КОЛХАМИН (Colchaminum). Колхамин является одним из алкалоидов, выделенных из клубнелуковиц безвременника великолепного (Colchicum Speciosum Stev.), сем

КОЛХАМИН (Colchaminum). Колхамин является одним из алкалоидов, выделенных из клубнелуковиц безвременника великолепного (Colchicum Speciosum Stev.), сем. лилейных (Liliaceae) Вторым алкалоидом, содержащимся в этих клубнелуковицах, является колхицин (Colchicinum). Оба алкалоида имеют близкое строение. Колхицин является (S) N- (5,6,7, 9-тетрагидро - 1,2,3,10-тетраметокси-9-оксобензо[а]гептален-7-ил) ацетамидом, а колхамин замещен вместо ацетамидной группы (NH -COCH3) аминометильной (NH - CHз). Синонимы колхицина: Artrichine, Colchiquim, Colchisol, Colcin, Colgout, Coluric, Novolchine. Синонимы колхамина: Омаин, Colcemid, Demecolcine, Omain. Оба алкалоида являются белыми или белыми с желтоватым оттенком мелкокристаллическими порошками. Обладают сходными фармакологическими свойствами, вместе с тем колхамин менее токсичен (в 7 - 8 раз). Оба препарата обладают антимитотической активностью, оказывают кариокластическое действие, влияют угнетающе на лейко- и лимфопоэз. Колхамин привлек внимание специалистов преимущественно в качестве средства для наружного применения (в виде мази) при злокачественных заболеваниях кожи. Предлагалось также использовать колхамин, особенно в комбинации с производными бис-b-хлорэтил)- амина (сарколизин), для лечения рака пищевода. Для этой цели колхамин назначали внутрь в виде таблеток по 6 - 10 мг (0,006 - 0,01 г) 2 - 3 раза в день, общая курсовая доза 50 - 110 мг. Такое применение колхамина требует тщательного врачебного наблюдения и гематологического контроля. При уровне лейкоцитов ниже 3 х 1О9/л и тромбоцитов ниже 1О0 х 109/л прием препарата прекращают до восстановления картины крови. При приеме колхамина могут появиться тошнота и рвота. В случае передозировки возможно сильное угнетение кроветворения. Меры предупреждения и лечения этих осложнений такие же, как при применении других цитостатических препаратов. Возможны также понос и временная алопеция. При появлении примеси крови в рвотных массах и дегтеобразного стула лечение прекращают и проводят гемостатическую терапию. В процессе лечения периодически нужно проводить исследование кала на скрытую кровь. Применение колхамина (и его сочетаний с другими противоопухолевыми препаратами) при раке пищевода противопоказано при признаках намечающейся перфорации в бронх и при наличии перфорации; при резко выраженном угнетении костномозгового кроветворения (уровень лейкоцитов ниже 4 х 1О9/л, тромбоцитов ниже 1ОО х 1О /л), а также анемии. Формы выпуска: таблетки по 0,002 г (2 мг); мазь 0,5 %. Хранение: список А. В прохладном, защищенном от света месте. Колхицин, в связи с наличием наряду с антимитотической активностью способности препятствовать образованию амилоидных фибрилл, блокировать амилоидоз, осуществлять урикозурическое и противовоспалительное действие предложен в основном для лечения периодической болезни и подагры. Назначают колхицин внутрь в виде таблеток. При острых приступах подагры принимают по 0,5 - 1,0 мг 3 - 6 раз в день (не более 6 мг в сутки) до достижения эффекта, затем дозу уменьшают до 2,0 - 1,0 - 0,5 мг в сутки (в течение нескольких дней). При периодической болезни, осложненной амилоидозом, назначают длительно (до 5 лет и более) по 1 - 3 таблетки (чаще по 1 - 1,5 таблетки) в сутки. Лечение колхицином должно проводиться под тщательным клиническим и гематологическим контролем. Возможно развитие диареи, лейкопении и других побочных явлений (см. Колхамин). Препарат противопоказан при почечной и печеночной недостаточности, гнойных заболеваниях, беременности. Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, по 0,001 г (1 мг). Хранение: список А. В прохладном, защищенном от света месте.