |||||||
| Ванкомицин |
1000, в/в |
20-50 |
6 |
90 |
30-60 | ||
| Тейкопланин |
6 мг/кг, в/в |
112 |
45 |
520 |
40-50 |
90 | |
| Оксазолидиноны | |||||||
| Линезолид |
600 мг, вн |
17,5 |
5-7 |
30-35 |
100 |
31 | |
| Фторхинолоны | |||||||
| Ципрофлоксацин |
500, вн. |
2-2,9 |
3-7 |
7-10 |
40-60 |
60-70 |
40 |
| Офлоксацин |
400, вн. |
3,5-5,3 |
5-8 |
28-35 |
70-90 |
95-100 |
25 |
| Пефлоксацин |
400, вн. |
3,8-4,1 |
6-14 |
49-87 |
60 |
95-100 |
20-30 |
| Норфлоксацин |
400, вн. |
1,4-1,8 |
3,3-5,5 |
4-6,3 |
30-40 |
35-40 |
14 |
| Ломефлоксацин |
400, вн. |
3-5,2 |
6,5-7,8 |
27 |
80 |
95-100 |
21 |
| Спарфлоксацин |
400, вн. |
1,2-1,6 |
18-20 |
31-42 |
10-15 |
60 |
44 |
| Грепафлоксацин |
400, вн. |
1,4 |
13,7 |
14,4 |
38 |
72 |
50 |
| Моксифлоксацин | 400 мг, вн | 2,5-3,1 | 12-14 | 29,8 | 42 | 91 | 48 |
| Левофлоксацин | 500 мг, вн | 5,1 | 6,3 | 44,7 | 70 | 100 | 30-40 |
| Другие препараты | |||||||
| Клиндамицин |
150, вн. |
2,5 |
2-4 |
10 |
90 |
94 | |
| Фосфомицин |
20 мг/кг, в/в |
132 |
2,25 |
168 |
< 10 | ||
|
20 мг/кг, вн. |
7,1 |
3,1 |
45,2 |
60 |
|||
| Рифампицин |
600, вн. |
9 |
3,3 |
10-25 |
высокая |
75-90 | |
| Метронидазол |
250, вн. |
6 |
6-14 |
8 |
90 |
20 | |
| Хлорамфеникол |
500, вн. |
8-14 |
1,5-3,5 |
90 (10 %) |
80 |
50-60 | |
| Триметоприм + Сульфаметоксазол |
160 + 800 вн. |
1,9 + 65 |
11 + 9 |
70-85 + 80-95 |
90-100 |
40-70 | |
| Нитрофурантоин |
50, вн. |
0,5 |
3800 |
90 |
|||
| Спектиномицин |
1000, в/м |
100 |
2 |
70-90 |
0 | ||
| Антимикотики | |||||||
| Кетоконазол |
200 мг, вн |
1,7-4,5 |
8 |
70% |
75 |
99 | |
| Итраконазол |
200 мг, вн |
0,25-1 |
20-36 |
< 1 |
70 |
99 | |
| Миконазол |
600 мг, в/в |
2-3 |
20-24 |
10-25% |
- |
90 | |
| Флуконазол |
100 мг, вн |
2 |
30 |
70-80 |
80 |
10 | |
| Флуцитозин |
2 г, вн |
45 |
3-5 |
85-95 |
>80 |
<10 | |
| Амфотерицин В |
50 мг, в/в |
2 |
24-48 |
5/сут |
- |
>90 | |
Обозначения: в/в - внутривенно; в/м
- внутримышечно; вн. - внутрь.
Сmax -
максимальные концентрации в крови;
Т1/2 - время двукратного снижения концентрации в
крови;
AUC - площадь
под фармакокинетической кривой.