ДОКСИЦИКЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Doxycyсlini hydrochloridum). 6-Дезокси-5-окситетрациклина гидрохлорид. Полусинтетическое производное окситетрациклина

ДОКСИЦИКЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Doxycyсlini hydrochloridum). 6-Дезокси-5-окситетрациклина гидрохлорид. Полусинтетическое производное окситетрациклина. Синонимы: Bибрамицин, Abadox, Biociclina, Biostar, Doxacin, Doxigram, Doxilen, Doximocyn, Doxipan, Doxylin, Extraciclina, Isodox, Lampodox, Micromicin, Minidох, Novaсусlin, Sаrаmicina, Sincromycin, Vibrabiotic, Vibracinа, Vibradoxil, Vibramycin и др. Желтый кристаллический порошок. Медленно растворим в 3 частях воды. Теоретическая активность 870 ЕД в 1 мг. Подобно другим тетрациклинам характеризуется широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе устойчивых к другим антибиотикам (за исключением тетрациклинов). Как и другие тетрациклины, доксициклин действует также на риккетсии, микоплазмы, возбудителей орнитоза, пситтакоза, трахомы и на некоторые простейшие. Не воздействует на большинство штаммов протея, синегнойную палочку, грибы, мелкие и средние вирусы. Препарат быстро всасывается и медленно выделяется из организма; в зависимости от вводимой дозы, терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 18 - 24 ч. При повторных введениях возможна кумуляция препарата. Препарат хорошо проникает в органы и ткани, плохо - в спинномозговую жидкость. Выводится в значительном количестве с мочой, в малом количестве с калом. Показания к применении такие же, как для других тетрациклинов; особенно показан при остром и хроническом бронхите, пневмонии, плеврите, инфекции мочевых путей, гонорее. Имеются данные об эффективности препарата при угревой сыпи. Назначают доксициклина гидрохлорид взрослым и детям старше 8 лет внутрь и внутривенно. При обоих способах введения, суточная доза для взрослых составляет в 1-й день лечения 0,2 г; вводят одномоментно или по 0,1 г через 12 ч. В последующие дни применяют в суточной дозе 0,1 г (1 раз в день). При тяжелом течении инфекции, суточная доза составляет в 1-й день и последующие дни 0,2 г. Детям от 8 до 12 лет препарат назначают в дозе 4 мг/кг в сутки в 1-й день лечения и 2 мг/кг в последующие дни (4 мг/кг при тяжелом течении инфекций), детям старше 12 лет - в дозе для взрослых. Внутрь принимают доксициклина гидрохлорид после еды (во избежание) раздражения слизистой оболочки желудка), запивая большим количеством воды. Не следует запивать молоком и принимать одновременно препараты, содержащие ионы кальция, магния, алюминия (кальция хлорид, антациды и др.). Внутривенно назначают доксициклина гидрохлорид при тяжелых формах гнойно-септических заболеваний, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию антибиотика в крови, а также если прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больным. Внутривенно вводят капельно. Раствор готовят, непосредственно перед введением, разводя содержимое 1 - 2 ампул (0,1 - 0,2 г) в изотоническом растворе натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Концентрация препарата в растворе для инфузий не должна превышать 1 мг /мл. Продолжительность инфузии, в зависимости от дозы (0,1 или 0,2 г), составляет 1 - 2 ч при скорости введения 60 - 80 капель в минуту. Во время инфузии растворы следует защищать от света (солнечного и искусственного). Продолжительность лечения при внутривенном введении составляет 3 - 5 дней, при хорошей переносимости - 7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на прием препарата внутрь (в виде капсул или таблеток). При приеме препарата внутрь в зависимости от особенностей течения и тяжести болезни курс лечения равен 7 - 10 дням. При лечении гонореи доксициклин назначают по одной из следующих схем: больных острым неосложенным уретритом - в курсовой дозе 0,5 г (1-й прием - 0,3 г, последующие два приема - по 0,1 г с интервалом 6 ч); при осложненных формах гонореи, курсовую дозу антибиотика (0,8 - 0,9 г) распределяют на 6 - 7 введений (0,3 г на 1-й прием, по 0,1 г с интервалом 6 ч на 5 - 6 последующих). Возможные побочные явления такие же, как при применении других тетрациклинов, но развиваются они относительно реже. Следует соблюдать осторожность при нарушенной функции почек и печени (возможны кумуляция препарата и гепатотоксическое действие высоких концентраций). Препарат вызывает фотосенсибилизацию. При печеночно-почечной недостаточности препарат применяют под контролем функционального состояния печени и почек. В случае возникновения аллергических реакций проводят десенсибилизирующую терапию. Для профилактики развития кандидозов, одновременно с доксициклина гидрохлоридом рекомендуется назначать нистатин или леворин. Гидрокарбонат натрия, антациды, содержащие соли алюминия, висмута, магния, препараты железа, карбамазепин, гидантоины снижают всасывание препарата и уровень доксициклина в плазме крови. Противопоказания такие же, как для других тетрациклинов (см., например, Метациклина гидрохлорид). Формы выпуска: в капсулах по 0,05 и 0,1 г; таблетки, покрытые оболочкой, по 0,1 г; лиофилизированный порошок (или пористая масса) в ампулах по 0,1 г. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре, В Польше доксициклин (под названием "Вибрамицин") выпускается в капсулах по 0,1 г и в виде взвеси (сиропа), содержащей в 1 мл 0,01 г доксициклина. Одна чайная ложка (5 мл) содержит 50 мг активной субстанции. Выпускается во флаконах по 20 мл.